英文名: Magnolin
中文别名: 望春花素
英文别名:
Cas 号: 31008-18-1
产品编码：BP0915
分子式: C23H28O7
分子量: 416.47
来源: Magnolia fargesii flower buds
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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木兰脂素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
64.61
3.17
3.17
0.02
5.69
11.37
高
89.55
3.59
是
否
是
否
无
无
0.0
否
否
否
否
木兰脂素（Magnolin）是一种从木兰属植物Magnolia liliiflora中分离得到的天然产物，属于木兰素类化合物。近年来，随着对天然产物药理活性研究的深入，木兰脂素因其显著的生物活性，尤其是在抗病毒和抗肿瘤领域的潜力，逐渐成为药理学和天然药物化学研究的热点。其主要靶向信号通路为Ras/ERKs/RSK2通路，能够通过抑制ERK1和ERK2的活性，发挥多种生物学效应。此外，木兰脂素对多种病毒相关靶点表现出潜在的抑制作用，显示出广泛的抗病毒活性。本文将系统综述木兰脂素的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为相关研究提供理论依据和参考。
木兰脂素的化学分子式为C_23H_28O_7，分子量为416.4700。其结构特征为典型的木兰素骨架，包含多个甲氧基和羟基取代基，赋予其特定的理化性质。木兰脂素的LogP值为3.1698，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为64.6100，反映了分子极性的适中水平，兼具亲水与疏水特性。水溶性较低（0.0181 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，但脂溶性较好，有利于口服吸收和血脑屏障穿透，后者已被实验数据证实。木兰脂素不抑制hERG通道，且Ames致突变试验结果为0.0，显示其安全性较高，毒性风险较低。
木兰脂素主要存在于木兰属植物Magnolia liliiflora的根皮和花蕾中。Magnolia liliiflora作为传统中药材，历史悠久，广泛应用于中医药领域。其根皮和花蕾中含有丰富的木兰素类化合物，木兰脂素为其中的主要活性成分。
提取木兰脂素的常用方法包括溶剂提取、液液分离及色谱纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取或超声辅助提取获得粗提物。随后，利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的木兰脂素。近年来，超临界CO_2萃取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，且工艺更为环保。
木兰脂素在抗病毒领域展现出广泛的活性，针对多种病毒相关靶点表现出抑制作用。其靶点包括髓过氧化物酶（MPO）、疱疹病毒蛋白UL42、UL54、ICP27、胸苷激酶（TK）、病毒糖蛋白gD，以及HIV相关靶点CCR5、CXCR4、HIV1蛋白酶（HIV1-PR）和整合酶（INT）。通过多靶点作用，木兰脂素能够干扰病毒复制、组装及入侵过程，表现出显著的抗病毒效果。
相关体外实验表明，木兰脂素对单纯疱疹病毒（HSV）、人类免疫缺陷病毒（HIV）等病毒具有抑制作用，且细胞毒性较低，显示出良好的选择性指数。此外，木兰脂素通过调节宿主免疫反应，增强抗病毒防御能力，进一步提升其抗病毒潜力。
木兰脂素通过靶向Ras/ERKs/RSK2信号通路，抑制ERK1和ERK2激酶活性（IC50分别为87 nM和16.5 nM），阻断细胞增殖和转移相关信号，表现出抗肿瘤活性。该通路在多种肿瘤细胞中异常激活，参与细胞周期调控、凋亡抑制及细胞迁移。木兰脂素的抑制作用有效阻断肿瘤细胞的生长和侵袭，促进凋亡。
多项体外细胞实验和动物模型研究支持木兰脂素在肺癌、乳腺癌、结直肠癌等多种肿瘤中的抗癌潜力。其作用机制涉及抑制ERK信号通路下游的RSK2激酶，调控细胞周期蛋白和凋亡相关蛋白表达，增强细胞对化疗药物的敏感性。
除抗病毒和抗肿瘤外，木兰脂素还表现出抗炎、抗氧化及神经保护作用。其能够抑制炎症介质释放，减轻氧化应激损伤，保护神经细胞免受损伤，这些作用为其在神经退行性疾病及慢性炎症性疾病中的应用提供了理论基础。
木兰脂素的核心作用机制是靶向Ras/ERKs/RSK2信号通路。该通路在细胞增殖、分化、迁移及存活中发挥关键调控作用。木兰脂素通过直接结合并抑制ERK1和ERK2激酶活性，阻断其磷酸化及下游信号传导，进而抑制RSK2激酶的激活。RSK2作为ERK信号通路的关键效应子，参与调控多种转录因子和细胞周期蛋白，木兰脂素的抑制作用导致细胞周期停滞和凋亡。
在抗病毒方面，木兰脂素通过多靶点协同作用，干扰病毒蛋白的功能和病毒复制过程。例如，抑制UL42和UL54蛋白影响病毒DNA复制，抑制ICP27蛋白干扰病毒基因表达，阻断TK和gD蛋白影响病毒入侵和扩散。对HIV相关靶点CCR5和CXCR4的抑制，阻断病毒进入宿主细胞，体现其多维度抗病毒机制。
此外，木兰脂素对宿主免疫系统具有调节作用，增强抗病毒免疫反应，降低病毒逃逸风险。
木兰脂素具备良好的成药性参数。其分子量416.47符合Lipinski规则，LogP值3.17适中，提示其具有良好的膜透过性和口服生物利用度。TPSA为64.61，支持其血脑屏障穿透能力，适用于中枢神经系统疾病的治疗。
水溶性较低是其成药性的一大挑战，可能限制其口服吸收和体内分布。为此，研究者尝试通过纳米载体、脂质体及固体分散体等药物递送系统改善其溶解性和生物利用度。
安全性方面，木兰脂素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，Ames试验阴性表明其无明显致突变性，安全性较高。初步药代动力学研究显示，木兰脂素在体内具有较长的半衰期和良好的组织分布，尤其在脑组织中浓度较高，支持其神经保护潜力。
基于木兰脂素在抗病毒和抗肿瘤领域的显著活性，其临床应用前景广阔。当前，木兰脂素尚处于临床前研究阶段，未来需开展系统的药代动力学、毒理学及临床试验，验证其安全性和有效性。
在抗病毒领域，木兰脂素有望成为多靶点抗病毒药物，特别是针对疱疹病毒和HIV的治疗。其多靶点机制有助于降低耐药性风险，提升治疗效果。
在肿瘤治疗方面，木兰脂素通过抑制关键的信号通路，具备作为靶向治疗药物的潜力。与现有化疗药物联合使用，可能增强疗效，减少副作用。此外，其良好的血脑屏障穿透能力，使其在脑肿瘤及神经系统疾病治疗中具有独特优势。
未来研究应聚焦于木兰脂素的结构修饰和药物递送系统开发，提升其水溶性和生物利用度；同时，深入解析其分子作用机制，拓展其适应症范围。多学科合作将加速木兰脂素向临床转化的进程。
木兰脂素作为Magnolia liliiflora的主要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗病毒和抗肿瘤领域展现出巨大潜力。其通过靶向Ras/ERKs/RSK2信号通路，调控细胞增殖与凋亡，发挥抗肿瘤作用；同时，多靶点抑制病毒蛋白，增强宿主免疫，体现出广谱抗病毒能力。良好的成药性参数和安全性为其临床开发奠定基础。尽管目前仍面临水溶性及药代动力学方面的挑战，但通过现代药物设计和递送技术的应用，木兰脂素有望成为新一代天然产物药物，为抗病毒和抗肿瘤治疗提供新的策略和选择。未来的系统性研究和临床验证，将进一步揭示其临床应用价值，推动其向临床转化迈进。
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