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灵芝酸C2

Name: 灵芝酸C2
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0617

CAS号: 103773-62-2

纯度: 98%

品牌: Phytounique

植物来源: 灵芝

灵芝酸C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜，灵芝酸C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性，有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。灵芝酸C2 是 aldose reductase 的抑制剂，IC50 为 43.8 µM。

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编号	包装	单价	会员价
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BP0617-100mg	100mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
132.13
LogP
（油水分配系数的对数）
3.02
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.82
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.42
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
3.18
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
81.98
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.22
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

灵芝（Ganoderma lucidum）作为传统中药材，因其显著的药理活性和广泛的临床应用价值，历来备受关注。灵芝中含有多种生物活性成分，其中三萜类化合物是其主要的活性成分之一，具有多种药理作用。灵芝酸C2（Ganoderic acid C2，CAS号：103773-62-2）作为灵芝中重要的三萜类化合物，近年来因其多重生物活性，尤其是抗肿瘤、免疫调节及抗衰老等作用，成为天然产物药理学研究的热点。本文将系统综述灵芝酸C2的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价以及临床应用前景，旨在为其进一步的药物开发和临床转化提供理论依据。

化学结构与理化性质

灵芝酸C2属于三萜类化合物，分子式为C30H46O7，分子量为518.6910。其结构基于五环三萜骨架，含有多个羟基和羧基官能团，赋予其较强的生物活性。灵芝酸C2的LogP值为3.0235，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为132.1300，提示其具有一定的极性，可能影响其生物利用度和分布特性。水溶性较低（0.0386 mg/mL），这对其制剂开发提出一定挑战。血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的作用受限。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。

植物来源与提取方法

灵芝酸C2主要存在于灵芝的子实体和菌丝体中。灵芝作为一种药用真菌，广泛分布于亚洲温带和亚热带地区。灵芝酸C2的提取通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离的方法。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇和乙酸乙酯等。提取流程一般包括干燥粉碎灵芝样品，采用超声辅助或回流提取，随后通过硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行纯化。近年来，超临界CO2萃取技术也被用于灵芝酸C2的高效提取，具有提取效率高、环境友好等优点。提取纯度和收率的提高为灵芝酸C2的药理活性研究和药物开发奠定了基础。

药理活性研究

灵芝酸C2展现出多方面的药理活性，主要包括抗肿瘤、免疫调节、抗组胺、抗衰老及细胞毒性作用。

抗肿瘤活性
灵芝酸C2在多种肿瘤细胞系中表现出显著的细胞增殖抑制作用，能够诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞。其抗肿瘤机制涉及多条信号通路的调控，包括抑制NF-κB和STAT3信号通路，降低促炎细胞因子的表达，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。此外，灵芝酸C2还能抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，减缓肿瘤转移过程。
免疫调节作用
灵芝酸C2通过调节多种免疫相关靶点（如TLR4、STAT3、IL2、NFKB1、TGFB1、CTLA4、STAT4、IL10、FOXP3、IFNG）发挥免疫调节功能。其能够促进免疫细胞的活化和增殖，调节促炎与抗炎因子的平衡，增强机体的免疫防御能力。特别是在调节T细胞亚群功能和抑制免疫抑制性细胞因子方面表现出潜力，有助于改善肿瘤免疫微环境。
抗组胺作用
灵芝酸C2具有抗组胺活性，能够抑制组胺介导的过敏反应，减轻炎症症状。这一作用为其在过敏性疾病中的潜在应用提供了理论支持。
抗衰老及细胞毒性作用
灵芝酸C2通过抗氧化和调节细胞凋亡相关信号通路，延缓细胞衰老过程。此外，其对某些病理状态下的异常细胞具有选择性细胞毒作用，提示其在抗肿瘤和抗炎治疗中的应用价值。
酶抑制活性
灵芝酸C2是醛糖还原酶（aldose reductase）的有效抑制剂，IC50为43.8 µM。醛糖还原酶在糖尿病并发症的发生发展中起重要作用，灵芝酸C2的抑制作用为其在糖尿病相关疾病中的潜在治疗应用提供了依据。

作用机制与分子靶点

灵芝酸C2的多重药理作用依赖于其对多种分子靶点和信号通路的调控：

TLR4（Toll样受体4）：作为免疫系统的关键受体，TLR4介导炎症反应。灵芝酸C2通过调节TLR4信号，抑制过度炎症反应，维持免疫稳态。
STAT3和STAT4（信号转导及转录激活因子）：灵芝酸C2抑制STAT3的异常激活，阻断促肿瘤和促炎信号；同时调节STAT4，促进免疫细胞功能。
NFKB1（核因子κB）：作为炎症和免疫调节的核心转录因子，灵芝酸C2抑制NFKB1活性，减少促炎细胞因子释放。
IL2、IL10、IFNG（细胞因子）：灵芝酸C2调节这些关键细胞因子的表达，平衡免疫反应，促进抗肿瘤免疫。
TGFB1（转化生长因子β1）：调控细胞增殖和免疫抑制，灵芝酸C2通过调节TGFB1信号，抑制肿瘤免疫逃逸。
CTLA4和FOXP3：作为免疫检查点和调节性T细胞标志，灵芝酸C2影响其表达，调节免疫抑制环境，增强免疫监视。

此外，灵芝酸C2的醛糖还原酶抑制作用为其在糖尿病并发症防治中提供了新的分子靶点。

成药性评价与药代动力学

灵芝酸C2的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：

分子量（518.6910）略高于Lipinski规则推荐上限，可能影响口服生物利用度。
LogP（3.0235）适中，有利于穿透细胞膜。
TPSA（132.1300）较高，提示其极性较强，可能限制膜透过性。
水溶性（0.0386 mg/mL）较低，需通过制剂技术改善溶解性。
血脑屏障穿透能力低，限制其在中枢神经系统疾病中的应用，但降低中枢神经毒性风险。
hERG抑制阴性，提示心脏安全性较好。
Ames试验阴性，基因毒性风险低。

目前关于灵芝酸C2的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服吸收有限，体内分布广泛，主要通过肝脏代谢，排泄途径尚需进一步研究。未来需系统开展体内药代动力学和毒理学评价，以指导其临床开发。

临床应用前景与展望

灵芝酸C2凭借其多靶点、多机制的药理活性，在抗肿瘤、免疫调节、抗衰老及代谢疾病等领域展现出广阔的临床应用前景。其抗肿瘤作用尤其引人关注，未来可作为辅助化疗药物或免疫治疗的潜在候选。免疫调节功能使其在自身免疫疾病和炎症性疾病中具有应用潜力。醛糖还原酶抑制活性为糖尿病并发症的防治提供新思路。

然而，灵芝酸C2的低水溶性和口服生物利用度限制了其临床转化。未来需通过结构修饰、纳米制剂、药物载体等手段改善其药代动力学特性。同时，系统的临床前安全性评价和机制研究是推动其临床应用的关键。多中心临床试验的开展将为其疗效和安全性提供更为确凿的证据。

结语

灵芝酸C2作为灵芝中重要的三萜类活性成分，具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗衰老和酶抑制等多重药理活性。其作用机制涵盖多条信号通路和分子靶点，体现了天然产物多靶点协同调控的优势。尽管其成药性存在一定挑战，但通过现代药物设计和制剂技术的优化，灵芝酸C2有望成为天然产物药物开发的重要候选。未来的研究应聚焦于其药代动力学、毒理学及临床疗效的系统评价，以推动其在肿瘤免疫治疗及代谢疾病中的临床应用，实现传统中药资源向现代药物的转化升级。