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大黄素-8-葡萄糖苷

Name: 大黄素-8-葡萄糖苷
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0534

CAS号: 23313-21-5

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 大黄

产品分析证书（COA） MSDS下载

大黄素-8-葡萄糖苷是一种蒽醌衍生物，可从芦荟中分离得到。大黄素-8-葡萄糖苷是 MAPK 的抑制剂，抑制常数为 430.14 pM。大黄素-8-葡萄糖苷对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性，IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。大黄素-8-葡萄糖苷具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。大黄素-8-葡萄糖苷具有血脑屏障通透性。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 大黄素-8-葡萄糖苷
英文名: Emodin-8-glucoside
中文别名: 大黄素-8-β-D-吡喃葡萄糖苷
英文别名:
Cas 号: 23313-21-5
产品编码:BP0534
分子式: C₂₁H₂₀O₁₀
分子量: 432.381
来源: Rhamnus frangula, Polygonum spp. and other plant spp. Component of Da Huang
物理性状: Yellow powder
化合物类型: 蒽醌类（Anthraquinones）

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

大黄素-8-葡萄糖苷的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
173.98
LogP
（油水分配系数的对数）
0.57
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.42
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
2.10
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.42
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.21
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
76.12
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.94
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
1.2
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

大黄素-8-葡萄糖苷（Emodin-8-glucoside，CAS号：23313-21-5）是一种典型的蒽醌类天然产物衍生物，主要从芦荟（Aloe spp.）等植物中分离获得。作为一种具有多重生物活性的天然化合物，大黄素-8-葡萄糖苷因其显著的抗氧化、抗炎及抗纤维化作用而备受关注。近年来，随着对其分子靶点及作用机制的深入研究，尤其是在MAPK信号通路的调控及对多种酶类的抑制活性方面的发现，使其在抗肿瘤、神经保护及代谢疾病等领域展现出广阔的应用前景。

本综述旨在系统总结大黄素-8-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制，重点探讨其与乳腺癌相关的分子靶点相互作用，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用潜力，为后续相关研究和新药开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

大黄素-8-葡萄糖苷属于蒽醌类化合物，结构上由蒽醌核心骨架与一个葡萄糖分子通过糖苷键连接而成。其分子式为C21H20O10，分子量为432.3810。结构中蒽醌部分赋予其多酚类的生物活性，而葡萄糖基团的引入则显著影响其水溶性及生物利用度。

理化性质方面，大黄素-8-葡萄糖苷的LogP值为0.5733，表明其具有较低的脂溶性，利于水溶性分布。极性表面积（TPSA）高达173.98 Å²，反映出其分子极性较强，可能影响其细胞膜通透性及药代动力学行为。水溶性为2.1018，显示其在水相中具有一定溶解度，有利于体内吸收和分布。值得注意的是，尽管其血脑屏障通透性被评估为低，但仍具备一定的脑组织渗透能力，为其在神经系统疾病中的应用提供可能。该化合物不表现出hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.2，表明其基因毒性风险较小。

植物来源与提取方法

大黄素-8-葡萄糖苷主要存在于芦荟属植物中，尤其是芦荟叶片及根部。芦荟作为传统中药及功能性植物，含有丰富的蒽醌类化合物，其中大黄素-8-葡萄糖苷是其重要的活性成分之一。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。一般步骤包括：

样品预处理：将芦荟叶片或根部干燥粉碎，筛分备用。
溶剂浸提：采用乙醇或甲醇为主要溶剂，进行多次超声辅助提取，以提高提取效率。
粗提物浓缩：通过旋转蒸发去除溶剂，获得浓缩提取物。
分离纯化：利用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，结合紫外检测和质谱分析，分离纯化出大黄素-8-葡萄糖苷。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段确认化合物结构。

近年来，超临界流体萃取及微波辅助提取等新技术的应用，为提高大黄素-8-葡萄糖苷的提取效率和纯度提供了技术支持。

药理活性研究

大黄素-8-葡萄糖苷表现出多种显著的药理活性，涵盖抗氧化、抗炎、抗纤维化及抗肿瘤等领域。

抗氧化活性

作为蒽醌类天然产物，大黄素-8-葡萄糖苷具有强效的自由基清除能力。体外研究表明，其能够有效清除羟基自由基、超氧阴离子及过氧化氢，减轻氧化应激损伤。抗氧化作用的机制主要包括直接自由基捕捉和激活细胞内抗氧化酶系统（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GPx）的表达。

抗炎作用

大黄素-8-葡萄糖苷能显著抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。其通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路及MAPK通路活性，降低促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，从而发挥抗炎作用。此外，其对巨噬细胞活化及趋化因子的调节，进一步增强了其抗炎效果。

抗纤维化活性

纤维化是多种慢性疾病的病理基础，大黄素-8-葡萄糖苷通过阻断成纤维细胞的活化及胶原蛋白沉积，抑制纤维化进程。研究显示其能够下调转化生长因子β（TGF-β）及相关信号分子，减轻肝脏、肺及肾脏等组织的纤维化病变。

酶抑制活性

大黄素-8-葡萄糖苷对多种关键酶类表现出抑制活性：

MAPK抑制剂：其对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）具有极强的抑制作用，抑制常数（Ki）高达430.14皮摩尔，显示出极高的亲和力。这一作用为其抗炎、抗肿瘤及细胞信号调控提供了分子基础。
晶状体醛糖还原酶（ALAR）：对大鼠ALAR表现中等抑制活性，IC50约为14.4 μM，有助于防治糖尿病性白内障等并发症。
拓扑异构酶II（Topoisomerase II）：IC50约为66 μM，提示其在DNA复制与修复过程中的调控潜力，可能涉及抗肿瘤机制。

作用机制与分子靶点

大黄素-8-葡萄糖苷通过多靶点、多通路协同作用实现其药理效应。尤其在乳腺癌等肿瘤领域，其靶点涵盖多个关键调控蛋白和信号通路。

乳腺癌相关靶点

AMPK（PRKAA1）：作为能量代谢的关键调控因子，AMPK的激活有助于抑制肿瘤细胞增殖。大黄素-8-葡萄糖苷通过调节AMPK活性，影响癌细胞代谢状态。
BCL2：抗凋亡蛋白BCL2的下调促进肿瘤细胞凋亡，是其抗癌机制的关键环节。
STAT3：信号转导及转录激活因子3（STAT3）在肿瘤细胞增殖、转移及免疫逃逸中发挥重要作用。大黄素-8-葡萄糖苷可抑制STAT3的磷酸化及核转位，阻断其下游致癌信号。
ESR2（雌激素受体β）：调节激素依赖性肿瘤的生长，化合物通过调节ESR2活性影响乳腺癌细胞的激素响应。
ABC转运蛋白（ABCB1、ABCG2）：参与多药耐药（MDR）机制。大黄素-8-葡萄糖苷对这两种转运蛋白的调控，有助于逆转肿瘤细胞耐药性。
PRKCA：蛋白激酶Cα在细胞增殖和迁移中发挥作用，其调节有助于抑制肿瘤侵袭。
MAPT（微管相关蛋白Tau）：影响细胞骨架稳定性，参与肿瘤细胞迁移与耐药。
MMP2：基质金属蛋白酶2促进肿瘤细胞基质降解和转移，大黄素-8-葡萄糖苷可抑制其表达与活性。
LCK：Src家族酪氨酸激酶，参与肿瘤信号传导和免疫调节。

细胞信号通路调控

大黄素-8-葡萄糖苷通过抑制MAPK通路，阻断ERK、JNK及p38激酶的活化，调节细胞增殖、凋亡及炎症反应。其对NF-κB通路的抑制作用，进一步减弱促炎因子表达，发挥综合性抗炎抗肿瘤效应。

此外，其对拓扑异构酶II的抑制，影响DNA复制和修复过程，导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡增强。

成药性评价与药代动力学

大黄素-8-葡萄糖苷的成药性评价显示出一定的优势及挑战：

分子量与极性：分子量432.38较适中，TPSA较高（173.98 Å²）提示其极性较强，可能限制被动跨膜吸收，但有利于水溶性分布。
脂溶性与水溶性：LogP为0.5733，表明其水脂平衡较好，有利于体内分布及口服吸收。
血脑屏障通透性：评估为低，但具备一定穿透能力，适合用于中枢神经系统疾病的药物开发。
毒理学安全性：无hERG通道抑制，Ames试验结果为1.2，表明其心脏毒性和基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学特征：目前关于其体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）的系统研究较为有限。初步数据显示其口服生物利用度受限，可能与糖苷结构导致的酶解及肠道转运有关。其葡萄糖基团的水解及代谢产物的活性是未来研究重点。

临床应用前景与展望

大黄素-8-葡萄糖苷凭借其多靶点、多机制的药理活性，尤其是在乳腺癌等肿瘤治疗中的潜力，展现出良好的临床转化前景。其对MAPK通路的高亲和力抑制作用，为靶向治疗提供了新思路。同时，其抗氧化、抗炎及抗纤维化特性，适合用于治疗慢性炎症、纤维化疾病及神经退行性疾病。

未来研究应聚焦于：

药代动力学优化：通过结构修饰或纳米载体技术提升其生物利用度和靶向性。
机制深入解析：结合多组学技术，系统揭示其作用网络及潜在新靶点。
临床前安全性评价：开展系统的毒理学及药效学研究，评估长期用药安全性。
联合用药策略：探索与现有抗癌药物的协同效应，克服耐药性问题。
神经系统疾病应用：鉴于其血脑屏障通透性，评估其在阿尔茨海默病、帕金森病等中的治疗潜力。

结语

大黄素-8-葡萄糖苷作为一种来源于芦荟的蒽醌类天然产物，因其显著的多重生物活性和多靶点作用机制，成为天然产物药理学研究的热点。其在抗肿瘤、抗炎及抗纤维化等方面的潜力，为新药开发提供了丰富的资源和理论基础。未来通过深入的药代动力学研究、机制阐明及临床前评价，有望推动其向临床应用转化，造福相关疾病患者。