您当前的位置：

新雷酚内酯

Name: 新雷酚内酯
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4424

CAS号: 81827-74-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

新雷酚内酯是一种从雷公藤的根皮中分离出的倍半萜吡啶生物碱。新雷公藤苯酚是一种四环二萜类化合物，分子式为 C21H26O4，最初从雷公藤和雷公藤中分离出来。它具有植物代谢物的作用。它是一种四环三萜类化合物，属于酚类、芳香醚、γ-内酯和有机杂四环化合物。

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价	库存	数量	操作
BP4424-5mg	5mg	请登录	请登录
BP4424-10mg	10mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
55.76
LogP
（油水分配系数的对数）
4.52
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
4.52
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
5.02
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
27.91
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
89.40
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.95
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

新雷酚内酯（Neotriptophenolide，CAS号：81827-74-9）是一种从中药雷公藤（Tripterygium wilfordii）根皮中分离得到的天然倍半萜吡啶类生物碱。雷公藤作为传统中药材，因其显著的抗炎、免疫调节及抗肿瘤活性而被广泛研究。新雷酚内酯作为雷公藤中的重要活性成分之一，近年来因其独特的化学结构和多靶点药理作用，逐渐成为天然产物药理学领域的研究热点。本文将系统综述新雷酚内酯的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为其后续的药物开发和临床应用提供理论基础和研究方向。

化学结构与理化性质

新雷酚内酯是一种四环三萜类化合物，分子式为C21H26O4，分子量342.4350。其结构特征包括酚类、芳香醚、γ-内酯和有机杂四环骨架，表现出较高的结构复杂性和多样性。新雷酚内酯的LogP值为4.5192，表明其具有较强的脂溶性，利于穿透细胞膜和血脑屏障（BBB通透性高）。其拓扑极性表面积（TPSA）为55.76 Å²，适中极性有助于其在体内的生物利用度和分布。水溶性较低（0.0241 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其口服吸收和制剂开发。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低，且Ames致突变试验结果为0.0，表明其基因毒性风险较小，成药性较好。

植物来源与提取方法

新雷酚内酯主要从雷公藤的根皮中分离获得。雷公藤属植物分布于中国南方及东南亚地区，根皮含有丰富的倍半萜类和三萜类活性成分。传统提取方法多采用有机溶剂（如乙醇、甲醇或乙酸乙酯）浸提，结合柱层析、薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）等分离纯化技术，最终获得高纯度的新雷酚内酯。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及超临界流体萃取等新型绿色提取技术也被应用于雷公藤活性成分的提取，提升了提取效率和纯度，减少了有害溶剂的使用。

药理活性研究

抗肿瘤活性

新雷酚内酯在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。体外实验显示，其能够抑制多种癌细胞（如乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌等）的增殖，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。体内动物模型研究亦证实其具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。其抗肿瘤活性与调控多条信号通路密切相关。

免疫调节与抗炎作用

雷公藤及其活性成分在免疫调节领域应用广泛，新雷酚内酯通过调节免疫细胞功能、抑制炎症因子释放，表现出良好的抗炎效果。其能够降低促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6等）的表达，减轻炎症反应，对自身免疫性疾病具有潜在治疗价值。

神经保护作用

鉴于新雷酚内酯具有良好的血脑屏障穿透性，部分研究探索其在神经退行性疾病中的应用。初步数据表明其可能通过抗氧化和抗炎机制，对神经细胞具有保护作用，但相关研究尚处于起步阶段。

作用机制与分子靶点

新雷酚内酯的药理作用涉及多种分子靶点和信号通路，主要包括：

MCL1与BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2在肿瘤细胞存活中发挥关键作用。新雷酚内酯通过下调这两种蛋白的表达，促进肿瘤细胞凋亡。
STAT3：信号转导及转录激活因子3（STAT3）在多种肿瘤的发生发展中起重要作用。新雷酚内酯抑制STAT3的磷酸化，阻断其转录活性，抑制肿瘤细胞增殖和免疫逃逸。
MMP2：基质金属蛋白酶2（MMP2）参与肿瘤细胞的侵袭与转移。新雷酚内酯可抑制MMP2的活性，降低肿瘤细胞的迁移能力。
TOP1与TOP2A：DNA拓扑异构酶I和IIα是肿瘤细胞DNA复制和转录的关键酶。新雷酚内酯通过抑制这两种酶的活性，阻断肿瘤细胞DNA合成，诱导细胞死亡。
HIF1A：缺氧诱导因子1α（HIF1A）在肿瘤缺氧微环境中促进血管生成和代谢重编程。新雷酚内酯抑制HIF1A表达，抑制肿瘤血管生成。
MAPK1：丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）参与细胞增殖和应激反应。新雷酚内酯调节MAPK信号通路，影响肿瘤细胞生长。
ESR1与CYP19A1：雌激素受体α（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）在激素依赖性肿瘤中具有重要作用。新雷酚内酯通过调节这两者，可能发挥抗激素依赖性肿瘤的作用。

综上，新雷酚内酯通过多靶点、多通路协同作用，展现出复杂而有效的抗肿瘤机制。

成药性评价与药代动力学

新雷酚内酯的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。其分子量342.4350符合Lipinski规则，LogP值4.5192虽偏高但仍在可接受范围内，提示其脂溶性较好，有利于细胞膜穿透和口服吸收。TPSA为55.76 Å²，适合通过细胞膜和血脑屏障。水溶性较低，可能限制口服生物利用度，需通过制剂优化提高溶解度和稳定性。

毒理学评价方面，新雷酚内酯不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明无明显基因毒性。此外，初步药代动力学研究表明其在体内分布广泛，尤其在中枢神经系统中浓度较高，符合其血脑屏障高通透性的特点。代谢途径尚未完全明确，推测主要通过肝脏CYP450酶系代谢，未来需进一步系统研究其代谢动力学和潜在药物相互作用。

临床应用前景与展望

鉴于新雷酚内酯在抗肿瘤、抗炎及免疫调节等方面的多重活性，其在临床上的应用前景广阔。当前，雷公藤及其提取物已在类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫疾病中显示疗效，新雷酚内酯作为主要活性成分，有望成为新一代抗肿瘤及免疫调节药物的候选分子。

未来研究应聚焦于：

深入阐明作用机制：利用多组学技术揭示新雷酚内酯在细胞信号传导、代谢调控中的具体作用路径。
优化药物制剂：解决其水溶性差的问题，提升口服生物利用度和体内稳定性。
系统毒理学评价：开展长期毒理及安全性研究，确保临床用药安全。
临床前及临床研究：开展动物模型和人体临床试验，验证其疗效及安全性，推动新雷酚内酯向临床转化。

此外，结合现代药物设计与合成生物学技术，开发新雷酚内酯的衍生物和类似物，进一步提升其药效和选择性，也是未来的重要方向。

结语

新雷酚内酯作为雷公藤中的重要天然活性成分，凭借其独特的四环三萜骨架结构及多靶点药理活性，在抗肿瘤及免疫调节领域展现出广阔的应用潜力。其良好的成药性参数和较低的毒性风险为其药物开发奠定了坚实基础。尽管目前对其作用机制和临床应用的研究尚处于初步阶段，但随着现代药理学和药物化学技术的进步，新雷酚内酯有望成为天然产物药物开发的重要突破口。未来多学科交叉合作，将加速其从实验室走向临床，造福更多患者。