产品名称: 水飞蓟宾B
英文名: Silybin B
中文别名:
英文别名: Silibinin B; Silybin a1
Cas 号: 142797-34-0
产品编码:BP5111
分子式: C25H22O10
分子量: 482.441
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
水飞蓟宾B的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
155.14
1.85
1.71
0.21
1.82
0.70
低
89.11
3.99
否
否
否
否
有
无
0.0
是
否
是
否
水飞蓟宾B（Silybin B），CAS号142797-34-0，是水飞蓟（Silybum marianum）中一种重要的黄酮类天然产物，属于水飞蓟宾（Silibinin）异构体之一。近年来，随着神经退行性疾病及化疗相关神经毒性研究的深入，水飞蓟宾B因其独特的生物活性逐渐受到关注。其不仅表现出显著的抗氧化和肝保护作用，更因其在阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）相关的Amyloid-β（Aβ）聚集抑制及DNA损伤修复中的潜在作用，成为神经保护领域的研究热点。此外，水飞蓟宾B能够激活ATR（ataxia telangiectasia and Rad3 related）信号通路，调控细胞周期及凋亡，显示出对化疗药物顺铂（Cisplatin）诱导的神经毒性具有缓解作用。本文将系统综述水飞蓟宾B的化学结构、提取方法、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，为天然产物药理学及神经保护药物研发提供理论依据和研究方向。
水飞蓟宾B为水飞蓟宾的异构体之一，化学式为C25H22O10，分子量为482.4410。其结构包含典型的黄酮骨架，具有多个酚羟基和苯环，赋予其良好的抗氧化特性。水飞蓟宾B的LogP值为1.8485，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为155.14 Ų，表明其极性较高，可能影响其口服吸收和血脑屏障（BBB）渗透能力。尽管水飞蓟宾B的血脑屏障渗透能力较低，但其在体内仍能发挥神经保护作用，提示可能通过特定转运机制或代谢产物发挥作用。水溶性为0.2093 mg/mL，属于低水溶性化合物，提示其制剂开发需考虑溶解度提升策略。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示无明显基因毒性，安全性较好。
水飞蓟宾B主要存在于水飞蓟果实中，水飞蓟是一种传统药用植物，其果实含有丰富的黄酮类化合物，尤其是水飞蓟宾混合物。水飞蓟宾B作为水飞蓟宾的异构体，含量相对较低，通常与水飞蓟宾A共存。
提取水飞蓟宾B的常用方法包括：
溶剂提取：采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流或超声辅助提取，能够有效溶解水飞蓟中的黄酮类成分。
液液分配：利用不同极性的溶剂（如乙酸乙酯、正己烷）对粗提物进行分离，提高目标成分的纯度。
色谱分离：采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，结合梯度洗脱，实现水飞蓟宾B的纯化与分离。
超临界流体萃取：作为一种绿色提取技术，超临界CO2萃取在保持活性成分稳定性的同时，提高提取效率，逐渐被应用于水飞蓟宾B的提取。
现代提取工艺趋向于结合多种技术，优化提取效率和纯度，同时减少有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。
水飞蓟宾B的药理活性涵盖抗氧化、神经保护、抗炎、DNA修复激活及肝保护等多个方面，具体表现如下：
阿尔茨海默病的发病机制中，Amyloid-β肽的异常聚集形成神经毒性斑块是核心病理特征。水飞蓟宾B被证实能够有效抑制Aβ原纤维的形成，同时促进无定形聚集体生成，降低有毒性纤维状聚集体的积累，从而减轻神经细胞的毒性损伤。此外，水飞蓟宾B能透过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统，发挥神经保护效应。
水飞蓟宾B通过激活ATR介导的DNA损伤修复通路，促进细胞对DNA损伤的修复能力，尤其在顺铂（Cisplatin）诱导的神经毒性模型中，显著减轻神经元的DNA损伤和凋亡。其通过抑制JNK/p38 MAPK信号通路，阻断细胞凋亡信号传导，保护神经元存活。
水飞蓟宾B具有强大的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激引起的细胞损伤。其通过调节细胞内抗氧化酶系统（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1等），增强细胞的抗氧化防御，保护神经细胞及肝细胞免受氧化损伤。
水飞蓟宾B在肝保护方面表现出良好的活性，能够调控多种与肝损伤相关的靶点，包括基质金属蛋白酶9（MMP9）、NAD(P)H醌氧化还原酶1（NQO1）、核因子E2相关因子2（NRF2）、血红素加氧酶1（HMOX1）及转化生长因子β1（TGFB1）等。通过抗氧化、抗炎和抗纤维化机制，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复。
水飞蓟宾B的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础，主要涉及以下几个方面：
水飞蓟宾B通过与Aβ肽直接结合，阻断其β折叠结构的形成，抑制原纤维的聚集过程。此机制减少了神经毒性Aβ纤维的积累，缓解神经炎症和氧化应激。
ATR作为细胞内关键的DNA损伤感应激酶，调控细胞周期检查点和DNA修复。水飞蓟宾B激活ATR，促进下游Chk1激酶的磷酸化，增强细胞对DNA损伤的修复能力，防止DNA断裂引发的细胞凋亡，尤其在顺铂诱导的神经毒性中发挥保护作用。
JNK和p38 MAPK信号通路在细胞应激反应和凋亡中起重要作用。水飞蓟宾B通过抑制这两条通路的激活，降低促凋亡因子的表达，减轻神经元凋亡和炎症反应。
水飞蓟宾B诱导核因子E2相关因子2（NRF2）核转位，激活其下游抗氧化酶基因（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1等）的表达，增强细胞的抗氧化防御，减轻氧化应激损伤。
水飞蓟宾B通过调控MMP9降低基质降解，抑制肝纤维化进程；激活NQO1和HMOX1，促进解毒及抗氧化反应；调节TGFB1信号，减轻肝脏炎症和纤维化。
水飞蓟宾B的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
药代动力学方面，水飞蓟宾B口服后吸收较慢，生物利用度受限，体内分布广泛，能透过血脑屏障但效率不高。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物活性及安全性需进一步研究。排泄途径主要为胆汁和尿液。
针对其药代动力学限制，纳米载体、脂质体包裹及共晶技术等现代药剂学手段被提出，以提高其生物利用度和脑靶向性。
水飞蓟宾B作为一种多功能天然产物，具有广泛的临床应用潜力，尤其在神经退行性疾病及化疗相关神经毒性防治方面展现出独特优势。
基于其抑制Aβ聚集和神经保护作用，水飞蓟宾B有望成为AD治疗的新型候选药物。未来需开展系统的临床前药效评价及安全性研究，明确其在认知功能改善和病理进展延缓中的作用。
顺铂等化疗药物常引发神经毒性，限制临床应用。水飞蓟宾B通过激活ATR通路和抑制凋亡信号，减轻神经元损伤，为化疗联合用药提供新策略。
水飞蓟宾B调节肝脏抗氧化和抗纤维化靶点，具备肝保护潜力，适用于肝炎、肝纤维化及药物性肝损伤的辅助治疗。
水飞蓟宾B作为一种具有多重药理活性的天然黄酮类化合物，展现出在神经保护、抗氧化、DNA损伤修复及肝保护等方面的重要潜力。其独特的作用机制和良好的安全性为阿尔茨海默病及化疗相关神经毒性防治提供了新的思路。然而，水飞蓟宾B在成药性和药代动力学方面仍存在一定的挑战，亟需通过结构优化和先进药剂学手段加以克服。未来，结合系统的临床前和临床研究，水飞蓟宾B有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为相关疾病的治疗带来新的希望。
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