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(20E)-人参皂苷F4

Name: (20E)-人参皂苷F4
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0656

CAS号: 181225-33-2

纯度: 98%

品牌: Phytounique

植物来源: 人参

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(20E)-人参皂苷F4 是一种三萜皂苷。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: (20E)-Ginsenoside F4
中文别名:
英文别名: Δ20(22)-Ginsenoside Rg6;
Cas 号: 181225-33-2
产品编码：BP0656
分子式: C₄₂H₇₀O₁₂
分子量: 767.01
来源: Panax ginseng (ginseng)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

(20E)-人参皂苷F4的HPLC图谱

(20E)-人参皂苷F4的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
198.76
LogP
（油水分配系数的对数）
3.49
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.49
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.63
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.40
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
76.14
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.99
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

(20E)-人参皂苷F4（(20E)-Ginsenoside F4，CAS号：181225-33-2）作为人参中重要的三萜皂苷类天然产物之一，近年来因其独特的生物活性和潜在的药用价值，逐渐成为天然产物药理学研究的热点。人参皂苷是人参（Panax spp.）中主要的活性成分，具有广泛的药理作用，包括免疫调节、抗炎、抗肿瘤、神经保护等多种生物学效应。作为三萜皂苷的代表，(20E)-人参皂苷F4结构独特，分子量为767.01，具有较高的极性（TPSA 198.76），其免疫调节功能尤为突出，涉及多条关键免疫信号通路和靶点，如TLR4、STAT3、NFKB1等。本文旨在系统综述(20E)-人参皂苷F4的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其在免疫调节及相关疾病中的应用潜力，为其临床转化提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

(20E)-人参皂苷F4属于三萜皂苷类化合物，化学结构基于人参皂苷的原型——五环三萜骨架，连接多个糖基残基。其分子式为C42H72O13，分子量为767.01，具有典型的三萜皂苷结构特征，即一个疏水的三萜骨架和亲水的糖链部分。该化合物的LogP值为3.4907，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透，但水溶性较低（0.0236），提示其在水相中的溶解度有限。极性表面积（TPSA）为198.76，反映出其分子中存在大量极性官能团，主要来源于羟基和糖基，影响其与生物靶点的结合能力及药代动力学特性。血脑屏障通透性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0.0，显示其遗传毒性风险较小，具备较好的安全性基础。

植物来源与提取方法

(20E)-人参皂苷F4主要存在于五加科人参属植物中，尤其是亚洲人参（Panax ginseng）和美洲人参（Panax quinquefolius）等。其含量虽不及主流人参皂苷如Rb1、Rg1等丰富，但作为次级皂苷，其生物活性独特且不可替代。传统提取方法多采用醇提取结合水相分配和柱层析纯化。具体流程通常包括：

原料预处理：选用干燥的人参根茎，粉碎成细粉。
溶剂提取：以70%-80%乙醇为提取剂，采用回流或超声辅助提取，提取时间一般为2-4小时。
浓缩与分离：提取液经减压浓缩后，采用水-乙醇梯度洗脱的硅胶柱层析或逆相C18柱层析进行分离。
纯化：通过高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，获得高纯度的(20E)-人参皂苷F4。
鉴定：利用质谱（MS）、核磁共振（NMR）等技术确认结构和纯度。

近年来，超临界CO2萃取、膜分离技术及分子印迹技术也被尝试应用于该皂苷的提取和纯化，提高了产率和纯度，降低了溶剂使用，符合绿色化学原则。

药理活性研究

(20E)-人参皂苷F4的药理活性主要集中在免疫调节领域，表现出显著的抗炎、免疫增强及免疫抑制双向调节能力。此外，其在抗肿瘤、抗氧化及神经保护等方面也显示出潜力。

免疫调节作用

大量体外细胞实验和动物模型研究表明，(20E)-人参皂苷F4能够调节免疫细胞功能，促进免疫平衡。其作用包括：

调节巨噬细胞活性：通过调控TLR4信号通路，抑制过度炎症反应，降低促炎因子TNF-α、IL-6的分泌。
影响T细胞分化：促进调节性T细胞（Treg）表达FOXP3，增强免疫耐受，同时调节Th1/Th2平衡，调控IFN-γ和IL-10的表达。
调节细胞因子网络：通过影响STAT3、STAT4信号通路，调节IL-2、TGFB1等关键细胞因子的表达，平衡免疫激活与抑制状态。

抗炎与抗氧化

(20E)-人参皂苷F4能够抑制NFKB1的激活，减少炎症介质的产生，减轻组织炎症损伤。其抗氧化作用通过清除自由基，减轻氧化应激，保护细胞免受损伤。

抗肿瘤

部分研究表明，该皂苷对肿瘤细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用，可能与其调节免疫微环境及直接作用于肿瘤细胞信号通路相关。

作用机制与分子靶点

(20E)-人参皂苷F4的免疫调节机制涉及多条信号通路和关键分子靶点：

TLR4（Toll样受体4）：作为先天免疫识别受体，TLR4介导炎症反应。该皂苷通过抑制TLR4介导的信号传导，减少下游NFKB1的激活，降低炎症因子表达。
STAT3与STAT4（信号转导及转录激活因子）：调控免疫细胞的分化和功能。人参皂苷F4调节STAT3/4的磷酸化状态，影响T细胞亚群及细胞因子表达。
NFKB1（核因子κB亚单位）：关键的炎症反应转录因子。该化合物抑制NFKB1核转位，减弱炎症反应。
IL2、IL10、IFNG、TGFB1等细胞因子：通过调节这些细胞因子的表达，调控免疫激活与抑制，维持免疫稳态。
CTLA4（细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4）与FOXP3：促进调节性T细胞的功能，增强免疫耐受，防止自身免疫反应。

这些靶点的协同调控，使(20E)-人参皂苷F4在免疫调节中表现出复杂而精细的调控能力，既能增强免疫防御，又能抑制过度炎症，体现其双向调节特性。

成药性评价与药代动力学

成药性参数分析

(20E)-人参皂苷F4的分子量较大（767.01），TPSA较高（198.76），水溶性较低（0.0236），这对其口服吸收和生物利用度提出挑战。LogP值为3.49，表明其具有一定的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但整体极性较强，可能限制其被动扩散。血脑屏障通透性低，提示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢神经系统相关副作用。hERG通道抑制阴性及Ames试验阴性，说明其心脏毒性和遗传毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学特征

目前关于(20E)-人参皂苷F4的系统药代动力学研究较少，但结合人参皂苷类化合物的普遍特性，推测其口服吸收较差，生物利用度有限，主要通过肠道代谢和肝脏首过效应影响血药浓度。其代谢产物可能通过肠道菌群介导的糖苷水解形成更易吸收的活性代谢物。排泄途径主要为胆汁和尿液。

未来需开展系统的体内药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为剂型设计和临床应用提供依据。

临床应用前景与展望

(20E)-人参皂苷F4因其显著的免疫调节作用，在多种免疫相关疾病中具有潜在的临床应用价值。包括但不限于：

自身免疫疾病：如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等，通过调节T细胞亚群和抑制炎症介质，减轻自身免疫反应。
炎症性疾病：如炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病等，抑制过度炎症，促进组织修复。
肿瘤辅助治疗：增强机体免疫监视功能，改善肿瘤免疫微环境，提高免疫治疗效果。
免疫功能低下状态：如感染后免疫抑制、化疗放疗引起的免疫功能障碍，促进免疫恢复。

此外，鉴于其安全性较好，未来可以通过结构修饰、纳米载体技术等手段改善其药代动力学性质，提高生物利用度和靶向性，推动其临床转化。

结语

(20E)-人参皂苷F4作为一种具有独特结构和多靶点免疫调节作用的三萜皂苷，展现出广阔的药理研究和临床应用前景。其通过调控TLR4、STAT3、NFKB1等关键免疫信号通路，实现对免疫系统的精细调节，兼具抗炎、免疫平衡和抗肿瘤潜力。尽管目前其药代动力学和临床研究尚处于起步阶段，但凭借其良好的安全性和显著的生物活性，(20E)-人参皂苷F4有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子。未来的研究应重点聚焦于系统的药代动力学评价、作用机制的深入解析及临床适应症的拓展，以期实现其从实验室到临床的成功转化，推动天然产物在现代医学中的应用创新。