产品名称: 蒿乙醚
英文名: Arteether
中文别名: 青蒿素乙醚
英文别名: Artemotil; Dihydroartemisinin ethyl ether; Dihydroqinghaosu ethyl ether
Cas 号: 75887-54-6
产品编码:BP4357
分子式: C17H28O5
分子量: 312.406
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
46.15
3.29
3.29
0.01
4.68
10.97
高
68.53
5.71
否
否
是
否
有
无
1.5
是
否
否
否
蒿乙醚（Arteether）作为青蒿素（Artemisinin）的一种半合成衍生物，自20世纪末以来因其卓越的抗疟疾活性而备受关注。疟疾作为全球范围内威胁公共健康的寄生虫病，尤其在热带和亚热带地区流行，严重影响数亿人口的生命健康。青蒿素及其衍生物的发现和应用，极大地推动了疟疾治疗的进展，成为抗疟疾药物研发的里程碑。蒿乙醚以其优异的药效和较低的毒性，成为临床上重要的抗疟疾药物之一。
本文将系统综述蒿乙醚的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用现状与未来发展趋势，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面、深入的学术参考。
蒿乙醚的化学名称为蒿乙醚，CAS号75887-54-6，分子式为C16H26O5，分子量312.4060。其结构基于青蒿素的内酯骨架，属于倍半萜内酯类化合物，特征性地含有过氧桥环结构，这是其抗疟疾活性的关键结构基础。
理化性质方面，蒿乙醚的LogP值为3.2931，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为46.15 Ų，表明其极性适中，符合良好的药物透过性。水溶性较低（0.0119 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，但这在一定程度上可通过制剂技术加以克服。蒿乙醚具有较高的血脑屏障穿透能力，这对于治疗脑型疟疾具有潜在优势。此外，蒿乙醚不表现hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为1.5，表明其基因毒性风险较低。
蒿乙醚的母体化合物青蒿素主要来源于传统中药植物青蒿（Artemisia annua L.）。青蒿素及其衍生物的发现得益于对青蒿中活性成分的系统分离与鉴定。青蒿素的天然含量较低，通常在0.01%至1.5%之间，提取工艺的优化对于工业化生产至关重要。
传统提取方法包括溶剂浸提、液液萃取及色谱分离等。现代工艺多采用超临界流体萃取和高效液相色谱技术以提高纯度和收率。蒿乙醚作为青蒿素的半合成衍生物，通常通过青蒿素的化学改造获得。具体合成路线包括青蒿素的还原生成蒿甲醚（Artemether），随后通过乙醇酸酯化反应制备蒿乙醚。该过程具有较高的转化效率和产品稳定性，适合规模化生产。
蒿乙醚的主要药理活性集中于抗疟疾作用。其对恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）及其他疟原虫株表现出强效杀灭能力，尤其对青蒿素敏感及部分耐药株均有显著抑制效果。体外实验和动物模型研究表明，蒿乙醚能够迅速降低血液中寄生虫负荷，缩短疟疾发作时间，减轻临床症状。
此外，蒿乙醚在抗疟疾联合治疗中表现出良好协同效应，常与其他抗疟药物如氯喹、奎宁或磷酸氯喹联合使用，以延缓耐药性的产生。其抗炎和免疫调节作用的研究也逐渐展开，提示蒿乙醚可能通过多靶点、多途径发挥综合治疗效应。
蒿乙醚的抗疟机制主要依赖于其过氧桥环结构与疟原虫细胞内铁离子的相互作用，产生自由基和活性氧（ROS），导致寄生虫蛋白质和膜脂的氧化损伤，最终引发寄生虫死亡。
具体分子靶点包括：
综上，蒿乙醚通过多靶点、多机制协同作用，显著提升抗疟效果，且降低耐药风险。
蒿乙醚的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量312.4060符合Lipinski规则，LogP值3.2931适合细胞膜穿透。TPSA 46.15 Ų保证其具有良好的生物利用度。水溶性虽较低，但通过脂质体、纳米粒等现代制剂技术可有效改善。
药代动力学研究显示，蒿乙醚口服或肌肉注射后吸收迅速，血浆峰浓度时间短，生物半衰期适中，适合快速控制疟疾发作。其高血脑屏障透过性使其在治疗脑型疟疾中具有优势。蒿乙醚主要通过肝脏代谢，代谢产物安全性良好，排泄途径以胆汁和尿液为主。
安全性评价中，蒿乙醚未表现hERG通道抑制，心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示其基因毒性风险较小，长期毒理学研究支持其临床安全性。
蒿乙醚作为抗疟疾药物，在多国临床应用中表现出良好的疗效和安全性，尤其在治疗复杂型和耐药性疟疾中显示出独特优势。其快速清除寄生虫能力，有效减少疟疾复发和死亡率，成为世界卫生组织推荐的青蒿素类药物之一。
未来研究方向包括：
随着全球疟疾防控需求的不断提升，蒿乙醚的临床价值和市场潜力将持续增长，推动天然产物药理学与现代药物研发的深度融合。
蒿乙醚作为青蒿素的半合成衍生物，凭借其独特的化学结构和优异的药理活性，成为抗疟疾领域的重要药物。其多靶点作用机制、良好的成药性及安全性，为疟疾治疗提供了有力武器。未来，结合现代药物设计与制剂技术，蒿乙醚有望在抗疟疾及相关领域发挥更大作用。持续的基础与临床研究将进一步推动其应用广度和深度，助力全球疟疾防控事业迈上新台阶。
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