产品名称: 大黄酚
英文名: Chrysophanol
中文别名:
英文别名: Chrysophanic acid; 1,8-Dihydroxy-3-methylanthraquinone
Cas 号: 481-74-3
产品编码:BP0348
分子式: C15H10O4
分子量: 254.241
来源: Cassia, Rumex, Rheum, sphodelus, Muehlenbeckia spp., Monilinia fructicola and others. V. widely distributed in plants and also found in the marine annelid Urechis unicinctus
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 蒽醌类（Anthraquinones）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
大黄酚的HPLC图谱
大黄酚的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
74.60
3.37
3.37
低
否
否
否
否
否
大黄酚（Chrysophanol），又称大黄蒽醌酸，是一种天然存在的蒽醌类化合物，广泛分布于多种中药材中，尤其是大黄（Rheum palmatum L.）中含量丰富。作为一种重要的天然产物，大黄酚因其多样的生物活性而受到药理学和药物化学领域的广泛关注。近年来，随着对肿瘤分子机制的深入研究，大黄酚在肝癌等恶性肿瘤治疗中的潜在价值逐渐显现，尤其是在抑制表皮生长因子受体（EGFR）信号通路及其下游关键分子活性方面表现出显著的药理活性。
本文旨在系统综述大黄酚的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，详细阐述其药理活性及作用机制，重点分析其在肝癌相关分子靶点上的调控作用，同时评估其成药性及药代动力学特征，探讨其临床应用前景与发展方向，为天然产物药理学研究及新药开发提供理论依据和实践指导。
大黄酚的化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌（1,8-Dihydroxy-3-methylanthraquinone），分子式为C15H10O4，分子量为254.24。其结构核心为蒽醌骨架，具有两个羟基取代基和一个甲基取代基，赋予其特有的化学性质和生物活性。大黄酚的CAS号为481-74-3。
理化性质方面，大黄酚的LogP值约为3.37，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为74.6 Ų，氢键受体数为4，提示其在分子间相互作用中具有一定的亲水性和结合能力。大黄酚的血脑屏障渗透能力较低，肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用均未见明显负面影响，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高。
大黄酚主要存在于大黄属植物中，如大黄（Rheum palmatum L.）、川大黄（Rheum officinale Baill.）等。传统中医药中大黄被广泛应用于泻下、清热解毒等治疗，其药理作用与蒽醌类成分密切相关。
提取大黄酚的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取、微波辅助提取等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过优化提取温度、时间及溶剂浓度等参数，能够有效提高大黄酚的提取率。随后通过液-液分配、柱层析等分离纯化技术，获得高纯度的大黄酚。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取也被应用于大黄酚的提取，进一步提升了提取效率和环境友好性。
大黄酚表现出多种生物活性，涵盖抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等方面。尤其在肿瘤抑制领域，大黄酚通过多靶点、多通路调控，展现出显著的抗癌潜力。
在肝癌模型中，大黄酚能够有效抑制肝癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞及凋亡。其抗肿瘤作用与调控多种信号通路相关，如抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，阻断PI3K/AKT/mTOR信号轴的激活，进而影响细胞存活和增殖。此外，大黄酚还调节BCL2、STAT3、MMP9等关键分子的表达，抑制肿瘤微环境中的侵袭和转移能力。
除肿瘤外，大黄酚在抗炎症反应中也表现出良好活性，能够下调NF-κB信号通路，减轻炎症介质的释放，显示出潜在的免疫调节功能。
大黄酚的药理作用机制主要通过干预细胞信号传导路径实现。其核心靶点包括：
EGFR（表皮生长因子受体）
大黄酚能够抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，阻断其激活状态，进而抑制下游信号传导。EGFR作为肝癌等多种肿瘤的重要驱动因子，其抑制有助于抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
AKT/mTOR/p70S6K信号通路
大黄酚抑制AKT蛋白激酶的活化，阻断mTOR及其下游效应分子p70S6K的磷酸化，导致细胞生长和蛋白质合成受阻，从而发挥抗增殖作用。
BCL2
通过调节抗凋亡蛋白BCL2的表达，大黄酚促进肿瘤细胞的凋亡，增强细胞死亡信号。
STAT3
抑制STAT3信号通路，阻断其转录活性，减少促肿瘤基因的表达。
MMP9
抑制基质金属蛋白酶9（MMP9）活性，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
TP53、TERT、PIK3CA、NFKB1等
大黄酚通过调控这些关键基因和蛋白，影响细胞周期、凋亡、基因稳定性及炎症反应，协同发挥抗肿瘤作用。
综上，大黄酚通过多靶点、多通路的协同调控，形成了复杂的抗肿瘤网络，显示出其作为潜在抗肿瘤药物的独特优势。
从成药性角度看，大黄酚具备良好的药物开发潜力。其分子量适中，脂溶性适中，能较好地穿透细胞膜，但血脑屏障渗透性较低，有助于减少中枢神经系统副作用。毒理学评估显示大黄酚无明显肝毒性、心脏毒性及遗传毒性，安全性较高。
药代动力学研究表明，大黄酚口服吸收良好，但生物利用度受限于首过效应及代谢酶的活性。其在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物多为羟基化和葡萄糖醛酸结合物。大黄酚的半衰期适中，适合日常给药方案设计。未来通过结构修饰或纳米载体技术，有望进一步改善其药代动力学特性，提升临床应用价值。
大黄酚作为一种天然蒽醌类化合物，凭借其多靶点抗肿瘤机制及良好的安全性，具有广阔的临床应用前景。特别是在肝癌等恶性肿瘤治疗中，大黄酚有望作为辅助治疗药物，增强现有化疗或靶向治疗的效果，降低耐药风险。
此外，大黄酚在抗炎、抗氧化及免疫调节方面的潜力，为其在慢性炎症、代谢疾病等领域的应用提供了可能。未来的研究应聚焦于：
通过多学科交叉合作，推动大黄酚从天然产物向临床药物的转化，促进其在现代医学中的应用。
大黄酚作为一种具有显著生物活性的天然蒽醌类化合物，凭借其多靶点调控能力和良好的安全性，展现出广阔的药物开发潜力。其在肝癌等恶性肿瘤中的抗肿瘤作用机制日益明晰，为新型抗癌药物的研发提供了重要的理论基础和实践方向。未来，结合现代药物化学、分子生物学及药代动力学的研究手段，深入挖掘和优化大黄酚的药理特性，将有助于推动其临床应用，造福广大患者。
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