产品名称: 二氢辣椒素酯
英文名: Dihydrocapsiate
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 205687-03-2
产品编码:BP4654
分子式: C18H28O4
分子量: 308.418
来源:
化合物类型: 脂肪族类(Aliphatics)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.76
4.95
4.95
0.02
4.09
4.14
高
93.04
1.94
是
否
是
否
无
无
0.0
否
否
否
否
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，持续为人类健康提供结构新颖、活性多样的先导化合物。辣椒属植物（Capsicum spp.）不仅作为全球广泛使用的香辛料，其富含的辣椒素类物质（Capsaicinoids）及其结构类似物——辣椒素酯类（Capsinoids），因其独特的生物活性而备受药理学界关注。二氢辣椒素酯（Dihydrocapsiate, CAS: 205687-03-2）作为二氢辣椒素酯类（Dihydrocapsinoids）家族的代表性成员，是近年来代谢性疾病研究领域冉冉升起的一颗新星。与经典的辣椒素（Capsaicin）相比，二氢辣椒素酯在保留关键药理活性的同时，因其刺激性显著降低而展现出更佳的口服耐受性和应用潜力。其核心作用机制在于作为瞬时受体电位香草酸亚型1（Transient Receptor Potential Vanilloid 1, TRPV1）的口服活性激动剂，通过激活该受体介导一系列能量代谢调节效应。本文旨在系统综述二氢辣椒素酯的化学结构、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其在代谢性疾病等领域的临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的学术参考。
二氢辣椒素酯的化学名称为 (E)-8-甲基-6-壬烯酸 4-羟基-3-甲氧基苄酯，是一种香草醛衍生的脂肪酸酯。其分子式为 C18H28O4，分子量为 308.4180。从结构上看，二氢辣椒素酯与辣椒素酯（Capsiate）高度相似，主要区别在于其脂肪酸侧链的8-9位碳原子之间为单键（饱和键），而辣椒素酯在此处为双键。这一细微的饱和化差异，直接导致了其理化性质和部分生物活性的改变。
该化合物具有中等疏水性，计算所得的脂水分配系数（LogP）为 4.9475，表明其亲脂性较强。其拓扑极性表面积（TPSA）为 55.7600 Ų，反映了分子中存在酯键和酚羟基等极性基团。水溶性较差，约为 0.0185 mg/mL，这与其较高的LogP值相符，提示其在制剂开发中可能需要考虑增溶策略。基于其理化参数预测，二氢辣椒素酯具有较高的血脑屏障透过能力，这为其潜在的中枢神经系统作用提供了结构基础。在早期安全性筛选中，该化合物未显示出明显的hERG钾通道抑制活性（致心律失常风险低）和 Ames 试验致突变性（结果为0.0），为其进一步的药物开发奠定了初步的安全性基础。
二氢辣椒素酯主要存在于某些特定品种的甜椒或低辣度辣椒（如 CH-19 Sweet 品种）的果实中，是辣椒素酯类化合物的天然衍生物之一。在植物体内，它与辣椒素酯、降二氢辣椒素酯（Nordihydrocapsiate）等共同组成辣椒素酯家族，其生物合成途径与辣椒素类似，均起源于苯丙烷代谢途径和支链脂肪酸代谢途径的汇合。
从植物材料中提取二氢辣椒素酯通常采用有机溶剂萃取法。常见的流程包括：将干燥、粉碎的辣椒果实用极性有机溶剂（如丙酮、甲醇或乙醇）进行浸提或回流提取。粗提物经过滤、浓缩后，可利用多种色谱技术进行分离纯化，例如硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等。由于辣椒素酯类化合物对光、热和碱性条件相对敏感，提取和纯化过程需注意避光、控制温度并避免强碱性环境，以保持其化学稳定性。随着对天然产物需求的增长，超临界CO2萃取等绿色、高效技术也被探索用于此类化合物的提取，以期在提高得率的同时减少有机溶剂残留。
二氢辣椒素酯的药理活性研究主要聚焦于其代谢调节作用，并延伸至镇痛、抗氧化等领域。
代谢调节与抗肥胖作用：这是二氢辣椒素酯最受关注的核心活性。大量临床前及临床研究表明，口服二氢辣椒素酯能够在不引起明显口腔灼烧感的前提下，有效增加机体的能量消耗和脂肪氧化。其作用类似于“生热效应”，通过激活棕色脂肪组织（BAT）和诱导白色脂肪组织“褐变”，促进产热，从而增加静息代谢率。长期干预研究显示，它有助于减少内脏脂肪面积、改善肥胖相关的代谢参数，如血脂异常和胰岛素抵抗。
镇痛作用：尽管刺激性弱于辣椒素，二氢辣椒素酯作为TRPV1激动剂，仍表现出镇痛潜力。其镇痛机制可能与辣椒素类似，通过初始激动TRPV1导致伤害性神经元去敏化，从而抑制疼痛信号的传递。研究涉及炎症性疼痛、神经病理性疼痛等多种模型。
其他活性：研究还提示二氢辣椒素酯可能具有抗氧化和抗炎特性，有助于减轻代谢性疾病伴随的慢性低度炎症状态。此外，其对胃肠功能也可能存在调节作用。
二氢辣椒素酯的生物学效应源于其与多个分子靶点的相互作用，其中TRPV1受体是其最核心、也是研究最透彻的靶点。
核心靶点：TRPV1受体：TRPV1是一种非选择性阳离子通道，广泛表达于感觉神经元、脂肪细胞、胃肠道细胞等多种组织。二氢辣椒素酯作为TRPV1的口服活性激动剂，通过结合该受体的胞内结构域，引起通道开放，钙离子内流。在感觉神经元中，这最初可能引起轻微刺激，但随后导致神经元脱敏。在脂肪组织和骨骼肌中，钙离子内流触发了一系列级联反应：激活AMP活化蛋白激酶（AMPK），上调解偶联蛋白1（UCP1）等产热相关基因的表达，最终促进线粒体产热和脂肪酸氧化。这是其促进能量消耗、改善代谢的核心分子通路。
与镇痛相关的其他靶点网络：镇痛是一个复杂的多靶点调节过程。除了TRPV1，二氢辣椒素酯的镇痛效应可能间接或直接涉及其他靶点：
综上所述，二氢辣椒素酯的作用机制以TRPV1激动为起点，通过影响能量代谢和神经信号传导两大核心网络，形成一个多靶点、多通路的药理作用体系。
基于其理化性质和初步研究，二氢辣椒素酯展现出一定的成药潜力。
然而，全面的临床药代动力学参数、长期毒理学数据以及与其他药物的相互作用研究，仍有待更深入的临床阶段工作予以阐明。
二氢辣椒素酯的临床应用前景主要围绕其核心的代谢调节活性展开，并逐步向相关领域拓展。
代谢性疾病管理：
疼痛管理：开发低刺激性的局部外用制剂（如乳膏、贴剂），用于治疗肌肉关节痛、神经痛等慢性疼痛，避免传统辣椒素制剂初用时强烈的灼痛感，提高患者依从性。
运动营养与健康食品：作为功能性成分添加到运动补充剂或健康食品中，利用其温和的生热作用，帮助运动人群优化体成分、促进恢复。
未来的研究方向与挑战包括：
* 深入机制探索：阐明其在不同组织（如脂肪、肌肉、肠道）中特异性作用的精确信号通路。
* 临床证据强化：开展大规模、长期、随机对照的临床试验，确证其在不同人群中的有效性和安全性。
* 结构优化与制剂开发：通过化学修饰改善其药代动力学性质；开发新型递送系统以提高生物利用度和靶向性。
* 联合用药策略：探索其与其他作用机制的抗肥胖或镇痛药物联用的协同效应。
二氢辣椒素酯作为一种源自辣椒的天然活性分子，凭借其独特的化学结构——在保留TRPV1激动活性的同时显著降低感官刺激性，成功架起了传统食用植物与现代代谢药理学之间的桥梁。从化学结构、植物提取到多层面的药理作用机制研究，特别是其通过激动TRPV1受体调控能量代谢的核心路径，揭示了其在应对全球流行的肥胖、糖尿病等代谢性疾病方面的巨大潜力。尽管在成药性方面具有亲脂性强、口服耐受性好等优势，但其完整的临床转化路径仍需要更扎实的药代动力学、长期毒理学及高级别临床疗效证据的支持。展望未来，随着作用机制的深度剖析和制剂技术的不断创新，二氢辣椒素酯有望从一种有前景的天然产物，发展成为代谢综合征及相关疾病防治策略中一种有效且易于被接受的新型治疗选择，充分彰显了天然产物在创新药物研发中的持久生命力。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
