产品名：北美黄连碱
英文名: Hydrastine
中文别名: 白毛莨碱; 金印草素
英文别名: (-)-β-Hydrastine
Cas 号: 118-08-1
产品编码：BP0744
分子式: C21H21NO6
分子量: 383.4
来源: Alkaloid from Hydrastis canadensis and Berberis laurina (Papaveraceae, Berberidaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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北美黄连碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
66.46
2.61
2.59
0.05
4.18
23.65
高
80.77
3.42
否
否
是
否
无
无
0.6
是
否
否
是
北美黄连碱（Hydrastine，CAS号：118-08-1）是一种源自天然植物的生物碱类化合物，最早从北美黄连（Hydrastis canadensis）中分离得到。作为一种具有多重生物活性的天然产物，北美黄连碱在药理学研究中引起了广泛关注。其独特的分子结构赋予其多靶点作用特性，尤其是在神经系统疾病及抗菌领域展现出潜在的应用价值。近年来，随着对帕金森病（Parkinson’s disease, PD）及相关神经变性机制的深入研究，北美黄连碱作为酪氨酸羟化酶（Tyrosine Hydroxylase, TH）的选择性竞争性抑制剂，成为研究多巴胺能神经元损伤的重要工具分子。此外，北美黄连碱对有机阳离子转运体（Organic Cation Transporter, OCT1）的抑制作用，也为其药理活性提供了新的视角。本文将系统综述北美黄连碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为该天然产物的进一步研究与开发提供理论依据和参考。
北美黄连碱的化学名称为（-）-β-北美黄连碱，分子式为C21H21NO5，分子量为383.40。其化学结构特征为含有多环异喹啉骨架，具有多个羟基和甲氧基取代基，赋予其一定的极性和水溶性。北美黄连碱的LogP值为2.6144，显示其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。其拓扑极表面积（TPSA）为66.46 Ų，结合其较高的血脑屏障渗透性，表明北美黄连碱在中枢神经系统（CNS）中的分布潜力较大。水溶性较低（0.0489 mg/mL），提示其在体内可能存在溶解度限制，需通过适当的制剂技术改善生物利用度。值得注意的是，北美黄连碱不表现出hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险；Ames致突变试验结果为0.6，显示其遗传毒性风险较低，具备一定的安全性基础。
北美黄连碱主要存在于北美黄连（Hydrastis canadensis）中，该植物属于毛茛科（Ranunculaceae），为多年生草本植物，传统上用于治疗消化系统疾病和感染。北美黄连根茎是北美黄连碱的主要富集部位。提取方法通常采用有机溶剂（如甲醇、乙醇或乙酸乙酯）对干燥的根茎进行回流提取，随后通过液液分配、柱层析等手段进行纯化。近年来，超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）等新型技术被应用于提高提取效率和纯度。此外，逆流色谱和高效液相色谱（HPLC）技术被广泛用于北美黄连碱的分离和定量分析。提取工艺的优化不仅提升了产率，还为后续的药理研究和制剂开发奠定了基础。
北美黄连碱作为一种选择性酪氨酸羟化酶竞争性抑制剂，在多巴胺生物合成调控中发挥关键作用。酪氨酸羟化酶是多巴胺合成的限速酶，催化酪氨酸羟化为多巴酚羟基苯丙氨酸（L-DOPA）。北美黄连碱通过抑制该酶活性（IC50=20.7 μM，PC12细胞）降低多巴胺的合成，成为研究多巴胺能神经元功能和帕金森病病理机制的重要工具。其对有机阳离子转运体OCT1的抑制（IC50=6.6 μM）进一步影响神经递质的摄取和代谢，可能调节神经元内环境稳态。
研究表明，北美黄连碱可能通过线粒体功能障碍而非氧化应激途径诱导神经细胞毒性。其与L-DOPA联合使用时，可加剧细胞凋亡，提示在帕金森病治疗中需谨慎评估其潜在的协同毒性。此外，北美黄连碱对线粒体膜电位的影响及其对细胞能量代谢的调控机制，正成为神经毒理学研究的热点。
北美黄连碱表现出广谱的抗菌活性，靶向多种细菌和真菌关键蛋白，包括DNA旋转酶A（GYRA）、红细胞膜蛋白（GYPB）、细菌细胞分裂蛋白（FTSZ）、脂肪酸合成酶（FABI）、二氢叶酸还原酶（DHFR）、细菌黏附蛋白（MECA）、青霉素结合蛋白（PENA）、真菌细胞色素P450 14α-脱甲基酶（ERG11/CYP51A1）及真菌外排泵（CDR1）等。这些靶点的多样性使北美黄连碱在抗菌药物开发中具有潜在的应用价值，尤其是在耐药菌株的控制方面。
北美黄连碱的主要作用机制集中于对酪氨酸羟化酶的竞争性抑制。通过与酶的活性位点结合，阻断酪氨酸转化为L-DOPA的过程，降低多巴胺合成，进而影响多巴胺能神经元的功能状态。此外，北美黄连碱对OCT1的抑制作用可能影响神经递质的细胞内外运输，调节神经元内的化学环境。线粒体功能障碍的诱导机制尚未完全阐明，但已有证据表明北美黄连碱可干扰线粒体膜电位和能量代谢，诱发细胞凋亡信号通路，尤其在与L-DOPA联用时表现出协同毒性。
在抗菌机制方面，北美黄连碱通过多靶点作用抑制细菌和真菌的关键酶和蛋白质，干扰其DNA复制、细胞壁合成、脂肪酸代谢及药物外排等生理过程，表现出较强的抑菌效果。这种多靶点机制有助于减少耐药性的发生，提升抗菌疗效。
北美黄连碱的分子量适中，LogP值和TPSA指标显示其具有良好的脂溶性和适宜的极性，符合中枢神经系统药物的药代动力学特征。其高血脑屏障透过性使其在神经系统疾病治疗中具有优势。水溶性较低可能限制口服生物利用度，需通过制剂优化提升溶解度和吸收率。
安全性方面，北美黄连碱不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，Ames试验结果显示其遗传毒性较低，具备较好的安全性基础。现有体外和体内药代动力学研究表明，北美黄连碱在体内分布广泛，代谢途径主要涉及肝脏酶系，排泄以肾脏为主。其半衰期和生物利用度需进一步系统研究，以指导临床剂量设计。
北美黄连碱作为一种多功能天然产物，具有广阔的临床应用前景。在神经系统疾病领域，其作为酪氨酸羟化酶的选择性抑制剂，可用于帕金森病及相关多巴胺能神经元损伤的病理机制研究，甚至有望发展为辅助治疗药物，调节多巴胺代谢平衡。然而，其潜在的神经毒性及与L-DOPA的协同作用需谨慎评估，避免不良反应。
在抗菌领域，北美黄连碱针对多种细菌和真菌关键靶点的抑制作用，为抗耐药感染提供了新思路。未来可通过结构优化和药物设计，提升其抗菌活性和选择性，开发新型抗菌药物。
此外，北美黄连碱的成药性较好，安全性基础较为坚实，适合进一步开展临床前药代动力学和毒理学研究。结合现代药物递送技术，如纳米载体和缓释制剂，有望克服其水溶性不足的问题，提升临床应用潜力。
北美黄连碱作为一种具有独特结构和多重药理活性的天然产物，在神经系统疾病和抗菌领域展现出重要的研究价值和应用潜力。其作为酪氨酸羟化酶的选择性抑制剂，为帕金森病相关多巴胺能神经元损伤的研究提供了有效工具，同时其多靶点抗菌机制为新型抗感染药物的开发提供了理论基础。未来，需加强对其作用机制、药代动力学及安全性的系统研究，结合现代药物研发技术，推动北美黄连碱向临床应用转化，造福患者。
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