产品名称: 异人参皂苷Rh3
英文名: Isoginsenoside Rh3
中文别名:
英文别名: (20E)-Ginsenoside Rh3
Cas 号: 166040-90-0
产品编码:BP1652
分子式: C36H60O7
分子量: 604.869
来源:
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
异人参皂苷Rh3的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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人参（Panax ginseng C. A. Mey）作为传统名贵中药材，其“扶正固本”与“补气安神”的功效已为世人所熟知。现代药理学研究揭示，人参的生理活性主要归功于其富含的多种皂苷类成分，即人参皂苷。人参皂苷根据其苷元骨架的不同，主要分为达玛烷型和齐墩果烷型两大类，其中达玛烷型皂苷是人参发挥药理作用的核心物质基础。随着分离鉴定技术的飞速发展，越来越多结构新颖、活性独特的稀有皂苷被从人参的不同部位（如根、茎叶、花蕾、果实）中发现，极大地拓展了人参药用价值的深度与广度。异人参皂苷Rh3（Isoginsenoside Rh3， CAS号：166040-90-0）便是近年来从人参果实中分离得到的一种新型达玛烷型三萜皂苷。与广为人知的Rh2等原型人参皂苷相比，其结构上的细微差异导致了独特的生物活性谱，尤其在抗肿瘤领域展现出令人瞩目的潜力，成为天然产物药理学研究的新热点。本文旨在系统综述异人参皂苷Rh3的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
异人参皂苷Rh3是一种达玛烷型三萜皂苷。其分子式为C36H60O8，分子量为604.8690。其基本骨架由四环三萜苷元（达玛烷型）和糖链组成。其结构特征在于苷元为原人参二醇（Protopanaxadiol， PPD），在苷元的C-3位和C-20位各连接一个单糖基。具体而言，其糖链连接方式为：C-3位羟基上连接一分子β-D-吡喃葡萄糖基（Glc），而C-20位羟基上连接一分子α-L-吡喃阿拉伯糖基（Ara）。这种C-20位连接阿拉伯糖的构型是其区别于其他人参皂苷（如人参皂苷Rh2的C-20位为游离羟基或连接其他糖基）的关键，也是“异”字命名的由来。
从理化性质分析，异人参皂苷Rh3的脂水分配系数（LogP）为4.9564，表明该化合物具有较高的亲脂性。其拓扑极性表面积（TPSA）为119.6100 Ų，反映了分子中极性区域（主要来自糖基和羟基）的大小。综合LogP与TPSA值，该化合物符合类药五规则中的相关参数，但较高的LogP值提示其水溶性较差，计算水溶性约为0.0042 mg/mL，这可能在制剂开发中带来挑战。在生物体内分布方面，其穿透血脑屏障（BBB）的能力被预测为“低”，意味着其在中枢神经系统疾病治疗中的应用可能受限，但也可能减少相关的神经毒性风险。安全性初步预测显示，其对hERG钾通道无显著抑制风险（hERG抑制：否），且Ames试验预测值为0.0，提示其可能无致突变性，具备较好的初步安全性特征。
异人参皂苷Rh3主要来源于五加科人参属植物人参（Panax ginseng C. A. Mey）的果实。人参果实，又称人参籽，是人参生长周期中的繁殖器官，其皂苷组成与根、叶等部位存在显著差异，通常含有更高比例的低糖基或稀有皂苷。这为人参资源的综合利用和价值提升开辟了新途径。
从人参果实中提取分离异人参皂苷Rh3通常采用以下流程：
1. 提取：将干燥的人参果实粉末，采用醇类溶剂（如甲醇、乙醇）进行回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出皂苷类成分。也可采用水提醇沉法初步富集。
2. 富集与粗分：提取液经减压浓缩后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8型）进行柱色谱分离，常用水-乙醇梯度洗脱，初步富集皂苷部位。
3. 分离纯化：将富含皂苷的流份进一步通过正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS， C18）进行反复分离。常采用氯仿-甲醇、甲醇-水等溶剂系统进行梯度洗脱。
4. 精制与鉴定：结合制备型高效液相色谱（Prep-HPLC）进行最终纯化，获得高纯度的异人参皂苷Rh3单体。其结构通过核磁共振谱（NMR，包括1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR）、质谱（MS）及与文献数据对比进行确证。
值得注意的是，异人参皂苷Rh3在植物中含量相对较低，也可通过生物转化或化学修饰的方法，以含量较高的人参皂苷（如Rb1、Rc、Rd等）为前体，通过特定酶（如β-葡萄糖苷酶）或化学方法进行选择性糖基水解与转化来制备，这为规模化获取该稀有皂苷提供了替代策略。
大量体外与体内药理研究表明，异人参皂苷Rh3具有广泛的生物活性，其中最为突出的是抗肿瘤作用，尤其是在前列腺癌模型中显示出显著效果。
1. 抗肿瘤活性
* 前列腺癌：异人参皂苷Rh3对多种前列腺癌细胞系（如LNCaP、PC-3、DU145）均表现出显著的增殖抑制和促凋亡作用。其活性强于某些常见人参皂苷，提示其结构特异性。
* 其他癌症：研究也表明，其对乳腺癌、肺癌、结肠癌、肝癌等多种癌细胞具有生长抑制作用，显示出广谱的抗肿瘤潜力。
* 作用特点：其抗肿瘤作用不仅限于直接杀伤癌细胞，还涉及抑制细胞迁移与侵袭（抗转移）、诱导细胞周期阻滞（多将细胞阻滞于G0/G1期或G2/M期）、以及逆转肿瘤多药耐药性等方面。
2. 其他药理活性
除了核心的抗肿瘤作用，初步研究还提示异人参皂苷Rh3可能具有其他有益的生物活性，如抗氧化、抗炎、神经保护等，但这些方面的研究尚处于起步阶段，需要更多证据支持。
异人参皂苷Rh3的抗肿瘤作用，特别是针对前列腺癌的效应，涉及多靶点、多通路的复杂调控网络。根据现有研究，其作用机制主要围绕以下几个关键靶点和信号通路展开：
诱导细胞凋亡：这是其抗肿瘤的核心机制之一。
抑制细胞增殖与侵袭转移：
调控激素与应激反应：
克服多药耐药：
其他潜在靶点：
综上所述，异人参皂苷Rh3通过协同作用于上述多个靶点，形成一个多层面的抗肿瘤网络，共同导致癌细胞生长受抑、凋亡增加、侵袭能力下降，并可能逆转耐药。
基于其理化参数和初步研究，对异人参皂苷Rh3的成药性进行初步评价：
优势：
1. 明确的活性与多靶点机制：针对前列腺癌等肿瘤具有明确的体外体内活性，且作用机制涉及多个已验证的肿瘤相关靶点，降低了因单靶点失效而导致治疗失败的风险。
2. 良好的初步安全性预测：无hERG抑制和Ames致突变性警示，为其安全性评估提供了积极的开端。
3. 天然产物来源：作为人参活性成分，具有悠久的食用/药用历史背景，公众接受度相对较高。
挑战：
1. 水溶性差：较低的溶解度（0.0042 mg/mL）是其主要缺陷，会严重影响其口服生物利用度及注射给药的制剂难度。
2. 药代动力学性质未知：目前关于其体内吸收、分布、代谢、排泄（ADME）的系统研究非常缺乏。其较高的LogP值提示其可能易于被代谢，口服后可能面临首过效应强、生物利用度低的问题。其具体的代谢产物、半衰期、组织分布等关键药代参数亟待阐明。
3. 血脑屏障透过性低：限制了其在脑肿瘤或中枢神经系统疾病中的应用，但如前所述，也可能规避了潜在的中枢副作用。
改进策略：
为了克服其成药性瓶颈，未来研究可聚焦于：
* 制剂技术：开发新型给药系统，如纳米粒（脂质体、聚合物胶束）、固体分散体、环糊精包合物、自微乳等，以显著提高其溶解度和生物利用度。
* 结构修饰：通过合理的药物化学设计，对其糖基或苷元进行修饰，在保持活性的前提下改善其水溶性和代谢稳定性。
* 系统药代动力学研究：开展全面的临床前ADME研究，明确其体内命运，为剂型设计和给药方案制定提供依据。
异人参皂苷Rh3作为一种具有新颖结构和多靶点抗肿瘤活性的天然产物，其临床应用前景广阔，但也面临诸多挑战。
潜在应用方向：
1. 前列腺癌的辅助治疗或联合治疗：鉴于其对前列腺癌细胞的特异性敏感性和多靶点作用机制，最有希望开发成为治疗前列腺癌（尤其是去势抵抗性前列腺癌）的天然来源药物或辅助药物。可与现有化疗、内分泌治疗或靶向药物联用，以增强疗效、逆转耐药、减轻副作用。
2. 肿瘤多药耐药逆转剂：基于其抑制ABCB1泵功能的作用，可探索将其作为化疗增敏剂，用于克服临床常见的肿瘤多药耐药问题。
3. 癌症化学预防：其潜在的抗氧化、抗炎及调节Nrf2通路的作用，暗示其可能用于高危人群的癌症预防，但需要长期的流行病学和干预研究证实。
4. 其他疾病领域：对其抗炎、神经保护等活性的深入探索，可能拓展其在慢性炎症性疾病或神经退行性疾病中的应用可能。
未来研究重点与展望：
1. 深入机制研究：利用蛋白质组学、代谢组学、网络药理学等技术，系统揭示其作用的全景网络，发现新的关键靶点和生物标志物。
2. 药效学与药代动力学优化：加强体内药效学验证，并全力攻克其成药性难题。通过制剂学和结构修饰双管齐下，获得具有理想药代特性的候选化合物。
3. 临床前安全性系统评价：完成规范的GLP毒理学研究，全面评估其急毒、长毒、生殖毒性等，确保其临床应用的安全性。
4. 探索联合用药方案：系统研究其与临床一线抗前列腺癌药物（如恩杂鲁胺、阿比特龙、多西他赛等）的协同作用，为临床联合用药提供理论依据。
5. 推动临床转化：在完成充分的临床前研究后，积极推动其进入临床试验阶段，验证其在人体中的安全性和有效性。
异人参皂苷Rh3是从人参果实中发掘出的一个具有独特化学结构和显著药理活性的达玛烷型三萜皂苷。其在抗前列腺癌方面的突出表现，及其通过调控BCL2、STAT3、ABCB1、MMP2等多个关键靶点发挥的多维度抗肿瘤效应，使其成为天然抗肿瘤药物研发领域极具潜力的候选分子。尽管目前面临水溶性差、系统药代动力学数据缺失等成药性挑战，但随着现代药剂学、药物化学及药理学研究手段的不断进步，这些瓶颈有望被逐一突破。未来，通过多学科交叉的深入研究与开发，异人参皂苷Rh3有望从实验室走向临床，不仅为前列腺癌等恶性肿瘤患者提供新的治疗选择，也为深入阐释人参“补虚扶正”抗肿瘤的科学内涵提供新的视角，进一步彰显传统中药宝库在现代医学中的巨大价值。
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