中文名：泽兰色原烯
英文名: Eupatoriochromene
中文别名: 半齿泽兰素色烯
英文别名: De-O-methylencecalin; Demethylencecalin
Catalogue No.: SBP00156
Cas No.: 19013-03-7
Formula: C13H14O3
Mol Weight: 218.252
Botanical Source:
Physical Description: Cryst.
Type of Compound: Phenols
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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泽兰色原烯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
46.53
3.03
2.96
0.15
5.78
13.02
高
84.17
2.77
是
是
否
否
有
有
0.0
是
是
是
是
泽兰色原烯（Eupatoriochromene，CAS号：19013-03-7）是一类来源于植物的苯并吡喃类天然产物，因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。作为一种对黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase, XO）具有抑制活性的化合物，泽兰色原烯在抗炎、抗氧化及相关疾病治疗中展现出潜在的应用价值。黄嘌呤氧化酶作为嘌呤代谢的关键酶，参与尿酸的生成，其异常活性与痛风、高尿酸血症及多种炎症性疾病密切相关。泽兰色原烯通过调节XO活性，可能为这些疾病的治疗提供新的思路。
此外，泽兰色原烯在抗炎领域表现出多靶点调控能力，涉及IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1、TNF、TRPA1、NOS2、PTGS2及NFKB1等重要炎症信号通路和分子靶点，显示其在调节免疫反应和炎症过程中的复杂作用机制。本文将系统综述泽兰色原烯的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用潜力，旨在为该天然产物的深入研究与开发提供科学依据和理论支持。
泽兰色原烯属于苯并吡喃类化合物，其基本骨架为苯环与吡喃环的融合结构，具有较强的化学稳定性和生物活性基础。其分子式为C14H14O3，分子量为218.2520，结构中含有羟基和甲氧基等功能基团，这些基团赋予其一定的极性及与生物靶点结合的能力。
理化性质方面，泽兰色原烯的LogP值为3.0322，表明其具备适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为46.53 Ų，提示其极性适中，可能影响其口服吸收和血脑屏障透过性。水溶性较低（0.1478 mg/mL），这在一定程度上限制了其生物利用度，但也为药物制剂设计提供了改良方向。
值得注意的是，泽兰色原烯具有较高的血脑屏障透过能力，这意味着其可能在中枢神经系统疾病的治疗中发挥作用。此外，hERG通道抑制测试结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0，表明其无明显的基因毒性风险，这些成药性参数为其安全性提供了初步保障。
泽兰色原烯主要存在于泽兰属植物中，尤其是中药材泽兰（Eupatorium fortunei Turcz.）中含量较为丰富。泽兰为菊科植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区，历来被用作传统中药，具有清热解毒、活血化瘀等功效。
提取泽兰色原烯的常用方法包括溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用硅胶柱层析进行分离，结合薄层色谱（TLC）监测目标成分的存在。纯化后的泽兰色原烯可通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等技术进行结构鉴定。
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新兴技术也被应用于泽兰色原烯的提取，显著提高了提取效率和纯度，为其规模化制备奠定了基础。
泽兰色原烯的药理活性研究主要集中在其抗炎及抗氧化作用。作为黄嘌呤氧化酶的抑制剂，泽兰色原烯能够有效降低XO介导的活性氧（ROS）生成，减轻氧化应激损伤，进而缓解炎症反应。
多项体外实验显示，泽兰色原烯能够显著抑制炎症因子IL-6、TNF-α的表达，减少炎症介质的释放，发挥抗炎作用。在细胞模型中，泽兰色原烯通过抑制STAT3和NF-κB信号通路，调节免疫细胞的活化状态，降低炎症级联反应。此外，其对CASP1（半胱天冬酶1）的调控作用，提示其可能参与炎症小体（inflammasome）活性的调节。
动物实验进一步证实，泽兰色原烯在炎症性疾病模型中能够减轻组织损伤，改善病理状态。例如，在关节炎和肠炎模型中，泽兰色原烯显著降低炎症指标，改善组织炎症及水肿，显示良好的抗炎效果。
除抗炎作用外，泽兰色原烯对TRPV1和TRPA1等疼痛相关受体具有调节作用，提示其在疼痛管理方面也具备潜在价值。其对NOS2（诱导型一氧化氮合酶）的抑制，可能进一步减轻炎症相关的氧化损伤。
泽兰色原烯的作用机制涉及多条炎症信号通路及分子靶点的调控。其作为黄嘌呤氧化酶的抑制剂，直接阻断嘌呤代谢中活性氧的产生，减少氧化应激，缓解炎症微环境。
在细胞信号层面，泽兰色原烯通过抑制NF-κB（NFKB1）活化，阻断促炎基因的转录表达，降低IL-6、TNF-α、PTGS2（COX-2）等关键炎症因子的释放。此外，泽兰色原烯还能调节STAT3信号通路，抑制炎症细胞的增殖和活化，减轻慢性炎症状态。
CASP1作为炎症小体的核心酶，参与促炎细胞因子IL-1β的成熟与分泌。泽兰色原烯对CASP1的抑制作用，提示其可能通过调节炎症小体活性，控制炎症反应的启动和扩散。
TRPV1和TRPA1是感受疼痛和炎症信号的重要离子通道，泽兰色原烯对其的调节作用，可能减轻炎症相关的疼痛症状，提升患者的生活质量。
此外，泽兰色原烯对PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）的双重调控，可能在抑制炎症的同时，减少传统非甾体抗炎药（NSAIDs）常见的胃肠道副作用。这一特性为其成为安全性更高的抗炎药物提供了理论基础。
泽兰色原烯的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力。其分子量适中（218.25 Da），符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值为3.03，表明其脂溶性适中，既保证了体内分布，也避免了过高的脂溶性导致的生物利用度降低。
TPSA值46.53 Ų，提示其具备较好的细胞膜穿透能力，结合其高血脑屏障透过性，泽兰色原烯有望用于中枢神经系统相关疾病的治疗。
安全性方面，hERG通道抑制实验结果为阴性，降低了心脏毒性的潜在风险。Ames试验无致突变性，显示其遗传毒性风险较低，符合药物安全性要求。
目前关于泽兰色原烯的药代动力学（PK）数据较为有限，初步体内研究表明其口服生物利用度受限，可能与其低水溶性有关。代谢途径尚未完全阐明，推测主要通过肝脏酶系代谢，未来需进一步开展体内药代动力学和代谢动力学研究，以优化剂型和给药方案。
泽兰色原烯凭借其多靶点抗炎作用及良好的安全性，展现出广阔的临床应用前景。其作为黄嘌呤氧化酶抑制剂，适用于痛风、高尿酸血症等代谢性疾病的辅助治疗，可能减少传统XO抑制剂如别嘌醇的副作用。
在慢性炎症性疾病如类风湿关节炎、炎症性肠病等领域，泽兰色原烯通过调控多条炎症信号通路，有望成为新型抗炎药物，改善患者症状，延缓疾病进展。
此外，其对中枢神经系统炎症及疼痛相关靶点的调节能力，提示其在神经炎症、神经退行性疾病及慢性疼痛管理中具有潜在应用价值。
未来，泽兰色原烯的临床转化需重点解决其水溶性和生物利用度问题，开发高效的药物制剂，同时开展系统的毒理学和药代动力学研究，确保其安全性和有效性。结合现代药物设计技术，如结构优化、纳米载体递送等，有望提升其临床应用潜力。
泽兰色原烯作为一种具有显著黄嘌呤氧化酶抑制活性的苯并吡喃类天然产物，凭借其多靶点抗炎机制和良好的成药性特征，成为天然产物药理学研究的热点。其在抗炎、抗氧化及相关疾病治疗中的潜力，为新型天然药物的开发提供了宝贵资源。
尽管目前对泽兰色原烯的研究取得了一定进展，但其药代动力学特征及临床应用仍需深入探讨。未来通过多学科协同创新，结合现代药物化学与药理学技术，泽兰色原烯有望实现从实验室到临床的成功转化，成为治疗炎症及代谢性疾病的重要候选药物。
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