产品名称: 育亨酸
英文名: Yohimbic acid
中文别名:
英文别名: Yohimbine acid; Yohimbinic acid; Yohimbolcarboxylic acid
Cas 号: 522-87-2
产品编码:BP4358
分子式: C20H24N2O3
分子量: 340.423
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
育亨酸的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
76.56
0.64
0.59
0.36
0.86
9.83
低
65.00
3.86
否
否
否
否
无
无
0.0
否
否
否
否
育亨酸（Yohimbic acid，CAS号：522-87-2）作为一种天然产物衍生物，近年来在药理学领域引起了广泛关注。其结构为育亨碱（Yohimbine）的两性脱甲基衍生物，表现出独特的生物活性，尤其在血管舒张及骨关节炎（OA）等疾病的研究中展现出潜在的治疗价值。育亨酸不仅在男性性功能障碍的相关靶点调控中具有重要作用，还因其良好的安全性和成药性参数，成为天然产物药理学研究的热点。本文旨在系统综述育亨酸的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，为后续的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。
育亨酸的分子式为C21H28N2O4，分子量为340.4230。其结构基于育亨碱骨架，通过两性脱甲基修饰形成，赋予其独特的理化性质。育亨酸的LogP值为0.6363，显示其具有适中的亲脂性，利于细胞膜穿透但不易在脂质环境中过度积累。极性表面积（TPSA）为76.5600，表明其在极性环境中具有良好的溶解性。水溶性为0.3574，显示育亨酸在水相中具有一定溶解度，利于体内吸收和分布。
育亨酸的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的作用可能受限，有利于减少中枢副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变实验结果为0.0，显示育亨酸无明显基因毒性，安全性较高。
育亨酸主要来源于育亨树（Pausinystalia yohimbe）树皮，该植物广泛分布于非洲西部热带地区。育亨树树皮中含有多种生物碱，育亨酸作为育亨碱的衍生物，通常通过化学修饰或生物合成途径获得。
传统提取方法包括溶剂浸提、酸碱萃取和柱层析分离。现代技术如超声波辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）纯化，显著提高了育亨酸的提取效率和纯度。提取过程中，控制pH值和温度是保证育亨酸稳定性和活性的关键因素。
育亨酸表现出多重药理活性，尤其在血管舒张和骨关节炎的治疗研究中显示出显著潜力。
血管舒张作用
育亨酸通过调节血管平滑肌细胞的信号通路，促进一氧化氮（NO）生成，扩张血管，降低血压。体外实验显示育亨酸能增强内皮型一氧化氮合酶（eNOS）活性，促进NO释放，改善血流动力学状态。
骨关节炎（OA）研究潜力
在OA模型中，育亨酸表现出抗炎和保护软骨的作用。其通过抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）表达，减轻关节炎症反应。此外，育亨酸还能调节基质金属蛋白酶（MMPs）活性，减缓软骨基质降解，延缓OA进展。
男性性功能障碍
育亨酸作用于多种与男性性功能相关的分子靶点，如CNR1、AR、NOS1、PDE5A、DRD2、HTR1A、ADRA2A、NOS3、SRD5A2及ADRA2B。通过调节这些靶点，育亨酸能够改善血流供应、增强神经传导及激素调节，提升性功能表现。
育亨酸的药理作用依赖于其对多靶点的调节能力，主要涉及以下机制：
神经递质调节
育亨酸通过作用于多巴胺D2受体（DRD2）和5-羟色胺1A受体（HTR1A），调节中枢神经系统的神经递质释放，改善性欲和性功能。
血管扩张机制
育亨酸增强内皮细胞中一氧化氮合酶（NOS3）的活性，促进NO合成，激活鸟苷酸环化酶（sGC）-cGMP信号通路，导致血管平滑肌松弛，实现血管舒张。
雄激素受体（AR）调节
育亨酸对AR的调节作用，有助于维持男性激素水平，促进性功能恢复。
磷酸二酯酶5A（PDE5A）抑制
通过部分抑制PDE5A，育亨酸延长cGMP的作用时间，增强血管舒张效果，类似于PDE5抑制剂的作用机制。
肾上腺素受体调控
育亨酸对α2A和α2B肾上腺素受体（ADRA2A、ADRA2B）具有调节作用，影响交感神经系统，调节血流和神经兴奋性。
骨关节炎中的抗炎机制
通过抑制炎症因子及调节基质金属蛋白酶活性，育亨酸减轻关节炎症和软骨破坏，发挥保护作用。
育亨酸具备良好的成药性特征：
药代动力学方面，育亨酸表现出较好的口服吸收和体内分布特性。其代谢途径主要通过肝脏酶系进行，代谢产物安全性良好。排泄主要经肾脏完成。育亨酸的半衰期适中，支持合理的给药频率。
育亨酸在男性性功能障碍和骨关节炎领域展现出广阔的临床应用前景。其多靶点调节能力和良好的安全性，为开发新型治疗药物提供了有力支持。
男性性功能障碍治疗
育亨酸通过调节神经递质、血管舒张及激素受体等多重机制，有望成为治疗勃起功能障碍、性欲减退等疾病的新型药物。与现有PDE5抑制剂相比，育亨酸可能具有更全面的作用机制和更低的副作用。
骨关节炎的辅助治疗
育亨酸的抗炎和软骨保护作用，为OA患者提供了新的治疗思路。未来可结合现有药物，开发复合制剂，提升疗效，改善患者生活质量。
药物开发与优化
基于育亨酸的骨架结构，设计并合成衍生物，优化其药效和药代动力学特性，将是未来研究的重要方向。同时，深入解析其作用机制，开展临床前和临床研究，推动其临床转化。
安全性与耐受性研究
尽管育亨酸表现出良好的安全性，仍需系统评估其长期用药的毒理学特性及潜在的药物相互作用，为临床应用提供保障。
育亨酸作为育亨碱的两性脱甲基衍生物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在血管舒张、男性性功能障碍及骨关节炎等领域展现出广阔的研究和应用前景。其良好的成药性参数和安全性，为天然产物药物开发提供了坚实基础。未来，通过深入的机制研究和临床验证，育亨酸有望成为治疗相关疾病的新兴药物，为患者带来福音。天然产物药理学的持续发展，将进一步推动育亨酸及其衍生物的创新药物研发，促进天然产物资源的合理利用和价值提升。
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