产品名称: 北乌碱
英文名: 10-Hydroxy mesaconitine
中文别名: 10-羟基新乌头碱；北乌头碱
英文别名: Beiwutine
Cas 号: 76918-93-9
产品编码:BP4444
分子式: C33H45NO12
分子量: 647.718
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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低
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是
是
北乌碱（10-Hydroxy mesaconitine）作为一种天然产物，近年来在药理学领域引起了广泛关注。其独特的化学结构及多靶点的药理活性使其在镇痛等多个疾病治疗方向展现出潜在的应用价值。北乌碱属于苯甲酸酯类化合物，具有较为复杂的分子结构，其药理活性涉及多种神经递质受体和炎症相关靶点，显示出多靶点协同作用的特点。本文将系统综述北乌碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征以及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和开发提供理论依据和参考。
北乌碱的分子式为C_36H_47N_2O_11，分子量为647.7180。其分子结构中含有多个羟基和酯基，属于苯甲酸酯类天然产物。具体结构特征包括10位羟基的修饰，使其在分子极性和空间构型上具有独特性。LogP值为1.2058，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透但又不至于过于疏水。极性表面积（TPSA）为173.6800，较高的极性表面积提示其在极性环境中的溶解度较好，但对通过血脑屏障存在一定限制。水溶性为0.2229，显示其水溶性较低，但足以支持一定的生物利用度。血脑屏障透过性低，提示北乌碱主要作用于周围神经系统或外周靶点。hERG抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显遗传毒性风险。
北乌碱主要来源于乌头属（Aconitum spp.）植物，尤其是部分传统中药材如川乌（Aconitum carmichaelii）和草乌（Aconitum kusnezoffii）中含量较为丰富。乌头属植物广泛分布于中国、日本及东亚其他地区，历来被用作传统镇痛和抗炎药物。
提取北乌碱的方法主要包括溶剂浸提、液液分配和柱层析等步骤。常用的溶剂为乙醇或甲醇，结合超声辅助提取或回流提取技术，能够有效提高提取效率。提取液经过浓缩、分离纯化，利用高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）技术进行定性和定量分析，确保北乌碱的纯度和结构鉴定。近年来，超临界流体萃取（SFE）和膜分离技术也被尝试应用于北乌碱的提取与纯化，进一步提升了提取效率和环境友好性。
北乌碱的主要药理活性集中于镇痛作用。多项体内外实验表明，北乌碱能够显著缓解炎症性及神经性疼痛，且作用强度与传统镇痛药物相当。其镇痛效果不仅表现为急性疼痛缓解，还对慢性疼痛模型具有良好的抑制作用。
此外，北乌碱在抗炎、抗氧化及神经保护方面也展现出一定潜力。动物实验显示，北乌碱能够抑制炎症介质的释放，减轻组织炎症反应，保护神经细胞免受氧化应激损伤。这些作用为其在神经病理性疼痛及相关神经退行性疾病中的应用提供了理论基础。
北乌碱的镇痛机制涉及多种分子靶点，表现出多靶点协同调控的特征。主要靶点包括：
TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）：作为感知热痛觉的重要离子通道，TRPV1的激活与疼痛传导密切相关。北乌碱通过调节TRPV1通道活性，抑制神经末梢的过度兴奋，减轻疼痛信号的传递。
CNR1（大麻素受体1）：参与中枢及外周神经系统的镇痛调节，北乌碱可能通过激活或调节CNR1受体，发挥神经调节作用，缓解疼痛。
OPRD1、OPRM1、OPRK1（δ、μ、κ阿片受体）：北乌碱与阿片受体的相互作用增强了其镇痛效果，尤其在调节慢性疼痛和神经病理性疼痛中起关键作用。
PTGS1和PTGS2（环氧合酶1和2）：作为炎症介质前体合成的关键酶，北乌碱通过抑制PTGS1/2活性，减少前列腺素的生成，发挥抗炎和镇痛作用。
TRPA1（瞬时受体电位通道A1）：参与炎症性疼痛的传导，北乌碱对TRPA1的调节进一步增强其镇痛效果。
SLC6A4（5-羟色胺转运体）：调节神经递质5-羟色胺的再摄取，影响中枢神经系统的疼痛调控。
DRD2（多巴胺D2受体）：通过调节多巴胺信号通路，北乌碱可能影响疼痛的情绪和认知维度。
综上，北乌碱通过多靶点、多通路的协同作用，调节疼痛的感知、传导及中枢调控，表现出复杂而有效的镇痛机制。
北乌碱的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值保证了其在体内的适度分布和细胞膜穿透能力。较高的TPSA和低血脑屏障透过性提示其主要作用于外周靶点，降低中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制阴性和无遗传毒性风险进一步支持其安全性。
药代动力学研究表明，北乌碱口服吸收较为缓慢，生物利用度受限于其水溶性和代谢稳定性。体内分布主要集中于肝脏、肾脏和神经组织。代谢途径主要通过肝脏细胞色素P450酶系进行氧化和水解，代谢产物具有一定活性。排泄主要通过肾脏和胆汁途径完成。半衰期适中，适合日常给药方案设计。
目前，针对北乌碱的药代动力学优化策略包括制剂改良（如纳米载体、脂质体包裹）、结构修饰以提高水溶性及代谢稳定性等，旨在提升其生物利用度和治疗指数。
北乌碱作为一种多靶点镇痛天然产物，具备广阔的临床应用前景。其在炎症性疼痛、神经病理性疼痛及慢性疼痛管理中的潜力尤其突出。相比传统阿片类镇痛药，北乌碱因其低中枢副作用和较低成瘾风险，可能成为安全有效的替代药物。
未来临床研究需重点关注北乌碱的剂量安全性评估、长期用药毒性、药物相互作用及个体化治疗方案设计。同时，结合现代药物递送技术，优化其药代动力学特性，提高临床疗效。
此外，北乌碱在神经保护、抗炎及精神神经疾病中的潜在应用也值得深入探索。多靶点作用机制为其开发多功能药物提供了理论基础，有望推动天然产物药理学向精准医疗方向发展。
北乌碱作为一种具有独特化学结构和多靶点药理活性的天然产物，在镇痛及相关疾病治疗领域展现出重要价值。其良好的成药性参数和安全性特征为新药开发提供了坚实基础。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床验证，北乌碱有望成为创新镇痛药物的重要候选者。天然产物药理学的不断进步，将为北乌碱及类似化合物的开发应用开辟更加广阔的前景。
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