英文名: Ginsenoside RK1
中文别名:
英文别名: Ginsenoside RK1:Ginsenoside Rz1=5:2
Cas 号: 494753-69-4
产品编码：BP1474
分子式: C42H70O12
分子量: 766
来源: Panax ginseng
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
人参皂苷Rk1的HPLC图谱
人参皂苷Rk1的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
198.76
3.34
3.34
0.02
0.64
0.29
低
76.83
5.80
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
人参（Panax ginseng C. A. Mey.）作为传统名贵药材，其药理活性物质基础——人参皂苷的研究一直是天然产物药理学领域的热点。人参皂苷种类繁多，根据其苷元结构主要分为达玛烷型和齐墩果烷型。传统上，人参皂苷的研究多集中于原型皂苷，如Rb1、Rg1等。然而，随着研究的深入，人们发现人参在加工（如蒸制、加热）过程中，其原型皂苷会发生脱糖、脱水、异构化等结构转化，生成一系列稀有人参皂苷。这些稀有人参皂苷往往表现出与原型皂苷不同甚至更强的生物活性。人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1, CAS号：494753-69-4）正是这样一种在高温加工条件下产生的稀有人参皂苷，其独特的化学结构赋予了其广泛而显著的药理活性，包括抗炎、抗肿瘤、神经保护、代谢调节等，近年来已成为该领域极具潜力的明星分子。本文旨在系统综述人参皂苷Rk1的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
人参皂苷Rk1属于达玛烷型四环三萜皂苷，其分子式为C42H70O12，分子量为767.0100。与常见的原型人参皂苷（如Rb1、Rg1）相比，Rk1的结构特征在于其苷元C-20位为S构型，且在C-20和C-21之间形成双键，同时其糖基部分也发生了显著变化。具体而言，其苷元为20(S)-原人参二醇（PPD），在C-3位连接一个葡萄糖基，在C-20位连接一个葡萄糖基和一个阿拉伯糖（吡喃型）基。这种脱水和糖基组合使其成为20，21-不饱和的稀有人参皂苷。
从理化性质分析，其计算脂水分配系数（LogP）为3.3360，表明该化合物具有中等偏亲脂性。其拓扑极性表面积（TPSA）为198.7600 Ų，数值较大，主要归因于分子中多个羟基和糖环上的氧原子。水溶性参数为0.0205，提示其在水中的溶解度较低，属于难溶性化合物。这些理化参数共同决定了其在生物体内的吸收、分布特性，是影响其成药性的关键物理化学基础。
人参皂苷Rk1并非人参、西洋参等五加科人参属植物的原生成分，其在新鲜或生晒药材中含量极微或几乎检测不到。其主要来源是通过对人参（尤其是红参，即蒸制加工后的人参）或人参总皂苷进行高温热处理（通常在120°C以上）后转化生成。在红参的加工过程中，原型皂苷如人参皂苷Rb1、Rb2、Rc等在湿热条件下发生一系列脱糖、脱水和异构化反应，Rk1便是其中重要的转化产物之一，常与另一稀有人参皂苷Rg5共同生成。
目前，获取人参皂苷Rk1的主要方法包括：
1. 从加工品中直接提取分离：以红参或红参提取物为原料，采用常规的天然产物分离纯化技术，如大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、反相制备型高效液相色谱（HPLC）等，进行分离纯化。此法可获得天然来源的Rk1，但流程复杂，产率较低。
2. 化学或生物转化法：以含量丰富的原型皂苷（如人参皂苷Rb1）为底物，通过酸催化、热催化或酶催化（如特定糖苷酶）的方法，定向转化为Rk1。此法效率较高，是规模化制备Rk1及其结构类似物的研究热点。
3. 人工合成：通过全合成或半合成途径制备，但鉴于其结构复杂性，目前仍处于研究阶段，并非主流获取方式。
大量体外和体内药理研究表明，人参皂苷Rk1具有多方面的生物活性，展现出广泛的治疗潜力。
人参皂苷Rk1的多重药理效应源于其对细胞内多条关键信号通路的调控。现有研究揭示的核心作用机制与分子靶点网络如下：
调控炎症信号通路：
诱导肿瘤细胞凋亡与抑制生存通路：
代谢相关机制：在代谢调节方面，Rk1可能通过激活AMPK通路，调节PPARγ、SREBP-1c等转录因子，影响葡萄糖摄取、脂肪酸氧化和合成，从而改善胰岛素抵抗和脂质代谢紊乱。在破骨细胞中，其抑制作用可能与干扰RANKL/RANK信号轴及下游的NF-κB和MAPK通路有关。
基于其理化性质和初步研究，对人参皂苷Rk1的成药性进行初步评价：
* 吸收与渗透性：中等LogP值和较大的TPSA提示其口服吸收可能面临挑战，属于生物药剂学分类系统（BCS）中的低溶解性、低渗透性或高溶解性、低渗透性化合物。其血脑屏障（BBB）透过性预测为“低”，这与大多数皂苷类成分的特性一致，但部分研究显示其在神经疾病模型中有效，具体中枢分布情况需进一步实验验证。
* 分布与代谢：作为皂苷类成分，其体内分布可能较广泛，但具体组织分布数据尚不充分。预计其在体内会经历广泛的I相（如水解、氧化）和II相（如葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢。
* 安全性初步评估：现有数据显示，其hERG通道抑制风险为“否”，提示潜在的致心律失常风险较低。Ames试验结果为0.0，初步表明在本测试体系下无致突变性。但全面的毒理学评价（如急性毒性、长期毒性、生殖毒性等）仍需系统开展。
* 药代动力学：目前关于Rk1系统的药代动力学研究报道相对有限。已有的一些动物药代研究表明，其口服生物利用度可能不高，在体内消除较快。这提示在未来的制剂开发中，可能需要采用纳米制剂、磷脂复合物、前药策略或合适的给药途径（如注射）来提高其生物利用度和疗效。
人参皂苷Rk1的多靶点、多通路作用特点，使其在多种疾病的防治中展现出广阔的应用前景：
1. 炎症性疾病：作为强效的天然抗炎剂，Rk1有望开发用于治疗类风湿性关节炎、炎症性肠病、哮喘、神经炎症相关疾病（如阿尔茨海默病）等慢性炎症性疾病。
2. 肿瘤辅助治疗：其明确的抗肿瘤活性及与化疗药物的潜在协同作用，使其可能成为肿瘤辅助治疗或化学预防的候选药物，尤其适用于对传统化疗耐药或需要多靶点干预的肿瘤类型。
3. 代谢性疾病：在肥胖、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝及骨质疏松等代谢性疾病的防治中，Rk1的调节作用为其药物开发提供了新思路。
4. 神经系统疾病：其神经保护和认知增强作用，为阿尔茨海默病、血管性痴呆等认知障碍疾病的治疗带来了希望。
然而，要实现其向临床药物的转化，仍面临诸多挑战与未来研究方向：
* 深入机制研究：需进一步利用化学生物学手段（如分子对接、亲和垂钓、蛋白质组学）明确其直接作用靶点，绘制更精确的信号网络图谱。
* 系统成药性优化：必须系统解决其水溶性差、口服吸收不佳、代谢快等问题。新型药物递送系统（如纳米粒、脂质体、胶束）的开发至关重要。
* 临床前与临床研究：需要完成规范的临床前药效学、药代动力学和毒理学研究，并最终推进至临床试验，验证其在人体内的安全性与有效性。
* 结构修饰与类似物开发：基于Rk1的母核结构进行合理的化学修饰，可能获得活性更强、成药性更优的衍生物。
人参皂苷Rk1作为人参高温加工过程中产生的稀有人参皂苷，凭借其独特的化学结构和广泛而显著的药理活性，已成为天然产物药理学研究中的一个重要分子。其在抗炎、抗肿瘤、神经保护及代谢调节等方面的突出表现，揭示了其作为多靶点治疗药物的巨大潜力。尽管在成药性方面存在挑战，但随着对其作用机制的不断深入解析以及现代药物制剂技术的快速发展，人参皂苷Rk1有望从一种活性天然产物，逐步走向具有明确临床应用价值的候选药物，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。未来的研究应聚焦于机制深度挖掘与成药性系统提升的并重，加速其从实验室向临床的转化进程。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
