产品名称: 衣康酸
英文名: Itaconic acid
中文别名:
英文别名: Methylenebutanedioic acid；Propylenedicarboxylic acid
Cas 号: 97-65-4
产品编码:BP4247
分子式: C5H6O4
分子量: 130.099
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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低
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衣康酸（Itaconic acid，CAS号：97-65-4）作为一种重要的二羧酸类天然产物，近年来在药理学及生物医学领域引起了广泛关注。其独特的化学结构和生物合成途径使其成为真菌代谢物和人类代谢物的交汇点，体现了天然产物与内源代谢物的双重身份。衣康酸不仅在工业生物技术中作为重要的生物基化学品被广泛利用，更因其在免疫调节、抗炎和代谢重编程中的潜在作用，成为天然产物药理学研究的热点。尤其在脓毒症及炎症风暴等严重炎症性疾病的治疗研究中，衣康酸通过调控多条关键分子信号通路表现出显著的药理活性，显示出良好的临床应用前景。
本文将系统综述衣康酸的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及其作用机制，重点分析其在脓毒症及炎症风暴中的分子靶点调控作用，并结合成药性参数探讨其药代动力学特征及临床应用前景，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面而深入的参考。
衣康酸是一种二羧酸，化学名称为2-甲烯基丙烷二羧酸，分子式为C5H6O4，分子量为130.0990。其结构特点为甲基丙烯酸骨架中一个甲基氢被羧酸基团取代，形成了一个含有两个羧基的脂肪酸衍生物。衣康酸的分子结构中含有一个不饱和的烯键，赋予其一定的反应活性和生物功能多样性。其结构与琥珀酸类似，均属于二羧酸类，但衣康酸的烯键使其在代谢途径和生物活性上表现出独特性。
理化性质方面，衣康酸的LogP值为-0.2559，显示其具有较好的亲水性，水溶性为65.7040 mg/mL，表明其在水相中溶解度较高，利于体内吸收和分布。其极性表面积（TPSA）为74.6 Ų，提示其分子极性适中，有利于与生物大分子结合。血脑屏障渗透性低，意味着其在中枢神经系统的分布受限，可能降低中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明衣康酸不易引起心脏毒性，Ames致突变试验为0.0，显示其基因毒性风险低，具备良好的安全性基础。
衣康酸最初被发现于真菌类微生物，尤其是曲霉属（Aspergillus）和毛霉属（Ustilago）真菌中。虽然衣康酸本身并非典型的植物次生代谢产物，但其在植物微生物共生体系中的存在及其代谢产物的多样性使其成为研究热点。天然来源的衣康酸主要通过微生物发酵生产，利用真菌代谢途径将碳源转化为衣康酸。
传统的衣康酸提取方法依赖于微生物发酵，常用的碳源包括葡萄糖、甘油和淀粉等。发酵条件如pH、温度、通气量及营养盐浓度均对衣康酸的产量有显著影响。近年来，基因工程技术的发展使得通过基因编辑优化衣康酸合成途径成为可能，显著提高了产率和纯度。此外，膜分离、结晶和离子交换等下游纯化技术的应用，提升了衣康酸的工业提取效率。
尽管衣康酸主要来源于微生物发酵，部分研究也探索了植物组织培养及共生微生物系统中衣康酸的生物合成潜力，为未来多样化生产提供了理论依据。
衣康酸的药理活性研究主要集中于其抗炎、免疫调节及代谢重编程功能。作为一种内源性代谢物，衣康酸在免疫细胞代谢中扮演重要角色，尤其是在巨噬细胞的代谢重编程过程中表现突出。
抗炎作用
衣康酸通过抑制炎症介质的产生和释放，减轻炎症反应。研究显示，衣康酸能显著降低促炎细胞因子如IL-1β、TNF-α和IL-6的表达，抑制炎症信号通路的激活。其抗炎效果在多种炎症模型中得到验证，包括脓毒症、小鼠炎症性肠病模型及肺损伤模型。
免疫调节功能
衣康酸调节免疫细胞的代谢状态，促进巨噬细胞从促炎的M1型向抗炎的M2型转化，调节免疫微环境平衡。此外，衣康酸通过调控免疫代谢相关酶的活性，影响免疫细胞的能量代谢和功能状态。
抗氧化与细胞保护
衣康酸能够激活抗氧化应答，减少氧化应激介导的细胞损伤。其通过调控KEAP1-NRF2信号通路，增强细胞抗氧化防御能力，保护组织免受氧化损伤。
代谢调节
作为代谢中间产物，衣康酸参与三羧酸循环（TCA）旁路代谢，调节细胞能量代谢和代谢稳态。其在调控细胞代谢重编程中发挥关键作用，影响细胞增殖、分化和功能。
衣康酸的药理作用依赖于其对多条关键分子信号通路的调控，尤其在脓毒症和炎症风暴等病理状态下表现突出。主要靶点包括：
NLRP3炎症小体
NLRP3炎症小体是炎症反应中的关键调节器，参与促炎细胞因子的产生。衣康酸通过抑制NLRP3炎症小体的组装和激活，减少IL-1β等促炎因子的释放，缓解过度炎症反应，防止炎症风暴的发生。
HIF-1α（缺氧诱导因子-1α）
HIF-1α在炎症和代谢调节中发挥核心作用。衣康酸能够调节HIF-1α的稳定性和转录活性，影响炎症细胞的代谢重编程，抑制促炎基因表达，促进抗炎反应。
KEAP1-NRF2信号通路
KEAP1作为NRF2的抑制蛋白，调节细胞抗氧化应答。衣康酸通过与KEAP1结合，释放NRF2，激活抗氧化基因表达，增强细胞对氧化应激的抵抗能力，减轻组织损伤。
NF-κB信号通路
NF-κB是炎症反应的核心转录因子，调控多种炎症基因的表达。衣康酸通过抑制NF-κB的活化，降低促炎细胞因子表达，抑制炎症级联反应。
ACOD1（免疫相关脱羧酶1）
ACOD1催化衣康酸的生物合成，是免疫代谢调节的关键酶。衣康酸作为ACOD1的产物，参与反馈调节，影响免疫细胞的代谢和功能，调节免疫反应的强度和持续时间。
综上，衣康酸通过多靶点、多通路协同作用，调控炎症和免疫反应，展现出复杂而精细的药理调节网络。
衣康酸的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力：
药代动力学方面，衣康酸作为小分子代谢产物，体内代谢稳定，主要通过肾脏排泄。其亲水性和极性特征使其在血浆中分布广泛，但组织穿透性有限。由于血脑屏障渗透性低，衣康酸在中枢神经系统的暴露较少。当前关于衣康酸的详细药代动力学数据尚不充分，未来需要系统的体内代谢动力学和药效学研究，以优化给药方案和剂型设计。
衣康酸因其独特的免疫调节和抗炎作用，在脓毒症及炎症风暴等临床急症中展现出广阔的应用前景。脓毒症作为全球范围内高致死率的炎症性疾病，缺乏有效的靶向治疗药物，衣康酸通过多靶点调控炎症反应，为脓毒症的治疗提供了新的思路。
此外，衣康酸在自身免疫疾病、代谢综合征及慢性炎症性疾病中的潜在应用也逐渐被认识。其调节免疫代谢的能力使其成为治疗免疫代谢紊乱相关疾病的候选药物。
未来研究应聚焦于：
随着生物技术和药物开发技术的进步，衣康酸有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为炎症性疾病的治疗带来新的希望。
衣康酸作为一种具有独特结构和多重生物功能的天然产物，融合了代谢调节与免疫调控的双重优势，展现出广泛的药理活性和良好的成药性。其在脓毒症及炎症风暴等严重炎症性疾病中的多靶点作用机制，为开发新型抗炎免疫调节药物提供了坚实基础。尽管当前对衣康酸的研究仍处于起步阶段，但随着分子药理学、代谢组学及临床转化研究的深入，衣康酸有望成为未来天然产物药物开发的重要方向。系统的药代动力学和临床前研究将为其临床应用奠定基础，推动其向临床转化迈进，造福更多患者。
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