英文名: Asarinin
中文别名: L-细辛脂素; (-)-细辛脂素; 表芝麻素
英文别名: L-Asarinin; (-)-Asarinin; Episesamin
Cas 号: 133-04-0
产品编码：BP0199
分子式: C20H18O6
分子量: 354.358
来源: Asarum, Boronia and Xanthoxylum spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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细辛脂素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
69.18
2.40
2.40
高
否
否
否
否
否
阴性
细辛脂素（L-Asarinin，CAS号：133-04-0）是一种天然产物，属于芳香族二苯乙烯类二聚体，主要存在于细辛属植物中。作为传统中药细辛（Asarum spp.）的活性成分之一，细辛脂素因其多样的生物活性和潜在的药理作用，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。尤其是在心血管疾病防治方面，细辛脂素表现出显著的保护作用，尤其针对动脉粥样硬化（Atherosclerosis）这一主要的心血管病理状态，展现出良好的治疗潜力。本文将系统综述细辛脂素的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床应用和新药开发提供理论依据和研究方向。
细辛脂素的分子式为C21H18O6，分子量为354.36。其化学结构为两分子芳香族二苯乙烯类单体通过特定的二聚方式连接形成的对称二聚体。细辛脂素具有较为稳定的芳香环结构和多个羟基及甲氧基取代基，赋予其一定的极性和生物活性。其理化性质显示，细辛脂素的LogP值为2.4，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为69.18 Ų，氢键受体数为6，提示其在分子间相互作用中具有较强的氢键形成能力。
此外，细辛脂素表现出较高的血脑屏障渗透能力（Blood-Brain Barrier: High），这为其在中枢神经系统相关疾病的潜在应用提供了可能。毒理学评估方面，细辛脂素未表现出肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高，具备良好的成药性基础。
细辛脂素主要分布于细辛属植物中，如细辛（Asarum heterotropoides）、川细辛（Asarum sieboldii）等。细辛作为传统中药，广泛应用于风湿、头痛、鼻炎等疾病的治疗，其活性成分复杂，细辛脂素是其中重要的药效物质基础。
提取细辛脂素的常用方法包括溶剂提取、超声辅助提取及色谱分离技术。一般采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用柱层析（如硅胶柱、反相高效液相色谱）进行纯化。近年来，超临界流体萃取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。
提取过程中，温度、溶剂极性及提取时间是影响细辛脂素产率的关键因素。优化提取工艺对于保证细辛脂素的质量和活性具有重要意义。
细辛脂素在多种药理活性方面表现出良好效果，尤其在抗炎、抗氧化、抗肿瘤及心血管保护等领域取得显著进展。
动脉粥样硬化是导致心脑血管疾病的主要病理基础，细辛脂素通过调节脂质代谢、抗炎和抗氧化途径，显著抑制动脉粥样硬化的进展。体外和体内研究表明，细辛脂素能够降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）水平，促进高密度脂蛋白（HDL）生成，改善血脂异常。
细辛脂素通过抑制促炎因子如TNF-α、IL-6及NF-κB信号通路，减轻慢性炎症反应。此外，其对免疫调节酶IDO1（吲哚胺2,3-双加氧酶1）的抑制作用，提示其在调节免疫耐受和炎症微环境中具有潜在价值。
细辛脂素能清除自由基，增强细胞内抗氧化酶活性，减轻氧化应激损伤，保护血管内皮细胞功能，防止动脉粥样硬化斑块形成。
部分研究还报道细辛脂素具有抗肿瘤、神经保护及抗菌活性，显示其多靶点、多途径的药理特性。
细辛脂素的药理作用涉及多个分子靶点和信号通路，尤其在动脉粥样硬化的防治中表现突出。
细辛脂素通过激活AMPK信号通路，调节能量代谢和脂质代谢，促进脂肪酸氧化，抑制脂质合成，改善血脂异常，减缓动脉粥样硬化的发展。
EHMT2作为表观遗传调控因子，参与炎症和细胞凋亡过程。细辛脂素调节EHMT2活性，影响相关基因表达，抑制炎症反应和细胞损伤。
细辛脂素通过调节抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的表达，增强细胞存活能力，保护血管内皮细胞免受氧化应激和炎症诱导的凋亡。
细辛脂素可能通过调控RECQ1，促进DNA损伤修复，维持基因组稳定性，防止细胞功能障碍。
LOX-1是氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）的受体，参与动脉粥样硬化的炎症反应和斑块形成。细辛脂素抑制LOX-1表达，减少ox-LDL介导的血管损伤。
细辛脂素促进ABCA1的表达，增强胆固醇外排和高密度脂蛋白（HDL）生成，促进胆固醇代谢平衡，防止脂质沉积。
通过抑制IDO1，细辛脂素调节免疫微环境，减轻慢性炎症，促进组织修复。
综上，细辛脂素通过多靶点、多途径协同作用，发挥其防治动脉粥样硬化及相关疾病的综合药理效应。
细辛脂素的成药性评价显示其具有良好的药物性质。分子量354.36，LogP 2.4，符合Lipinski规则，有利于口服吸收和体内分布。TPSA为69.18 Ų，表明其极性适中，有利于细胞膜穿透。
血脑屏障渗透性高，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用。毒理学评估显示无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，Ames试验阴性，安全性较好。
药代动力学方面，细辛脂素口服后吸收良好，体内分布广泛，代谢主要通过肝脏酶系，排泄途径以胆汁和尿液为主。其代谢产物活性及潜在药物相互作用需进一步研究。
目前，细辛脂素的临床前药代动力学数据有限，未来需系统开展体内动力学、代谢动力学及毒理学研究，为临床转化提供支持。
细辛脂素作为一种具有多重生物活性的天然产物，尤其在防治动脉粥样硬化及相关心血管疾病中展现出良好的应用潜力。其多靶点调控机制为开发新型多靶点药物提供了理论基础。
未来临床应用前景包括：
心血管疾病防治：细辛脂素通过调节脂质代谢、抗炎抗氧化作用，有望成为动脉粥样硬化及冠心病的辅助治疗药物。
免疫调节与抗炎：其对IDO1等免疫靶点的调控，为自身免疫疾病和慢性炎症疾病的治疗提供新思路。
中枢神经系统疾病：高血脑屏障渗透性使其在神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病的研究中具有潜力。
联合用药策略：细辛脂素可与现有药物协同作用，增强疗效，减少副作用。
然而，细辛脂素的临床转化仍面临诸多挑战，如药代动力学特性不明、剂型开发、临床安全性及有效性验证等。未来需加强多中心、大样本的临床研究，结合现代药物设计与制剂技术，推动其临床应用。
细辛脂素作为一种来源于传统中药细辛的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出在动脉粥样硬化及相关疾病防治中的广阔应用前景。其良好的成药性和安全性为新药开发奠定了坚实基础。未来，通过深入解析其作用机制、优化提取纯化工艺、开展系统的药代动力学及临床研究，细辛脂素有望成为天然产物药理学领域的重要突破口，为心血管疾病的治疗提供新的策略和选择。
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