品名称: 四氢厚朴酚
英文名: Tetrahydromagnolol
中文别名: 二丙基联苯二醇
英文别名: Magnolignan
Cas 号: 20601-85-8
产品编码:BP4363
分子式: C18H22O2
分子量: 270.372
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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四氢厚朴酚的核磁图谱
四氢厚朴酚的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.46
5.17
5.17
0.02
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21.48
高
93.48
2.07
是
是
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有
有
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否
四氢厚朴酚（Tetrahydromagnolol，CAS号：20601-85-8）作为厚朴酚（Magnolol）的主要代谢产物，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。厚朴酚是从厚朴（Magnolia officinalis）中分离得到的双酚类天然产物，具有显著的抗炎、抗真菌及镇痛活性。四氢厚朴酚作为其还原代谢物，展示出更为独特的生物学特性，尤其是在大麻素受体CB2的选择性激动作用方面表现突出。CB2受体主要分布于免疫系统和外周组织，参与调节炎症反应和免疫功能，因此四氢厚朴酚在抗炎、免疫调节及神经保护等领域具有潜在的应用价值。此外，四氢厚朴酚对GPR55受体也表现出弱拮抗活性，提示其可能通过多靶点机制发挥药理效应。本文将系统综述四氢厚朴酚的化学结构、理化性质、来源及提取方法，药理活性及作用机制，成药性评价，药代动力学特征以及临床应用前景，旨在为该化合物的进一步研究与开发提供理论基础和参考。
四氢厚朴酚的分子式为C18H18O2，分子量为270.3720。其化学结构基于厚朴酚的双酚骨架，通过对芳香环的部分氢化形成四氢化结构，因而命名为四氢厚朴酚。结构上，四氢厚朴酚保留了两个酚羟基，赋予其一定的极性和抗氧化能力。其LogP值为5.1744，显示出较强的脂溶性，这对于穿透生物膜尤其是血脑屏障（BBB）具有积极意义。TPSA（拓扑极性表面积）为40.4600，表明其分子极性适中，有利于细胞膜通透性。水溶性较低（0.0160 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能对制剂设计提出挑战。值得注意的是，四氢厚朴酚具有较高的血脑屏障穿透能力，有利于中枢神经系统疾病的治疗。hERG抑制测试结果为阴性，预示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，表明其不具备明显的基因毒性。
四氢厚朴酚主要来源于传统中药材厚朴（Magnolia officinalis）及其相关种类。厚朴的主要活性成分包括厚朴酚（Magnolol）和姜黄素（Honokiol），四氢厚朴酚作为厚朴酚的代谢产物，通常在体内经酶促还原反应生成。实验室中，四氢厚朴酚可通过厚朴酚的催化加氢反应合成获得，亦可从厚朴提取物中经多步分离纯化得到。
传统提取方法以溶剂提取为主，常用乙醇或甲醇作为溶剂，结合超声辅助提取或回流提取技术，以提高提取效率。随后通过液液分配、柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）等分离技术，获得高纯度的厚朴酚。进一步的催化氢化处理可将厚朴酚转化为四氢厚朴酚。现代提取工艺亦采用超临界CO2萃取技术，具有选择性强、环境友好等优点。提取纯化过程中需注意避免高温和强酸碱条件，以防止化合物结构破坏。
四氢厚朴酚的药理活性主要集中于其对大麻素受体CB2的选择性激动作用。体外实验显示，四氢厚朴酚对CB2受体的EC50为170 nM，Ki为416 nM，且对CB2受体的选择性比CB1受体高出约20倍，表明其具有较好的靶向性。CB2受体激活通常与抗炎、免疫调节及神经保护相关，四氢厚朴酚因此在这些领域表现出潜在的治疗价值。
此外，四氢厚朴酚对GPR55受体表现出弱拮抗活性。GPR55作为一种新兴的G蛋白偶联受体，参与调节炎症、疼痛及肿瘤生物学过程，其拮抗剂被认为具有抗炎和抗癌潜力。四氢厚朴酚的GPR55拮抗作用为其多靶点药理效应提供了理论支持。
厚朴酚本身具有抗真菌、抗炎及镇痛作用，四氢厚朴酚作为其代谢产物，亦被认为继承并部分增强了这些活性。动物模型研究表明，四氢厚朴酚可通过CB2受体介导的信号通路，减轻炎症反应，缓解疼痛及焦虑症状。其抗焦虑作用与多种神经递质系统相关靶点（如MAOA、SLC6A4、HTR2A、DRD2、HTR1A、GABA受体亚单位等）存在潜在的交叉调控，提示其可能通过复杂的神经调节网络发挥综合效应。
四氢厚朴酚的主要分子靶点为大麻素受体CB2。CB2受体属于G蛋白偶联受体家族，主要表达于免疫细胞及外周组织，激活后通过Gi/o蛋白抑制腺苷酸环化酶，降低cAMP水平，调节细胞因子分泌，抑制炎症反应。四氢厚朴酚作为CB2受体的选择性激动剂，能够有效调控免疫细胞功能，减轻炎症损伤。
此外，四氢厚朴酚对GPR55受体的弱拮抗作用可能通过阻断GPR55介导的信号传导，抑制炎症和疼痛相关通路。GPR55的激活与多种病理状态相关，其拮抗剂被视为潜在的治疗剂。
在抗焦虑作用方面，四氢厚朴酚可能通过调节多种神经递质及受体实现，包括：
通过这些靶点的协同调控，四氢厚朴酚展现出抗焦虑及神经保护的潜力。
四氢厚朴酚的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。分子量270.3720符合Lipinski规则，LogP 5.1744略高但仍在可接受范围，表明其具有良好的脂溶性，有利于细胞膜穿透。TPSA 40.4600较低，有利于血脑屏障穿透，支持其在中枢神经系统疾病中的应用。水溶性较低（0.0160 mg/mL），提示制剂设计时需考虑溶解性改进策略，如纳米载体或脂质体包裹。
血脑屏障穿透能力高，符合其在神经系统疾病中发挥作用的需求。hERG通道抑制阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为0.0，表明无明显致突变性，安全性较好。
药代动力学方面，现有文献报道较为有限，但基于其结构和理化性质，推测四氢厚朴酚口服吸收良好，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高。代谢过程可能涉及肝脏酶系的进一步转化，排泄途径尚需深入研究。未来需结合体内药代动力学研究，明确其生物利用度、半衰期、代谢产物及排泄特征，为临床开发提供依据。
基于四氢厚朴酚对CB2受体的高选择性激动作用及其抗炎、抗焦虑和神经保护等多重药理活性，四氢厚朴酚在多种疾病领域展现出广阔的应用前景。
抗炎与免疫调节疾病
CB2受体激动剂在炎症性疾病（如类风湿关节炎、炎症性肠病）中具有潜在治疗价值。四氢厚朴酚通过调控免疫细胞功能，抑制炎症介质释放，可能成为新型抗炎药物候选。
神经精神疾病
其良好的血脑屏障穿透能力及对多种神经递质系统的调控，支持其在焦虑症、抑郁症等神经精神疾病中的应用。四氢厚朴酚可能通过多靶点机制改善神经功能，缓解情绪障碍。
镇痛治疗
作为CB2受体激动剂，四氢厚朴酚在缓解慢性疼痛及神经性疼痛方面具有潜力，尤其适合那些对传统阿片类药物耐受性差或依赖性高的患者。
抗肿瘤潜力
GPR55受体在多种肿瘤中表达异常，四氢厚朴酚的GPR55拮抗活性提示其可能具有抗肿瘤作用，值得进一步探索。
未来研究应聚焦于四氢厚朴酚的临床前安全性评价、药代动力学优化及剂型开发，同时结合现代药物设计技术，改进其水溶性及生物利用度。多中心临床试验将是验证其疗效与安全性的关键步骤。
四氢厚朴酚作为厚朴酚的主要代谢产物，凭借其对CB2受体的高选择性激动作用及多靶点药理活性，展现出在抗炎、抗焦虑、镇痛及神经保护等方面的显著潜力。其良好的成药性参数和安全性评价为临床开发奠定了基础。未来，结合系统的药代动力学研究和临床前试验，四氢厚朴酚有望成为天然产物药物开发的新亮点，推动天然双酚类化合物在现代医学中的应用。通过深入解析其作用机制和优化药物性质，四氢厚朴酚或将为多种疾病的治疗提供新的策略和选择。
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