脱落酸

中文名：脱落酸
Product name: Abscisic acid
Synonym name: 
Catalogue No.: SBP03068
Cas No.: 21293-29-8
Formula: C₁₅H₂₀O₄
Mol Weight: 264.321
Botanical Source: 
Physical Description: Cryst.
Type of Compound: Sesquiterpenoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

脱落酸（Abscisic acid，ABA）作为一种经典的植物激素，最初被发现于植物的脱落过程中，因而得名。其作为植物生长发育调节剂的角色已被广泛研究，尤其在植物应对逆境胁迫、种子休眠及气孔调控中发挥关键作用。近年来，随着研究的深入，脱落酸不仅被证实存在于多种水果和蔬菜中，作为植物内源性物质，还被发现作为哺乳动物体内的内源性激素，参与调节代谢稳态和炎症反应，显示出显著的药理活性和潜在的临床应用价值。

脱落酸是一种口服有效的生物活性分子，具有调节胰岛素敏感性、抗炎及代谢调节等多重生物学功能，尤其在糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）及神经退行性疾病等多种代谢及炎症相关疾病中展现出良好的作用潜力。其主要作用机制涉及对质子泵（H+-ATPase）的抑制，诱导Ca2+依赖的质膜去极化，并作为LANCL2（LanC-like protein 2）的天然配体，激活多条代谢相关信号通路。

本文将系统综述脱落酸的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，结合最新的药理活性研究，深入探讨其作用机制及分子靶点，评估其成药性及药代动力学特征，展望其在临床上的应用前景，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面、权威的参考资料。

化学结构与理化性质

脱落酸（CAS号：21293-29-8）化学名称为( S )-(+)-脱落酸，分子式为C15H20O4，分子量为264.31。其结构中含有一个五元内酯环和一个羧基，具备较强的极性和一定的疏水性。LogP值约为1.87，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透。其拓扑极表面积（TPSA）为74.6 Ų，含有4个氢键受体，显示出一定的亲水性，有助于与蛋白质靶点的结合。

脱落酸的结构特点使其在植物体内能有效调节质子泵活性，诱导质膜去极化，进而影响细胞信号传导。其分子结构的手性中心赋予其生物活性的特异性，( S )-构型为天然存在且生物活性最强的异构体。

从药物化学角度看，脱落酸不易通过血脑屏障（BBB），这与其较高的极性和分子量有关，降低了其对中枢神经系统的直接影响风险。体外毒理学评价显示脱落酸无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，安全性较高，但Ames致突变试验结果尚未明确，需进一步研究确认其遗传毒性风险。

植物来源与提取方法

脱落酸广泛存在于多种植物体内，尤其在水果、蔬菜及种子中含量较高。其含量受植物种类、生长阶段及环境胁迫条件影响显著。常见的脱落酸富集植物包括柑橘类、番茄、葡萄及多种豆科植物。

传统提取方法多采用有机溶剂萃取结合液相色谱分离技术。一般步骤包括：

1. 样品预处理：新鲜植物组织经冷冻干燥或低温保存，粉碎成细粉。
2. 有机溶剂萃取：常用甲醇、乙醇或乙酸乙酯等极性溶剂进行多次浸提，提取脱落酸及其前体。
3. 净化分离：通过液液分配、固相萃取（SPE）及高效液相色谱（HPLC）纯化，去除杂质，获得高纯度脱落酸。
4. 定性定量分析：利用质谱（MS）、核磁共振（NMR）及紫外光谱（UV）等技术进行结构确认及含量测定。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及固相微萃取等绿色高效技术逐渐应用于脱落酸的提取，显著提高了提取效率与纯度，降低了溶剂用量和环境污染。

药理活性研究

1. 植物生理调节作用

脱落酸作为植物的主要逆境激素，参与调控植物对干旱、盐碱及低温等环境胁迫的响应。其通过抑制质子泵活性，引发细胞内Ca2+浓度变化，调节气孔开闭，减少水分蒸腾，提高植物抗逆能力。此外，脱落酸调控种子休眠和发芽，促进果实成熟和脱落，影响植物生长发育全程。

2. 代谢调节与胰岛素敏感性

在哺乳动物系统中，脱落酸被发现为LANCL2的天然配体，激活AMPK（5' AMP-activated protein kinase）信号通路，促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，改善胰岛素抵抗。研究表明，脱落酸能够增强胰岛素敏感性，降低血糖水平，对糖尿病前期及2型糖尿病患者具有潜在治疗价值。

此外，脱落酸通过调节PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）和IRS-1（胰岛素受体底物-1）等关键靶点，参与脂质代谢和炎症反应，抑制肥胖相关的慢性低度炎症，改善代谢综合征。

3. 抗炎与免疫调节作用

脱落酸通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎因子TNF-α、IL-6及COX-2的表达，发挥显著的抗炎作用。其对LANCL2的激活还调节免疫细胞功能，减轻炎症性疾病的病理进程。相关研究显示，脱落酸在类风湿关节炎、炎症性肠病等多种炎症模型中均表现出良好的治疗潜力。

4. 神经保护作用

脱落酸在神经退行性疾病中的研究逐渐增多。其通过激活Nrf2（核因子E2相关因子2）抗氧化通路，减少氧化应激损伤，抑制BACE1（β-分泌酶1）活性，降低β-淀粉样蛋白生成，减缓阿尔茨海默病的病理进展。同时，脱落酸对LANCL2的调控作用有助于抑制神经炎症，保护神经元功能。

5. 其他潜在作用

部分研究还报道脱落酸在心血管保护、抗肿瘤及肝脏保护等方面的潜力，提示其作为多靶点天然产物的广泛应用前景。

作用机制与分子靶点

脱落酸的药理作用主要通过多靶点调控实现，涉及多条信号通路：

• LANCL2：作为脱落酸的天然受体，LANCL2介导其激活AMPK及PPAR信号通路，促进代谢调节和抗炎反应。
• AMPK（PRKAA1）：能量感应酶，调节细胞能量代谢，脱落酸激活AMPK，促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化。
• PPARγ（PPARG）：调节脂质代谢和胰岛素敏感性，脱落酸通过调节PPARγ表达改善代谢异常。
• NF-κB（NFKB1）：关键的炎症调控因子，脱落酸抑制其活性，降低炎症因子表达。
• SGLT2：肾脏钠-葡萄糖共转运蛋白，参与葡萄糖重吸收，脱落酸可能间接影响其功能，调节血糖。
• GCK（葡萄糖激酶）：参与葡萄糖代谢，脱落酸通过调节GCK活性促进葡萄糖利用。
• BACE1：阿尔茨海默病相关酶，脱落酸抑制其活性，减少神经毒性蛋白沉积。
• TNF-α、IL-6、COX-2：炎症介质，脱落酸通过多靶点抑制其表达，发挥抗炎作用。

此外，脱落酸通过抑制质子泵（H+-ATPase）影响细胞膜电位，诱导Ca2+依赖的信号传导，调节细胞功能。

成药性评价与药代动力学

脱落酸的分子量适中（264.31 Da），LogP值1.87，显示其具有良好的口服吸收潜力。TPSA为74.6 Ų，符合Lipinski规则，有利于细胞膜穿透。其氢键受体数为4，适中，利于与蛋白靶点的结合亲和力。

毒理学评估显示脱落酸无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，安全性较高。血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统副作用风险，但对中枢神经疾病的治疗可能受限于此特性。

药代动力学方面，脱落酸口服生物利用度较好，体内分布广泛，主要通过肝脏代谢及肾脏排泄。其代谢产物及半衰期尚需进一步系统研究，以明确剂量-效应关系及优化给药方案。

目前，关于脱落酸的临床前药代动力学和毒理学数据仍有限，亟需开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究及长期安全性评价。

临床应用前景与展望

脱落酸作为一种天然产物，兼具植物激素与哺乳动物内源激素的双重身份，展现出多靶点、多途径的药理活性，尤其在代谢疾病领域具有广阔的应用前景。

1. 糖尿病及代谢综合征
   脱落酸通过激活AMPK和调节胰岛素信号通路，改善胰岛素抵抗，降低血糖，显示出治疗2型糖尿病及糖尿病前期的潜力。其对脂质代谢的调控也有助于减轻肥胖及相关代谢异常。

2. 非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）
   脱落酸通过调节SREBP-1c、PPARα及AMPK信号，抑制肝脂肪积聚和炎症反应，有望成为NAFLD的有效干预药物。

3. 炎症性疾病
   其抑制NF-κB及炎症因子表达的能力，使其在类风湿关节炎、炎症性肠病等慢性炎症疾病中具有治疗潜力。

4. 神经退行性疾病
   脱落酸通过抗氧化、抗炎及抑制神经毒性蛋白积累，可能延缓阿尔茨海默病等神经退行性疾病的进程。

5. 其他潜在应用
   包括心血管保护、抗肿瘤及免疫调节等领域，未来研究有望拓展其适应症范围。

尽管脱落酸具有良好的药理活性和安全性，但其临床转化仍面临一定挑战，如药代动力学特性、剂量优化及长期安全性等问题亟需系统研究。此外，基于脱落酸结构的衍生物设计及纳米载体递送系统的开发，有望进一步提升其生物利用度和靶向性。

结语

脱落酸作为一种多功能的天然产物，凭借其独特的化学结构和广泛的生物学活性，在植物生理调控及哺乳动物代谢疾病治疗领域展现出巨大潜力。其通过多靶点、多通路调节代谢、炎症及神经保护，为糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝及神经退行性疾病等提供了新的治疗思路。

未来的研究应聚焦于脱落酸的系统药代动力学、毒理学评估及临床前模型验证，结合现代药物化学和药物递送技术，推动其从实验室走向临床应用。脱落酸的深入研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为开发新型多靶点治疗药物提供了宝贵的天然分子资源。

综上所述，脱落酸作为一个兼具植物激素和内源性哺乳动物激素双重身份的天然产物，具备成为未来代谢及炎症相关疾病治疗新药的重要潜力，值得在天然产物药理学和药物开发领域持续关注与深入探索。