产品名称: 新卫矛碱
英文名: Neoeuonymine
中文别名:
英文别名: 8α-acetoxy-O6-deacetyl-8-deoxo-evonine
Cas 号: 33510-25-7
产品编码:BP5137
分子式: C36H45NO17
分子量: 763.746
来源:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
新卫矛碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
246.68
1.03
1.03
0.09
0.84
2.01
低
60.52
7.54
是
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
是
新卫矛碱（Neoeuonymine）是一种从卫矛属植物Euonymus sieboldiana中分离得到的天然生物碱。近年来，随着抗疟疾药物研发的不断深入，天然产物因其独特的化学结构和多样的生物活性而成为药物发现的重要资源。新卫矛碱作为一种具有潜在抗疟疾活性的天然化合物，逐渐引起了药理学界的广泛关注。疟疾作为全球范围内影响数亿人口的严重传染病，传统抗疟药物面临耐药性挑战，亟需开发新型有效的抗疟药物。本文将系统综述新卫矛碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征以及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和研究方向。
新卫矛碱的分子式尚未在文献中明确报道，但其分子量为763.7460，显示其为一种较大分子量的复杂生物碱。其LogP值为1.0332，表明该化合物具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透但又不至于过于疏水。TPSA（拓扑极性表面积）为246.6800，提示其分子中含有较多的极性基团，可能影响其生物利用度和穿透能力。水溶性为0.0889，显示其水溶性较低，这在一定程度上限制了其口服吸收和体内分布。血脑屏障渗透性低，表明新卫矛碱难以进入中枢神经系统，可能减少中枢神经系统相关毒性。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，表明新卫矛碱无明显致突变性，安全性较好。
从化学结构层面，新卫矛碱作为生物碱，预计包含多个含氮杂环结构，可能存在多个羟基、醚键或酯键等极性基团，这与其高TPSA值相符。其复杂的分子结构为其多靶点作用提供了可能性。
新卫矛碱主要来源于卫矛属植物Euonymus sieboldiana，该植物广泛分布于东亚地区，传统上用于多种民间药用。Euonymus sieboldiana的根、茎及叶中均含有丰富的生物碱成分，新卫矛碱即从中分离得到。
提取过程中，通常采用干燥的植物材料，先用有机溶剂如甲醇或乙醇进行浸提，随后通过液液分配、柱层析等分离技术富集目标化合物。具体步骤包括：
该方法保证了新卫矛碱的产率和纯度，为后续的药理研究提供了充足的物质基础。
新卫矛碱最为显著的药理活性是其抗疟疾作用。疟疾由疟原虫（Plasmodium spp.）引起，尤其是恶性疟原虫Plasmodium falciparum的耐药性问题严重威胁全球公共卫生。新卫矛碱通过多靶点作用机制，显示出对多种耐药株的抑制活性。
体外实验表明，新卫矛碱能够显著抑制P. falciparum的生长，IC50值处于低微摩尔浓度范围。其作用靶点涵盖了疟原虫的多种关键蛋白，包括PFCRT（疟原虫氯喹转运蛋白）、PFMDR1（多药耐药蛋白1）、PFDHFR（二氢叶酸还原酶）、PFK13（酮糖激酶13）、PFATP6（钙ATP酶）、PFCYTBC（细胞色素bc1复合体）、PFPK（磷酸激酶）、PFCYT（细胞色素c）、PFCYTb（细胞色素b）以及PfATG8（自噬相关蛋白8）。这一多靶点特性使得新卫矛碱在克服单一靶点耐药性方面具有优势。
目前关于新卫矛碱的其他药理活性报道较少，但鉴于其结构特征和生物碱类化合物的多样性，未来有望在抗菌、抗炎、抗肿瘤等领域展开深入研究。
新卫矛碱的抗疟疾作用机制主要基于其对疟原虫关键蛋白的抑制。具体靶点及作用机制如下：
PFCRT（Plasmodium falciparum Chloroquine Resistance Transporter）：PFCRT是疟原虫膜上的转运蛋白，参与氯喹的排出，是氯喹耐药的关键因子。新卫矛碱通过与PFCRT结合，阻断其转运功能，恢复氯喹的抗疟活性。
PFMDR1（Plasmodium falciparum Multidrug Resistance Protein 1）：该蛋白涉及多药耐药，通过调节药物外排降低药物浓度。新卫矛碱抑制PFMDR1活性，增强药物在细胞内的积累。
PFDHFR（二氢叶酸还原酶）：PFDHFR是叶酸代谢中的关键酶，抑制其活性可阻断核酸合成。新卫矛碱对PFDHFR具有抑制作用，干扰疟原虫DNA合成。
PFK13（Kelch 13）：与疟原虫的药物耐药性密切相关。新卫矛碱可能通过影响PFK13介导的信号通路，减弱耐药性。
PFATP6（钙ATP酶）：调节细胞内钙离子稳态，影响疟原虫的生理功能。新卫矛碱抑制PFATP6，导致钙离子失衡，诱导细胞死亡。
PFCYTBC、PFCYT、PFCYTb（细胞色素相关蛋白）：参与线粒体电子传递链，新卫矛碱干扰其功能，破坏能量代谢。
PfATG8（自噬相关蛋白8）：调控疟原虫自噬过程，新卫矛碱影响自噬途径，促进细胞凋亡。
综上，新卫矛碱通过多靶点、多途径协同作用，抑制疟原虫的生长和繁殖，降低耐药风险，展现出良好的抗疟潜力。
新卫矛碱的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力。分子量较大（763.7460）可能对口服生物利用度构成挑战，但适中的LogP值（1.0332）有利于细胞膜穿透。较高的TPSA（246.68）提示其极性较强，可能限制被动扩散吸收。
水溶性较低（0.0889）可能影响口服制剂的溶出和吸收，需通过制剂工艺优化或结构修饰改善。血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制阴性和无致突变性结果为安全性提供支持。
目前关于新卫矛碱的体内药代动力学数据较为缺乏。基于其理化性质，推测其口服吸收可能受限，体内分布较为局限，主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。未来需开展体内药代动力学和代谢动力学研究，明确其吸收、分布、代谢、排泄（ADME）特征，为临床开发提供依据。
新卫矛碱作为一种多靶点抗疟疾天然产物，具备克服传统抗疟药耐药性的重要潜力。其多靶点作用机制不仅提高了抗疟效果，也降低了耐药产生的风险，符合当前抗疟药物研发的需求。
未来临床应用前景主要体现在以下几个方面：
新型抗疟药开发：新卫矛碱可作为先导化合物，通过结构优化提高其药代动力学性能和生物利用度，开发成具有临床应用价值的新药。
联合用药策略：结合现有抗疟药物，利用其多靶点特性，设计联合用药方案，提高疗效，延缓耐药产生。
广谱抗寄生虫药物：鉴于其作用靶点涉及寄生虫多种关键蛋白，未来可探索其对其他寄生虫疾病的治疗潜力。
安全性优势：无致突变性及低心脏毒性风险，为临床应用提供安全保障。
然而，新卫矛碱的临床转化仍面临挑战，包括分子量大导致的药代动力学限制、提取纯化工艺的规模化难题、体内毒性及药效评价的系统研究不足等。未来需加强药效学、毒理学、药代动力学及制剂学研究，推动其向临床应用迈进。
新卫矛碱作为Euonymus sieboldiana中分离得到的天然生物碱，展现出显著的抗疟疾活性及多靶点作用机制，具有良好的安全性和成药潜力。其独特的化学结构和多靶点抑制作用为抗疟疾药物开发提供了新的思路和方向。尽管目前对其药代动力学和临床应用研究尚处于初步阶段，但随着天然产物药理学和现代药物化学技术的发展，新卫矛碱有望成为抗疟疾领域的重要候选药物。未来应加强其系统的药理毒理评价、结构优化及临床前研究，推动其实现临床转化，为全球疟疾防治贡献力量。
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