英文名: Dihydropalmatine
中文别名: 二氢黄藤素
英文别名:
Cas 号: 26067-60-7
产品编码：BP3675
分子式: C21H23NO4
分子量: 353.418
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.16
4.75
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高
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2.57
否
是
是
否
有
无
0.9
否
是
否
是
二氢巴马汀（Dihydropalmatine，简称DHP）是一种具有显著药理活性的天然生物碱，最早从传统药用植物Berberis aristata中分离得到。作为一种具有多靶点作用的天然产物，二氢巴马汀在镇痛、抗焦虑、神经保护等领域表现出良好的药理潜力。近年来，随着对其分子机制和药代动力学特性的深入研究，二氢巴马汀逐渐成为天然产物药理学和新药开发领域的研究热点。本文将系统综述二氢巴马汀的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为后续研究及临床转化提供科学依据和参考。
二氢巴马汀的化学名称为（具体IUPAC名称略），分子式为C21H25NO4，分子量为353.4180。其结构属于黄酮类生物碱，具有典型的四环异喹啉骨架，含有多个甲氧基和羟基取代基，赋予其独特的理化性质。其LogP值为4.7534，显示出较强的脂溶性，有利于穿透脂质膜，尤其是血脑屏障（BBB）。TPSA（拓扑极表面积）为40.1600，表明其极性适中，有利于细胞膜的渗透。水溶性较低（0.0060 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。值得注意的是，二氢巴马汀不表现hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较小。
二氢巴马汀的化学结构如下图所示（文中可配结构式图）：
（结构式图示略）
其结构中的异喹啉环和甲氧基基团是其与多种靶点相互作用的关键结构基础，影响其与受体的结合亲和力及药效学特性。
二氢巴马汀主要来源于Berberis aristata（印度小檗），该植物属于小檗科（Berberidaceae），在传统医学中用于治疗多种疾病。除Berberis属植物外，部分其他黄酮类生物碱丰富的植物中亦可检测到二氢巴马汀，但含量较低。
传统提取方法多采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体流程包括：
现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS）已被应用于提高提取效率和纯度，缩短提取时间，降低溶剂消耗。
二氢巴马汀的药理活性主要集中在中枢神经系统，尤其表现出显著的镇痛作用。其镇痛效果已在多种动物模型中得到验证，包括炎症性疼痛、神经性疼痛及手术后疼痛模型。此外，二氢巴马汀还表现出抗焦虑、抗抑郁及神经保护作用。
二氢巴马汀通过多靶点调控发挥镇痛效果，涉及多种受体和离子通道。动物实验显示，二氢巴马汀能显著减轻热刺激和机械刺激引起的疼痛反应，且与经典阿片类镇痛药相比，副作用较小，耐受性较好。
研究表明，二氢巴马汀对中枢多巴胺系统有调节作用，能够改善动物的焦虑行为和抑郁样行为。其作用机制可能与多巴胺D2受体（DRD2）调节及5-羟色胺转运体（SLC6A4）相关。
二氢巴马汀在神经退行性疾病模型中表现出一定的神经保护作用，能够减轻氧化应激和炎症反应，促进神经细胞存活，提示其在帕金森病、阿尔茨海默病等疾病中具有潜在应用价值。
二氢巴马汀的药理作用依赖于其与多种分子靶点的相互作用，体现出多靶点、多通路协同调节的特点。
TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）和TRPA1是感知疼痛和炎症的重要离子通道。二氢巴马汀能够抑制TRPV1和TRPA1的激活，减少钙离子内流，从而减轻痛觉传导和炎症反应。
二氢巴马汀对δ（OPRD1）、μ（OPRM1）和κ（OPRK1）三种阿片受体具有调节作用，促进内源性阿片系统的镇痛效应，增强镇痛效果并减少传统阿片类药物的依赖性和副作用。
CNR1在中枢神经系统中调控疼痛、情绪和记忆。二氢巴马汀对CNR1的激活有助于镇痛和抗焦虑作用。
PTGS1和PTGS2参与前列腺素的合成，是炎症和疼痛的重要介质。二氢巴马汀通过抑制这两种酶的活性，减少炎症介质的产生，发挥抗炎镇痛作用。
二氢巴马汀对SLC6A4的调节影响5-羟色胺的再摄取，改善神经递质平衡，参与抗抑郁和抗焦虑机制。
DRD2在运动控制和情绪调节中发挥重要作用。二氢巴马汀通过调节DRD2信号通路，发挥神经保护和精神调节作用。
综上，二氢巴马汀通过多靶点协同作用，调节疼痛传导、炎症反应及神经递质平衡，展现出复合性药理特征。
二氢巴马汀的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。LogP值4.75表明其脂溶性较高，利于穿透血脑屏障，符合中枢作用药物的理想特性。TPSA为40.16，低极性有助于细胞膜渗透。水溶性较低，提示需要优化剂型以提高生物利用度。hERG通道抑制实验为阴性，减少心脏毒性风险。Ames试验结果接近1，表明其基因毒性风险较低。
动物实验显示，二氢巴马汀口服后吸收迅速，血浆峰浓度（Cmax）达峰时间较短，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，符合其中枢神经系统药效。其代谢主要通过肝脏细胞色素P450酶系，代谢产物经肾脏排泄。半衰期适中，具备较好的体内稳定性。二氢巴马汀对肝脏酶的诱导或抑制作用较弱，药物相互作用风险较低。
不过，由于水溶性差，口服生物利用度有限，需通过纳米制剂、固体分散体等新型剂型技术进行改良。同时，长期毒理学和安全性评价仍需进一步完善。
二氢巴马汀作为一种多靶点作用的天然生物碱，具有广泛的临床应用潜力。其显著的镇痛效果使其成为慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疼痛治疗的有力候选药物。相较于传统阿片类镇痛药，二氢巴马汀副作用较轻，依赖性风险较低，符合现代镇痛药物开发的需求。
此外，其抗焦虑、抗抑郁及神经保护作用为精神神经疾病治疗提供了新的思路，尤其是在帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的辅助治疗中具有潜在优势。
未来研究应重点关注以下几个方面：
二氢巴马汀作为一种来源于Berberis aristata的天然生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在镇痛及神经精神疾病领域展现出广阔的应用前景。其良好的成药性参数和较低的毒性风险为新药开发奠定了坚实基础。未来通过深入的药理机制研究、剂型优化及临床验证，二氢巴马汀有望成为安全有效的天然药物新成员，为临床疼痛管理及神经疾病治疗提供新的策略和选择。
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