产品名称: 6-甲氧基二氢血根碱
英文名: 6-Methoxydihydrosanguinarine
中文别名:
英文别名: (±)-6-Methoxyldihydrosanguinarine；(±)-8-Methoxydihydrosanguinarine；CAS:88544-84-7
Cas 号: 72401-54-8
产品编码:BP2131
分子式: C21H17NO5
分子量: 363.369
来源: 博落回
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
6-甲氧基二氢血根碱的核磁图谱
6-甲氧基二氢血根碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
49.39
3.86
3.86
0.00
8.03
32.26
高
88.55
3.40
是
否
是
否
有
无
1.8
是
否
是
是
6-甲氧基二氢血根碱（6-Methoxydihydrosanguinarine，以下简称6-Methoxydihydrosanguinarine）是一种具有显著生物活性的天然产物，属于血根碱类生物碱。该化合物首次从植物Macleaya cordata（华南血根）果实中分离得到，因其独特的化学结构及显著的生物活性，近年来受到天然产物药理学领域的广泛关注。血根碱类化合物以其多样的药理效应著称，涵盖抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种生物活性。6-甲氧基二氢血根碱作为其中的代表性成员，展现出对多种肿瘤细胞系的显著细胞毒性，尤其是对乳腺癌MCF-7细胞系和脑胶质瘤SF-268细胞系的抑制作用，IC50值分别低至0.61 μM和0.54 μM。此外，该化合物还表现出广谱的抗菌活性，靶向多种关键细菌蛋白靶点，显示出其作为潜在抗菌药物的开发价值。
本文旨在系统综述6-甲氧基二氢血根碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并对其临床应用前景进行展望，以期为后续的基础研究及药物开发提供理论依据和研究方向。
6-甲氧基二氢血根碱的分子式为C21H21NO5，分子量为363.3690。其化学结构基于典型的血根碱骨架，含有一个甲氧基取代基位于第6位，且结构中含有二氢化修饰，赋予其独特的化学性质。该化合物的LogP值为3.8596，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为49.39 Ų，处于适中范围，支持其良好的生物利用度。
水溶性极低（0.0003），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其口服吸收及制剂设计。血脑屏障渗透性高，表明该化合物有潜力作用于中枢神经系统相关疾病。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为1.8，显示其基因毒性风险较低，但仍需进一步系统的毒理学评估。
综上，6-甲氧基二氢血根碱具备良好的脂溶性和血脑屏障穿透能力，理化性质适合开发为小分子药物，但需克服水溶性差带来的制剂挑战。
6-甲氧基二氢血根碱主要来源于罂粟科植物Macleaya cordata的果实。M. cordata广泛分布于中国南方及东亚地区，传统上用于中药材及草药治疗。该植物含有丰富的血根碱类生物碱，是提取6-甲氧基二氢血根碱的主要天然资源。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤包括：
近年来，随着分离技术的发展，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术也被尝试应用于提高提取效率和纯度。此外，生物合成途径的研究为未来通过生物工程手段生产该化合物提供了可能。
6-甲氧基二氢血根碱在多种肿瘤细胞系中表现出显著的细胞毒性。尤其在乳腺癌MCF-7细胞和脑胶质瘤SF-268细胞中，IC50值分别为0.61 μM和0.54 μM，显示出强效的抑制作用。这一活性优于许多传统天然产物，提示其在抗癌药物开发中的潜力。
细胞学研究表明，6-甲氧基二氢血根碱能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖，并干扰细胞周期进程。其作用机制可能涉及线粒体通路的激活、细胞内活性氧（ROS）水平的升高以及多种信号通路的调控，如MAPK和PI3K/Akt通路。此外，该化合物对肿瘤细胞的迁移和侵袭能力亦有抑制作用，提示其可能阻断肿瘤转移过程。
6-甲氧基二氢血根碱表现出广谱的抗菌活性，针对多种细菌靶点显示出抑制作用。相关靶点包括细菌DNA旋转酶亚单位GYRA、膜蛋白GYPB、细胞分裂蛋白FTSZ、脂肪酸合成酶FABI、二氢叶酸还原酶DHFR、膜蛋白MECA、青霉素结合蛋白PENA、真菌细胞色素P450酶ERG11及其同源酶CYP51A1，以及真菌的多药耐药蛋白CDR1。
这些靶点涵盖了细菌和真菌的关键生物合成及代谢途径，表明6-甲氧基二氢血根碱具有抗菌和抗真菌的双重活性。其通过多靶点作用机制，减缓了耐药性的产生，增强了抗感染治疗的潜力。
除抗肿瘤和抗菌活性外，初步研究还提示6-甲氧基二氢血根碱可能具有抗炎、抗氧化及神经保护作用。鉴于其血脑屏障高渗透性，未来在神经系统疾病中的应用值得深入探讨。
6-甲氧基二氢血根碱的药理活性依赖于其对多种分子靶点的调控，具体机制如下：
该多靶点作用机制使6-甲氧基二氢血根碱在抗感染治疗中具备较强的优势。
6-甲氧基二氢血根碱的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力：
药代动力学方面，尽管具体体内代谢数据尚缺乏，但基于其理化性质推测，6-甲氧基二氢血根碱可能通过肝脏代谢，主要经肠肝循环排泄。脂溶性较高可能导致较长的半衰期和较广的组织分布，尤其是脑组织。未来需开展系统的体内药代动力学和毒理学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征。
6-甲氧基二氢血根碱凭借其显著的抗肿瘤和抗菌活性，具备广阔的临床应用前景。其对乳腺癌和脑胶质瘤细胞的强效抑制作用，提示其作为抗癌新药候选分子的潜力。尤其是在当前肿瘤耐药性和治疗选择有限的背景下，6-甲氧基二氢血根碱可能为患者提供新的治疗方案。
在抗感染领域，该化合物多靶点抗菌机制有助于克服传统抗生素耐药问题，特别是对真菌感染的抑制作用，为抗真菌药物开发提供新思路。此外，其血脑屏障高渗透性使其在治疗脑部感染和神经系统肿瘤方面具有独特优势。
然而，制剂开发和药代动力学优化仍是其临床转化的关键挑战。低水溶性限制了口服吸收，需借助纳米载体、脂质体或固体分散体等技术提升生物利用度。安全性评估和长期毒理学研究亦不可忽视。
未来研究应聚焦于：
6-甲氧基二氢血根碱作为一种来源于Macleaya cordata的天然血根碱类化合物，凭借其独特的化学结构和显著的生物活性，展现出广泛的药理潜力。其在抗肿瘤和抗菌领域的多靶点作用机制为新药开发提供了重要的理论基础和实践方向。尽管目前仍面临水溶性差、药代动力学数据不足等挑战，但随着现代药物研发技术的进步，6-甲氧基二氢血根碱有望成为天然产物药物研究中的重要突破口，推动天然产物在临床治疗中的应用进程。未来的系统研究和临床验证将为其药用价值的实现奠定坚实基础。
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