产品名称: (S)-告依春
英文名: (S)-Goitrin
中文别名: (-)-告依春
英文别名: (-)-Goitrin; (-)-5-Vinyl-2-oxazolidinethione；(S)-5-Vinyloxazolidine-2-thione；(S)-5-Vinyloxazolidine-2-thione
Cas 号: 500-12-9
产品编码:BP5138
分子式: C5H7NOS
分子量: 129.177
来源:
化合物类型: 其他类(Miscellaneous)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
(-)-告依春的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
21.26
0.68
0.68
7.26
3.13
16.11
高
44.89
4.70
否
是
是
否
有
无
0.6
是
是
是
是
(S)-告依春（(S)-Goitrin），化学名为5-乙烯基-1,3-恶唑烷-2-硫酮，是一种具有S构型的天然小分子化合物，分子式为C6H9NOS，分子量129.1840。作为传统中药板蓝根（Isatis indigotica Fort.）的重要活性成分之一，(S)-告依春因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。该化合物不仅表现出抗病毒活性，尤其是在流感病毒和冠状病毒等呼吸道病毒中的潜在抑制作用，还具有抗甲状腺功能亢进的药理效应。此外，(S)-告依春作为植物代谢物，其生物合成路径和立体化学特性对理解植物次生代谢具有重要意义。
本综述旨在系统总结(S)-告依春的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，为该化合物的深入开发提供理论依据和研究指导。
(S)-告依春属于恶唑烷硫酮类化合物，结构中含有一个五元环的1,3-恶唑烷环，环上连接一个乙烯基侧链和一个硫酮基团。其立体化学特征为S构型，这一点与其对映体(R)-goitrin形成对比，后者在生物活性上表现出一定差异。分子式为C6H9NOS，分子量129.1840，显示出较小的分子量优势，有利于药物的体内吸收和分布。
理化性质方面，(S)-告依春的LogP值为0.6841，表明其具有适中的脂溶性，既保证了良好的细胞膜通透性，又维持一定的水溶性（7.2594 mg/mL），有助于其在体液中的溶解和运输。极性表面积（TPSA）为21.26 Ų，较低的TPSA值通常与较好的细胞膜渗透性相关。其血脑屏障穿透能力较高，提示该化合物可能具有中枢神经系统作用潜力。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，表明无明显致突变性，安全性较好。
综上，(S)-告依春具备良好的药物化学性质，为其后续的药理研究和药物开发奠定了坚实基础。
(S)-告依春主要存在于传统中药材板蓝根中，板蓝根为十字花科植物Isatis indigotica Fort.的干燥根部，是我国传统的清热解毒药物，广泛应用于抗病毒和抗炎症治疗。板蓝根含有多种生物活性成分，如靛玉红、靛蓝、硫代葡萄糖苷及其代谢产物(S)-告依春等。
(S)-告依春的提取通常采用水提取结合有机溶剂分离的方法。首先，板蓝根粉碎后用水或乙醇水溶液浸提，提取液经过浓缩后，采用液液萃取或柱层析技术进行分离纯化。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术也被引入，提高了提取效率和纯度。纯化过程中，反相高效液相色谱（RP-HPLC）被广泛应用于(S)-告依春的定性定量分析，确保其结构鉴定和含量测定的准确性。
此外，鉴于(S)-告依春与其对映体(R)-goitrin的结构相似，手性分离技术如手性色谱柱的应用对于获得高纯度的(S)-告依春尤为关键。相关研究表明，不同提取工艺和来源植物的地理环境对(S)-告依春的含量有显著影响，这为板蓝根的质量控制和标准化生产提供了参考依据。
(S)-告依春的药理活性研究主要集中在其抗病毒、抗甲状腺功能亢进及抗炎等方面。
作为板蓝根的活性成分之一，(S)-告依春表现出显著的抗病毒活性。体外实验显示，该化合物对多种呼吸道病毒具有抑制作用，包括流感病毒、冠状病毒（如SARS-CoV-2）和呼吸道合胞病毒（RSV）。其抗病毒机制可能涉及病毒复制周期的多个环节，如抑制病毒蛋白合成、阻断病毒入侵细胞以及调节宿主免疫反应。动物模型研究进一步证实，(S)-告依春能够减轻病毒感染引起的肺部炎症和组织损伤，表现出良好的治疗潜力。
(S)-告依春因其结构与甲状腺合成相关的硫代代谢物相似，被发现具有抗甲状腺功能亢进的活性。临床前研究表明，该化合物能够抑制甲状腺过度合成和分泌，减轻甲状腺肿大及相关症状。其作用机制可能与抑制甲状腺过氧化物酶（TPO）活性及影响甲状腺激素合成相关。与传统抗甲状腺药物相比，(S)-告依春具有较低的毒副作用，显示出开发为新型抗甲状腺药物的潜力。
部分研究揭示，(S)-告依春具有调节免疫反应和抗炎作用。其能够抑制炎症介质如TNF-α、IL-6的表达，减轻炎症反应，促进组织修复。此外，(S)-告依春对免疫细胞功能也有一定影响，可能通过调节T细胞和巨噬细胞活性，增强机体抗病能力。
综上，(S)-告依春作为天然产物展现出多靶点、多机制的药理活性，为其在抗病毒及相关疾病治疗中的应用提供了理论基础。
(S)-告依春的药理作用机制较为复杂，涉及多个分子靶点和信号通路。
研究表明，(S)-告依春能够干扰病毒生命周期的关键步骤。首先，它可能通过与病毒表面蛋白结合，阻止病毒附着和进入宿主细胞。其次，(S)-告依春能够抑制病毒RNA合成和蛋白质翻译，降低病毒复制效率。此外，该化合物还可能激活宿主的抗病毒免疫反应，如诱导干扰素（IFN）及相关抗病毒基因的表达，增强细胞的抗病毒能力。
分子对接和生物信息学分析提示，(S)-告依春可能作用于病毒的主要蛋白酶（如3CLpro）及RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp），通过抑制这些关键酶的活性，阻断病毒复制过程。
(S)-告依春通过抑制甲状腺过氧化物酶（TPO）活性，阻断甲状腺激素合成的关键步骤。TPO催化甲状腺碘化物氧化和碘化酪氨酸的偶联反应，是甲状腺激素生物合成的核心酶。抑制TPO活性可减少甲状腺激素T3和T4的合成，缓解甲状腺功能亢进症状。此外，(S)-告依春可能通过调节甲状腺细胞内氧化还原状态，减轻过氧化物引起的细胞损伤。
(S)-告依春能够下调核因子κB（NF-κB）信号通路，抑制促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，减轻炎症反应。同时，该化合物可能激活抗炎信号通路，如调节性T细胞（Treg）功能，促进免疫稳态。此外，(S)-告依春对巨噬细胞极化具有调节作用，促进M2型抗炎巨噬细胞的分化，增强组织修复能力。
综上，(S)-告依春通过多靶点、多通路协同作用，发挥其广泛的药理效应。
(S)-告依春在成药性方面表现出良好的潜力。其分子量129.1840，符合Lipinski规则，LogP值0.6841显示适中的脂溶性，利于口服吸收。TPSA 21.26 Ų较低，预示良好的细胞膜穿透能力。水溶性7.2594 mg/mL，保证了足够的生物利用度。血脑屏障穿透能力较高，提示可能对中枢神经系统疾病具有应用潜力。hERG通道抑制阴性及Ames试验结果良好，显示较低的心脏毒性和遗传毒性风险。
药代动力学方面，现有动物实验表明(S)-告依春口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，分布广泛，尤其在肺、肝脏等靶组织中富集。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物安全性尚需进一步研究。排泄途径以尿液和胆汁为主。体内动力学特征支持其作为口服药物的开发。
然而，(S)-告依春的生物利用度受首过效应影响较大，未来研究应关注制剂优化和给药途径改进，以提升其临床应用价值。
基于(S)-告依春的多重药理活性，尤其是其抗病毒和抗甲状腺功能亢进的潜力，该化合物在临床上的应用前景广阔。
当前全球呼吸道病毒感染频发，尤其是新发冠状病毒疫情背景下，开发安全有效的抗病毒药物迫在眉睫。(S)-告依春作为天然产物，具备广谱抗病毒活性和良好的安全性，适合进一步开发为抗病毒药物。未来可结合纳米载体技术，提升其体内稳定性和靶向性，增强治疗效果。
甲状腺功能亢进症患者对现有药物存在一定耐药性和副作用问题，(S)-告依春作为新型抗甲状腺药物候选，具有较低毒副作用和良好疗效，值得开展临床前和临床试验验证其安全性和有效性。
鉴于其免疫调节和抗炎作用，(S)-告依春可能在自身免疫性疾病、慢性炎症及相关代谢疾病中发挥辅助治疗作用。未来研究可拓展其在这些领域的应用潜力。
尽管(S)-告依春表现出多方面的药理活性，但其作用机制尚未完全阐明，临床研究数据缺乏，相关毒理学和药代动力学研究仍需深化。未来应加强结构优化、剂型开发和多中心临床试验，推动其从实验室走向临床应用。
此外，结合现代分子生物学和计算药物学技术，深入解析其靶点网络和信号通路，将有助于提升其药效和安全性，促进其成为新一代天然药物的重要代表。
(S)-告依春作为板蓝根中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和显著的生物活性，在抗病毒、抗甲状腺功能亢进及免疫调节等方面展现出广泛的应用潜力。其良好的成药性参数和安全性为进一步药物开发提供了有利条件。未来，通过系统的药理机制研究、药代动力学优化及临床验证，(S)-告依春有望成为天然产物药物开发中的重要突破口，为相关疾病的治疗带来新的希望。天然产物药理学领域应持续关注并深化对(S)-告依春的研究，推动其向临床转化迈进。
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