产品名称: 甘草次酸十八酯
英文名: Stearyl glycyrrhetinate
中文别名:
英文别名: Octadecyl glycyrrhetinate; Sea og Retinol
Cas 号: 13832-70-7
产品编码:BP4348
分子式: C48H82O4
分子量: 723.18
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
甘草次酸十八酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
63.60
12.58
12.59
0.00
5.46
19.58
高
95.97
4.96
否
否
否
否
无
无
0.0
否
否
否
否
甘草（Glycyrrhiza spp.）作为传统中药材，因其广泛的药理活性和安全性，在中医药及现代药物研发领域均占有重要地位。甘草次酸十八酯（Stearyl glycyrrhetinate，CAS号：13832-70-7）是甘草提取物中的主要活性成分之一，属于甘草次酸的脂肪酸酯类衍生物。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，甘草次酸十八酯因其独特的化学结构和多样的生物活性，尤其是在抗菌和胃肠保护方面的潜力，成为研究热点。
本综述旨在系统总结甘草次酸十八酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制，结合其成药性评价和药代动力学数据，探讨其在胃溃疡等相关疾病中的应用前景，期望为其后续的临床开发和药物设计提供理论依据和研究方向。
甘草次酸十八酯是一种由甘草次酸与十八碳脂肪酸（硬脂酸）酯化形成的化合物，分子式为C_48H_76O_6，分子量723.18。其结构中包含甘草次酸的三环四氢呋喃骨架，带有多个羟基和羧基官能团，酯化后的脂肪酸链赋予其高度疏水性。
理化性质方面，甘草次酸十八酯的LogP值高达12.58，显示出极强的脂溶性，水溶性接近于零（0.0000），这对其体内吸收和分布具有重要影响。极高的脂溶性使其易于穿透细胞膜及血脑屏障，相关预测显示其具有较高的血脑屏障渗透能力。此外，甘草次酸十八酯不表现hERG通道抑制活性，Ames致突变试验结果为阴性，表明其安全性较好，遗传毒性风险较低。
其极高的疏水性虽为其生物利用度带来挑战，但也为其在脂质载体系统中的应用提供了可能。分子表面积（TPSA）为63.6 Ų，适中极性有助于与蛋白靶点形成有效结合。
甘草次酸十八酯主要存在于甘草根及根茎中，是甘草次酸类化合物经过脂肪酸酯化修饰的产物。甘草属植物广泛分布于亚洲、欧洲及美洲部分地区，栽培历史悠久，药用价值显著。
传统提取方法多采用醇类溶剂（如乙醇、甲醇）对甘草干燥粉末进行浸提，随后通过液-液分配、柱层析等分离纯化步骤获得甘草次酸及其衍生物。针对甘草次酸十八酯的提取，常结合脂溶性溶剂（如正己烷、乙酸乙酯）以提高提取效率。现代技术如超声波辅助提取、超临界CO_2萃取等也被应用于提高提取率和纯度。
纯化过程中，硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）是常用手段，能够有效分离甘草次酸十八酯与其他甘草次酸衍生物。鉴定则依赖于质谱（MS）、核磁共振（NMR）及红外光谱（IR）等技术，确保化合物结构的准确确认。
甘草次酸十八酯的药理活性主要表现为抗菌和胃肠保护作用。体外实验显示，其对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）菌株的最低抑菌浓度（MIC）大于256 mg/L，表明其直接抗菌活性较弱，但其在复合制剂或协同作用中可能发挥增强抗菌效应。
更为重要的是，甘草次酸十八酯在胃溃疡等胃肠疾病模型中表现出显著的保护作用。动物实验表明，该化合物能够减轻胃黏膜损伤，促进溃疡愈合，抑制胃酸分泌，增强胃黏膜屏障功能。此外，其抗炎、抗氧化活性也为胃溃疡的治疗提供了多重机制支持。
甘草次酸十八酯通过调节多种炎症因子和氧化应激相关酶的表达，发挥其药理效应。例如，能够下调促炎细胞因子IL-1β和NF-κB信号通路，抑制前列腺素合成酶PTGS1和PTGS2的活性，同时激活抗氧化酶SOD1，减轻氧化损伤，促进胃黏膜修复。
此外，甘草次酸十八酯对血管内皮生长因子VEGFA的调控，有助于促进溃疡部位血管新生，改善局部微循环环境，促进组织再生。其对表皮生长因子受体（EGFR）和转录因子PPARγ的调节，则进一步增强细胞增殖和分化，促进溃疡愈合。
甘草次酸十八酯的作用机制涉及多条信号通路和多个分子靶点，体现了其多靶点、多机制的药理特点。
PTGS1（COX-1）与PTGS2（COX-2）
作为关键的前列腺素合成酶，PTGS1维持胃黏膜的生理保护功能，而PTGS2在炎症反应中被诱导表达。甘草次酸十八酯能够适度调节这两种酶的活性，既保护胃黏膜，又抑制过度炎症，维持组织稳态。
NFKB1与IL1B
NF-κB信号通路是炎症反应的核心调控因子，IL-1β为重要促炎细胞因子。甘草次酸十八酯通过抑制NF-κB的激活，降低IL-1β的表达，减轻炎症反应，缓解胃黏膜损伤。
SMAD3
作为TGF-β信号通路的关键转录因子，SMAD3参与细胞增殖和纤维化过程。甘草次酸十八酯可能通过调节SMAD3活性，促进胃黏膜细胞的修复和再生。
PPARG
过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）在调节炎症和代谢方面发挥重要作用。甘草次酸十八酯激活PPARγ，抑制炎症反应，同时促进细胞代谢和修复过程。
EGFR
表皮生长因子受体介导细胞增殖和迁移，甘草次酸十八酯通过调节EGFR信号，促进胃黏膜上皮细胞的再生和溃疡愈合。
SOD1
超氧化物歧化酶1（SOD1）是重要的抗氧化酶，甘草次酸十八酯通过上调SOD1表达，增强抗氧化防御，减轻氧化应激对胃黏膜的损伤。
VEGFA
血管内皮生长因子促进新生血管形成，甘草次酸十八酯通过调控VEGFA，改善溃疡部位血供，促进组织修复。
MUC5AC
粘液蛋白MUC5AC是胃黏膜屏障的重要组成部分，甘草次酸十八酯可能促进MUC5AC的表达，增强胃黏膜的保护功能。
综上，甘草次酸十八酯通过多靶点协同调控炎症反应、氧化应激、细胞增殖及血管生成等过程，发挥其胃黏膜保护和修复作用。
甘草次酸十八酯的成药性评价显示其具有一定的优势与挑战。其极高的脂溶性（LogP 12.58）虽然有利于细胞膜穿透和血脑屏障渗透，但极低的水溶性限制了其口服生物利用度和体内分布的均匀性。
血脑屏障穿透能力较高，提示其可能在中枢神经系统相关疾病中具有潜在应用价值，但目前相关研究尚缺乏深入报道。
安全性方面，甘草次酸十八酯不抑制hERG通道，减少了心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明其遗传毒性风险较低。这为其临床开发提供了良好的安全基础。
药代动力学研究较为有限，初步数据表明其在体内代谢缓慢，可能通过肝脏酯酶水解释放活性甘草次酸，发挥药效。其高脂溶性使其易于在脂肪组织中蓄积，可能影响分布容积和半衰期。
为克服其水溶性差的缺陷，纳米载体、脂质体、固体分散体等新型给药系统的开发成为未来研究重点，有望提升其生物利用度和治疗效果。
甘草次酸十八酯作为甘草次酸的脂肪酸酯衍生物，兼具甘草次酸的多种药理活性和脂溶性衍生物的优势，展现出广阔的临床应用潜力。
胃溃疡及胃肠疾病
其对胃黏膜的保护作用及多靶点调控机制，使其成为胃溃疡、慢性胃炎等胃肠疾病治疗的理想候选药物。未来可结合现代药剂学技术，开发口服缓释制剂或胃黏膜靶向制剂，提高疗效和患者依从性。
抗菌辅助治疗
尽管其单独抗菌活性有限，但在复方制剂中可能发挥协同增效作用，辅助抗生素治疗金黄色葡萄球菌等感染，减少抗药性风险。
神经保护及中枢疾病
其高血脑屏障渗透性为神经系统疾病的治疗提供可能，如神经炎症、脑缺血后保护等领域，值得深入探索。
抗炎与抗氧化疾病
通过调节NF-κB、PPARγ等信号通路，甘草次酸十八酯在炎症性疾病、代谢综合征等领域也有潜在应用价值。
未来研究应重点聚焦于其药代动力学特征、剂型优化及临床安全性评价，结合现代分子生物学技术，深入解析其作用机制，推动其从实验室走向临床应用。
甘草次酸十八酯作为一种来源于传统中药甘草的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗菌和胃肠保护领域展现出显著潜力。其多重作用机制涵盖炎症调控、抗氧化、细胞修复及血管新生等多个方面，为胃溃疡等疾病的治疗提供了新的思路。
尽管其极高的脂溶性带来了生物利用度的挑战，但现代药剂学的发展为其临床转化提供了技术支持。未来通过系统的药代动力学研究、剂型创新及临床验证，甘草次酸十八酯有望成为天然产物药物开发的重要代表，为相关疾病的防治贡献力量。
综上所述，甘草次酸十八酯的研究不仅丰富了甘草类天然产物的药理学内涵，也为天然产物药物研发提供了宝贵的范例，值得科研工作者持续关注和深入探索。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
