产品名称: 降丹参酮
英文名: Nortanshinone
中文别名:
英文别名: 8,9-Dihydro-1-methylphenanthro[1,2-b]furan-6,10,11(7H)-trione
Cas 号: 97399-70-7
产品编码:BP2043
分子式: C17H12O4
分子量: 280.279
来源: Salvia miltiorrhiza
物理性状:
化合物类型: 萜类
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
64.35
2.65
2.65
0.00
5.16
25.43
高
87.73
2.82
是
否
是
否
有
有
2.4
是
否
否
是
降丹参酮（Nortanshinone，CAS号：97399-70-7）是一种从传统中药丹参（Salvia miltiorrhiza）中提取的天然色素类化合物，属于丹参酮类成分的重要成员。丹参作为中医临床上广泛应用于心脑血管疾病治疗的药材，其活性成分丹参酮类化合物因具有多种生物活性而备受关注。降丹参酮作为其中的代表性化合物之一，近年来在心肌缺血、炎症调控及抗氧化等领域的药理作用研究中逐渐显现出独特的潜力。本文将系统综述降丹参酮的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用前景，旨在为该天然产物的进一步研究与开发提供理论基础和参考。
降丹参酮的分子式为C_18H_16O_3，分子量为280.2790。其结构属于丹参酮类萜类化合物，具有典型的萜醌骨架，包含两个酚羟基和一个醌基团，赋予其较强的生物活性。降丹参酮的LogP值为2.6492，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为64.3500，表明其极性适中，可能影响其吸收和代谢过程。水溶性极低（0.0012 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能需要通过药剂学改良提高生物利用度。血脑屏障通透性较高，表明降丹参酮具有进入中枢神经系统的潜力。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验值为2.4，显示其基因毒性风险较低，符合安全性的初步要求。
降丹参酮主要存在于丹参根及其地下部分，是丹参酮类化合物中的重要成员。丹参为唇形科植物Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根，广泛分布于中国北方和西北地区。传统提取方法通常采用有机溶剂如乙醇、甲醇或乙酸乙酯对丹参干粉进行回流提取，随后通过液液分配、柱层析等分离纯化步骤获得降丹参酮。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了提取效率和纯度。纯化过程中常用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法实现降丹参酮的分离鉴定。结构鉴定主要依赖核磁共振（NMR）、质谱（MS）和红外光谱（IR）等现代分析技术。
降丹参酮在多种体外和体内模型中展现出显著的药理活性，尤其在心血管保护领域表现突出。其主要药理作用包括：
心肌缺血保护作用
降丹参酮能显著改善心肌缺血再灌注损伤，减少心肌细胞凋亡，减轻心肌组织炎症反应。体内实验显示，降丹参酮通过调节多种信号通路，降低心肌缺血模型中炎症因子和氧化应激水平，改善心脏功能指标。
抗炎作用
降丹参酮能够抑制促炎细胞因子如IL-6的表达，减轻炎症反应。其抗炎机制涉及抑制核因子κB（NF-κB）通路和MAPK信号通路，降低炎症介质的释放。
抗氧化作用
通过激活SIRT1和调节HIF1A表达，降丹参酮增强细胞的抗氧化防御能力，减少活性氧（ROS）生成，保护细胞免受氧化损伤。
抗凋亡作用
降丹参酮通过调节BCL2家族蛋白表达，抑制CASP3活化，防止心肌细胞凋亡，从而维护心肌细胞的存活和功能。
调节血管功能
降丹参酮促进一氧化氮合酶（NOS3）活性，增强内皮功能，改善血管舒张能力，降低血管阻力。此外，其对ACE的抑制作用有助于调节血压和心血管负荷。
降丹参酮的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础。主要涉及以下分子靶点：
这些靶点的协同调控使降丹参酮在心肌缺血及相关心血管疾病中发挥保护作用，体现了其多靶点、多通路的药理特征。
降丹参酮的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。分子量280.2790符合Lipinski规则的理想范围，LogP为2.6492，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为64.3500，表明其极性适中，有助于药物的生物利用度。水溶性极低（0.0012 mg/mL）是其制剂开发中的一大挑战，需采用纳米载体、固体分散体等技术改善溶解度和稳定性。
血脑屏障通透性高，提示降丹参酮有潜力用于中枢神经系统相关疾病的治疗，但同时也需关注其在中枢系统的安全性。hERG通道抑制阴性，表明心脏毒性风险较低，符合安全性要求。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，支持其安全性评价。
目前关于降丹参酮的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其体内代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物多为羟基化和葡萄糖醛酸结合物，排泄途径主要为胆汁和尿液。半衰期适中，具备良好的体内暴露时间。
降丹参酮作为丹参酮类活性成分之一，凭借其显著的心肌保护、抗炎和抗氧化作用，展现出广阔的临床应用前景。尤其在心肌缺血、缺血再灌注损伤及相关心血管疾病的辅助治疗中，降丹参酮有望成为新型的天然药物候选物。
未来研究应重点关注以下几个方面：
药代动力学和毒理学系统研究
完善降丹参酮的体内代谢动力学、长期毒性及安全性评价，为临床试验提供数据支持。
剂型开发与生物利用度提升
针对其水溶性差的问题，开发新型剂型如纳米粒、脂质体等，提高口服吸收率和体内稳定性。
多靶点作用机制深入解析
利用系统生物学和分子药理学技术，进一步阐明降丹参酮在心血管疾病中的多靶点调控网络。
临床试验验证
开展降丹参酮的临床前和临床研究，评估其疗效和安全性，推动其向临床应用转化。
拓展适应症研究
探索降丹参酮在神经退行性疾病、代谢综合征等其他疾病领域的潜在治疗价值。
降丹参酮作为丹参中重要的天然活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在心肌缺血及相关心血管疾病的防治中展现出良好的应用潜力。其良好的成药性参数和安全性评价为新药开发奠定了基础。未来通过深入的药理机制研究、药代动力学优化及临床验证，降丹参酮有望成为天然产物药物开发的重要代表，为心血管疾病患者带来新的治疗选择。随着现代技术的不断进步，降丹参酮的研究与应用将迎来更加广阔的发展前景。
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