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通关藤皂苷C

Name: 通关藤皂苷C
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5069

CAS号: 107347-58-0

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

通关藤皂苷C 是一种抗癌化合物，能够抑制血管生成。通关藤皂苷C 通过下调凋亡抑制因子的表达，并激活 caspase-9 和 caspase-3，诱导癌细胞凋亡。通关藤皂苷C 还导致癌细胞周期阻滞，并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
257.19
LogP
（油水分配系数的对数）
3.05
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.05
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.49
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
1.26
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
77.61
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
7.32
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

通关藤皂苷C（Tenacissoside C，CAS号：107347-58-0）是一种来源于通关藤（Marsdenia tenacissima）中的天然皂苷类化合物，近年来因其显著的抗肿瘤活性而备受关注。作为一种多糖苷类天然产物，通关藤皂苷C不仅展现出抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡的潜力，还能有效干预肿瘤微环境中的血管生成过程。其作用机制涉及多条信号通路和多种分子靶点，尤其在调节凋亡相关蛋白表达及激活线粒体途径方面表现突出。本文将系统综述通关藤皂苷C的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，并探讨其临床应用前景，旨在为后续的药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

通关藤皂苷C是一种大分子量的皂苷类化合物，分子量为1017.1720，具有典型的甾体皂苷结构。其分子结构中包含多个糖基连接的甾体骨架，赋予其较高的极性和复杂的空间构象。理化性质方面，通关藤皂苷C的LogP值为3.0541，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透，但其水溶性较低（0.0229），提示在体内分布和吸收过程中可能存在一定的限制。其拓扑极表面积（TPSA）为257.1900，较高的TPSA值通常与较差的膜透过性相关，这也与其血脑屏障穿透能力低相符。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames致突变实验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小。

植物来源与提取方法

通关藤皂苷C主要来源于通关藤（Marsdenia tenacissima），这是一种广泛分布于中国南方及东南亚地区的传统中药材。通关藤在中医药中被用于治疗多种疾病，尤其是肿瘤和炎症相关疾病。通关藤皂苷C作为其主要活性成分之一，通常通过以下步骤提取和纯化：

原料准备：采集通关藤干燥后的茎叶，粉碎成细粉备用。
提取：采用乙醇或甲醇进行回流提取，常用浓度为70%-95%，以提高皂苷的溶出效率。
粗提物浓缩：提取液经减压浓缩，去除有机溶剂。
分离纯化：通过多级柱层析技术（如硅胶柱、反相C18柱、Sephadex LH-20柱）进行分离，结合高效液相色谱（HPLC）进行纯度检测和成分鉴定。
结构鉴定：利用质谱（MS）、核磁共振（NMR）等现代分析技术确认通关藤皂苷C的结构。

该提取方法保证了通关藤皂苷C的高纯度和生物活性，为后续药理研究提供了可靠的物质基础。

药理活性研究

通关藤皂苷C的药理活性主要体现在其抗肿瘤作用上，涵盖多种肿瘤细胞系和体内模型。研究表明，通关藤皂苷C能够显著抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞及细胞凋亡，并抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和转移。

抗肿瘤活性

多项体外实验显示，通关藤皂苷C对肺癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤细胞具有显著的细胞毒性作用。其IC50值通常处于低微摩尔浓度范围，显示出较高的效力。此外，通关藤皂苷C能够诱导肿瘤细胞发生G0/G1期或G2/M期的细胞周期阻滞，阻止细胞进入有丝分裂阶段，抑制细胞增殖。

诱导细胞凋亡

通关藤皂苷C通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，表现为细胞膜电位下降、线粒体膜通透性增加和促凋亡蛋白表达上调。其作用机制涉及激活caspase-9和caspase-3，促进细胞凋亡级联反应的执行阶段。此外，通关藤皂苷C还能下调凋亡抑制因子如MCL1和BCL2的表达，解除对凋亡信号的抑制。

抑制血管生成

肿瘤的生长和转移依赖于新生血管的形成。通关藤皂苷C能够抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，降低血管生成相关因子如HIF1A和MMP2的表达，阻断肿瘤微环境中的血管生成过程，进而抑制肿瘤的营养供应和代谢。

作用机制与分子靶点

通关藤皂苷C的抗肿瘤作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，主要包括：

MCL1和BCL2：这两种蛋白是抗凋亡家族成员，通关藤皂苷C通过下调其表达，促进线粒体膜通透性变化，激活内源性凋亡途径。
Caspase家族（caspase-9和caspase-3）：作为细胞凋亡的执行者，caspase-9的激活触发caspase-3的级联反应，导致细胞核DNA断裂和凋亡形态学改变。
STAT3：通关藤皂苷C抑制STAT3的活性，阻断其促肿瘤生长和免疫逃逸的信号传导。
MMP2：通过抑制基质金属蛋白酶MMP2的表达，通关藤皂苷C减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
HIF1A：抑制缺氧诱导因子HIF1A，降低肿瘤对缺氧环境的适应能力，抑制血管生成。
TOP1和TOP2A：作为DNA拓扑异构酶，TOP1和TOP2A参与DNA复制和转录，通关藤皂苷C对其的调控影响肿瘤细胞的增殖。
MAPK1：调控细胞增殖和分化的关键激酶，通关藤皂苷C通过调节MAPK1信号通路影响肿瘤细胞命运。
ESR1和CYP19A1：涉及激素受体信号和雌激素代谢，通关藤皂苷C对其的调控有助于治疗激素依赖性肿瘤。

综上，通关藤皂苷C通过多靶点、多通路协同作用，发挥其广谱抗肿瘤效应。

成药性评价与药代动力学

通关藤皂苷C的成药性评价显示其具备一定的开发潜力，但也存在挑战。分子量较大（1017.1720）和较高的TPSA（257.19）限制了其口服生物利用度和细胞膜穿透能力。LogP值为3.0541，表明其脂溶性适中，有利于体内分布。水溶性较低（0.0229）提示需要优化制剂以提高溶解度和吸收。

血脑屏障穿透能力较低，减少了中枢神经系统毒性风险，但也限制了其对脑肿瘤的治疗潜力。hERG通道无抑制作用，表明心脏毒性风险较小。Ames试验阴性，显示其遗传毒性风险较低。

目前关于通关藤皂苷C的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其在体内代谢稳定，主要通过肝脏代谢途径清除。未来需进一步开展体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，优化给药方式和剂型设计，提高其临床应用价值。

临床应用前景与展望

通关藤皂苷C作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，具备广阔的临床应用前景。其通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期、抑制血管生成等多重机制，适用于多种实体瘤的治疗。尤其在肺癌、乳腺癌和肝癌等高发肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。

未来的研究方向包括：

临床前研究深化：系统评估通关藤皂苷C在不同肿瘤模型中的疗效和安全性，明确其最佳给药方案。
药代动力学与毒理学研究：完善ADME数据，评估长期用药的安全性及潜在毒副作用。
制剂开发：针对其水溶性差和口服生物利用度低的问题，开发新型纳米载体、脂质体或其他递送系统，提高其体内稳定性和靶向性。
联合用药策略：探索通关藤皂苷C与化疗药物、靶向药物或免疫治疗的联合应用，增强抗肿瘤效果，克服耐药性。
临床试验推进：基于充分的临床前数据，设计合理的临床试验，验证其安全性和有效性，推动其向临床应用转化。

结语

通关藤皂苷C作为通关藤中的重要活性成分，凭借其多靶点、多机制的抗肿瘤作用，展现出良好的药物开发潜力。尽管其分子结构复杂、理化性质对成药性提出挑战，但通过现代药物设计和递送技术的辅助，有望克服这些限制，实现临床转化。未来，围绕其作用机制的深入解析和临床前研究的系统开展，将为通关藤皂苷C的抗肿瘤药物开发奠定坚实基础，推动其成为新一代天然产物抗癌药物的重要候选者。