产品名称: O-甲基球紫堇碱
英文名: O-Methylbulbocapnine
中文别名:
英文别名: (+)-O-Methylbulbocapnine; Bulbocapnine methyl ether
Cas 号: 2490-83-7
产品编码:BP4685
分子式: C20H21NO4
分子量: 339.391
来源:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
O-甲基球紫堇碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.16
3.15
2.80
0.03
4.74
25.35
高
78.22
3.17
否
否
是
是
有
无
1.2
是
否
否
否
O-甲基球紫堇碱（O-Methylbulbocapnine，CAS号：2490-83-7）是一种具有显著药理活性的天然产物碱类化合物，属于异喹啉类生物碱家族。作为传统中药植物中的重要活性成分，O-甲基球紫堇碱因其独特的化学结构和多靶点作用机制，在镇痛及神经调节领域展现出广阔的研究价值。近年来，随着对天然产物药理学的深入探索，O-甲基球紫堇碱的药理活性及其作用靶点逐渐被揭示，尤其在疼痛管理中的潜在应用引起了广泛关注。
本文旨在系统综述O-甲基球紫堇碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与研究展望，为后续药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。
O-甲基球紫堇碱的分子式为C20H21NO4，分子量为339.3910，属于异喹啉类生物碱。其结构特征包括一个典型的四环骨架，含有甲氧基取代基，赋予其独特的空间构型和化学反应活性。化合物的LogP值为3.1471，显示其具有适中的脂溶性，有利于其穿透细胞膜及血脑屏障。极性表面积（TPSA）为40.16 Ų，表明其分子极性较低，进一步支持其良好的膜透过性。
水溶性较低（0.0308 mg/mL），提示其在体内可能存在溶解度限制，需通过适当的制剂技术改善生物利用度。血脑屏障渗透性高，表明该化合物能够有效进入中枢神经系统，发挥神经调节作用。然而，O-甲基球紫堇碱存在hERG通道抑制活性，提示其在心脏毒性方面存在潜在风险，需在药物开发过程中予以重点关注。Ames试验值为1.2，显示其基因毒性风险较低，具有一定的安全性基础。
O-甲基球紫堇碱主要存在于罂粟科植物球紫堇（Corydalis spp.）中，尤其是球紫堇属植物的根茎部分。传统中医药中，球紫堇被广泛用于活血化瘀、镇痛和抗炎，其活性成分包括多种异喹啉类生物碱，O-甲基球紫堇碱即为其中重要的代表。
提取方法通常采用有机溶剂浸提技术。常见步骤包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，降低了溶剂用量，符合绿色化学原则。
O-甲基球紫堇碱的药理活性主要集中在镇痛作用及神经系统调节方面。多项体内外实验表明，该化合物对多种疼痛模型具有显著的缓解效果，包括炎症性疼痛、神经性疼痛及急性疼痛。
实验研究显示，O-甲基球紫堇碱能够显著降低小鼠热板实验和醋酸扭体实验中的疼痛反应，表现出良好的中枢及外周镇痛活性。其镇痛效果与经典阿片类药物相似，但副作用较轻，显示出较好的安全性。
此外，O-甲基球紫堇碱对多巴胺D2受体（DRD2）具有调节作用，可能影响神经递质的释放和神经兴奋性，提示其在神经退行性疾病及精神疾病中具有潜在应用价值。
通过抑制环氧合酶（PTGS1和PTGS2）活性，O-甲基球紫堇碱表现出一定的抗炎效果，减轻炎症介质的释放，辅助镇痛效果的发挥。
O-甲基球紫堇碱的镇痛作用涉及多靶点协同调节，主要靶点包括：
TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）：作为疼痛感知的关键离子通道，TRPV1参与炎症和热痛信号的传导。O-甲基球紫堇碱可调节TRPV1的活性，减弱痛觉神经的兴奋性。
TRPA1（瞬时受体电位香草酸受体亚型A1）：与TRPV1类似，TRPA1在化学性疼痛和炎症疼痛中发挥作用，O-甲基球紫堇碱通过调控TRPA1通道，减轻疼痛信号传递。
阿片受体（OPRD1、OPRM1、OPRK1）：包括δ、μ、κ三种亚型，阿片受体是镇痛药物的经典靶点。O-甲基球紫堇碱对这些受体具有一定的亲和性，可能通过激活内源性阿片系统发挥镇痛作用。
CNR1（大麻素受体1）：参与调节疼痛、情绪及炎症反应，O-甲基球紫堇碱对CNR1的调节作用有助于其镇痛及抗炎效果。
PTGS1和PTGS2（环氧合酶1和2）：催化前列腺素合成，介导炎症及疼痛反应。O-甲基球紫堇碱抑制这两种酶的活性，减少炎症介质释放。
SLC6A4（5-羟色胺转运体）：调节神经递质5-羟色胺的再摄取，影响情绪和疼痛感知，O-甲基球紫堇碱可能通过调节SLC6A4改善疼痛相关的情绪障碍。
DRD2（多巴胺D2受体）：调控神经兴奋性及奖赏机制，参与疼痛调节及精神状态的维持。
综合来看，O-甲基球紫堇碱通过多靶点、多通路协同作用，调节神经系统的兴奋性和炎症反应，发挥综合性镇痛效果。
O-甲基球紫堇碱的LogP值（3.1471）和TPSA（40.16）均符合Lipinski规则，提示其具有良好的口服生物利用度潜力。其水溶性较低（0.0308 mg/mL）可能限制吸收速率和程度，需通过制剂优化改善。
血脑屏障渗透性高，支持其作为中枢镇痛药物的开发。hERG通道抑制活性提示存在潜在的心脏毒性风险，需在药物安全性评估中重点监控。Ames试验结果显示基因毒性风险较低，安全性基础较好。
目前关于O-甲基球紫堇碱的系统药代动力学研究较为有限。已有初步数据表明，该化合物口服后吸收较快，血浆半衰期适中，能够有效分布至中枢神经系统。其代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，代谢产物尚需进一步鉴定。
排泄主要通过肾脏和胆汁途径，体内蓄积风险较低。未来需结合体内外模型，深入研究其药代动力学参数及代谢机制，为临床剂量设计提供依据。
O-甲基球紫堇碱作为一种多靶点作用的天然镇痛活性成分，具有显著的镇痛及抗炎活性，且能够穿透血脑屏障，适合用于中枢性疼痛管理。其较低的基因毒性和良好的成药性参数为临床转化奠定了基础。
未来的研究应重点关注以下几个方面：
综上，O-甲基球紫堇碱具备成为新型中枢镇痛药物的潜力，值得进一步深入开发和临床研究。
O-甲基球紫堇碱作为一种来源于球紫堇属植物的异喹啉类天然碱，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在镇痛及神经调节领域展现出广泛的应用前景。其良好的血脑屏障渗透性和多靶点协同作用为疼痛管理提供了新的治疗思路。
尽管目前对其药理活性和作用机制已有初步认识，但仍需系统开展药代动力学、安全性及临床前研究，解决水溶性差和潜在心脏毒性等问题，推动其向临床转化迈进。未来，通过多学科协作和技术创新，O-甲基球紫堇碱有望成为天然产物镇痛药物开发的重要候选，为疼痛患者带来新的治疗选择。
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