产品名称: 蟾蜍色胺
英文名: Bufotenin
中文别名:
英文别名: Dimethylserotonin; Mappin; Mappine; N,N-Dimethyl-5-hydroxytryptamine; N,N-Dimethylserotonin
Cas 号: 487-93-4
产品编码:BP4265
分子式: C12H16N2O
分子量: 204.273
来源: 蟾酥
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
蟾蜍色胺的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
39.26
2.09
0.12
0.99
1.01
15.19
高
30.60
2.12
否
是
否
否
有
有
0.6
否
否
是
否
蟾蜍色胺（Bufotenin，CAS号：487-93-4）是一种天然存在的色胺类生物碱，结构上为N,N-二甲基色胺的5位羟基衍生物。作为一种具有显著致幻活性的天然产物，蟾蜍色胺在多种两栖动物、真菌及某些植物中均有分布。近年来，随着精神神经疾病研究的深入，尤其是抑郁症等情绪障碍的高发，蟾蜍色胺因其独特的药理活性和较高的血脑屏障穿透能力，逐渐成为天然产物药理学和神经精神药物开发领域的研究热点。本文将系统综述蟾蜍色胺的化学结构及理化性质、天然来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在抑郁症等神经精神疾病中的临床应用前景。
蟾蜍色胺的分子式为C12H16N2O，分子量204.2730。其化学结构基于色胺骨架，5位羟基的引入赋予了其独特的化学和生物学特性。结构上，蟾蜍色胺为一种叔胺，其N,N-二甲基取代基提高了分子的脂溶性和脑穿透性。理化性质方面，蟾蜍色胺的LogP值为2.0899，显示其具有适中的脂溶性，有利于血脑屏障的渗透。极性表面积（TPSA）为39.26 Ų，较低的极性表面积进一步支持其良好的脑组织分布。水溶性为0.9891，表明其在生理条件下具有一定的溶解度，便于体内吸收和分布。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分0.6，显示其基因毒性风险较低，符合药物开发的安全性要求。
蟾蜍色胺最初从蟾蜍皮肤分泌物中分离鉴定，尤其是蟾蜍科动物如Bufo属的皮肤分泌物中含量丰富。此外，某些真菌和植物如部分豆科植物的种子中也检测到该化合物。传统上，蟾蜍色胺的提取多采用有机溶剂浸提结合液-液分配的方法。具体操作包括：将蟾蜍皮肤或相关生物材料干燥粉碎后，使用甲醇或乙醇进行浸提，随后通过酸碱调节实现色胺类碱性生物碱的富集。进一步采用液-液萃取（如氯仿或乙酸乙酯）分离杂质，最后通过高效液相色谱（HPLC）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术进行纯化和定性定量分析。现代提取技术如超声辅助提取和固相萃取也逐渐应用于蟾蜍色胺的高效提取，提高了提取率和纯度。
蟾蜍色胺作为一种天然致幻剂，其药理作用主要集中于中枢神经系统。体外和体内研究表明，蟾蜍色胺能够调节多种神经递质系统，特别是5-羟色胺（5-HT）受体亚型的活性，表现出类似于经典致幻剂的神经调节功能。其致幻作用与5-HT2A受体的激动密切相关，此外对5-HT1A和5-HT2C受体也有一定亲和力，影响神经元兴奋性和神经网络功能。
在抑郁症模型中，蟾蜍色胺显示出抗抑郁样活性。动物行为学实验（如强迫游泳试验和悬尾试验）中，蟾蜍色胺能够显著减少抑郁样行为，提示其具有潜在的抗抑郁作用。其抗抑郁机制可能与调节神经炎症、氧化应激及神经可塑性相关信号通路密切相关。此外，蟾蜍色胺对神经炎症因子TNF-α的表达具有抑制作用，显示出一定的神经保护潜力。
蟾蜍色胺的分子作用机制涉及多靶点、多通路调控，主要包括以下几个方面：
色胺受体调控
蟾蜍色胺作为色胺类衍生物，能够与多种5-HT受体亚型结合，尤其是5-HT2A受体（HTR2A），发挥激动作用，调节神经递质释放和神经元兴奋性，影响情绪和认知功能。
免疫调节与神经炎症抑制
通过抑制肿瘤坏死因子（TNF）及相关炎症通路，蟾蜍色胺减轻神经炎症反应，改善抑郁症相关的神经炎症病理状态。
氧化应激与细胞保护
蟾蜍色胺能够激活核因子红系2相关因子2（NFE2L2）信号通路，增强细胞的抗氧化能力，减轻氧化损伤，保护神经元功能。
神经递质代谢酶调节
通过调节吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1）、单胺氧化酶A（MAOA）和单胺氧化酶B（MAOB）活性，蟾蜍色胺影响色胺类神经递质的代谢平衡，促进神经递质稳态。
神经信号传导与可塑性
蟾蜍色胺可调控丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）信号通路，促进神经元可塑性和存活，有助于修复抑郁症相关的神经网络异常。
其他靶点
包括烟碱型乙酰胆碱受体α7亚型（CHRNA7）、磷酸二酯酶4D（PDE4D）及雌激素受体α（ESR1），这些靶点参与神经调节、认知功能及情绪稳定的多重机制。
综上，蟾蜍色胺通过多靶点协同作用，调节神经递质系统、神经炎症和氧化应激，发挥其抗抑郁和神经保护效应。
蟾蜍色胺的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量204.2730符合Lipinski规则，LogP值2.0899表明其脂溶性适中，有利于口服吸收及血脑屏障穿透。TPSA值39.26 Ų低于90 Ų，进一步支持其良好的脑组织分布能力。水溶性接近1，保证了其在体内的适当溶解度。
血脑屏障穿透性高是蟾蜍色胺作为中枢神经系统药物的关键优势，确保其在脑内达到有效浓度。hERG通道抑制实验为阴性，表明其对心脏电生理的潜在毒性较低，安全性较好。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，符合药物安全性要求。
药代动力学方面，现有研究表明蟾蜍色胺口服吸收良好，体内分布广泛，尤其在脑组织中富集。其代谢主要通过肝脏色胺代谢酶系统，生成多种代谢产物，部分代谢物可能具有生物活性。排泄途径主要为尿液排泄。半衰期适中，适合药物剂量调整和给药方案设计。
蟾蜍色胺作为一种天然色胺类生物碱，因其独特的神经调节机制和良好的成药性，展现出在抑郁症及相关神经精神疾病治疗中的潜在应用价值。当前抗抑郁药物存在起效慢、副作用大及耐药性等问题，蟾蜍色胺通过多靶点调控神经递质代谢、神经炎症和氧化应激，可能提供新的治疗策略。
未来临床研究需重点关注蟾蜍色胺的安全性评价、剂量优化及长期疗效监测。结合现代药物递送系统，如纳米载体和靶向给药技术，有望进一步提升其生物利用度和靶向性。此外，蟾蜍色胺在认知障碍、焦虑症及神经退行性疾病中的潜在疗效亦值得深入探索。
随着分子生物学和药理学技术的进步，蟾蜍色胺的作用机制将被更细致地解析，为其临床转化提供坚实基础。同时，结构改造及衍生物开发也可能带来更优异的药效和安全性，推动其成为新一代神经精神药物的重要候选。
综上所述，蟾蜍色胺作为一种具有独特化学结构和多靶点作用机制的天然色胺类生物碱，在中枢神经系统疾病尤其是抑郁症的治疗中展现出广阔的应用前景。其良好的成药性参数和安全性评价为药物开发奠定了基础。未来通过深入的药理机制研究、优化提取与合成工艺、完善临床前及临床研究，有望实现蟾蜍色胺的临床转化，丰富神经精神疾病的治疗手段，造福患者。
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