产品名称: 羟基-γ-山椒素
英文名: Hydroxy-γ-sanshool
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 78886-66-5
产品编码:BP4108
分子式: C18H27NO2
分子量: 289.419
来源: Zanthoxyli pericarpium
物理性状:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
49.33
2.99
2.99
0.04
1.09
15.30
高
82.70
3.33
是
是
是
否
无
无
0.0
否
是
是
是
羟基-γ-山椒素（Hydroxy-γ-sanshool，CAS号：78886-66-5）是一种天然脂肪酰胺类化合物，主要存在于山椒属植物中，尤其是花椒（Zanthoxylum spp.）的果实和枝叶中。作为山椒素家族的重要成员，羟基-γ-山椒素因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。其显著的抗炎活性及对多种炎症相关分子靶点的调控能力，使其成为研究炎症性疾病治疗新策略的重要候选化合物。
炎症反应是多种疾病的共同病理基础，包括自身免疫疾病、神经退行性疾病、代谢综合征及肿瘤等。当前临床上针对炎症的治疗药物多存在副作用及耐药性问题，天然产物因其结构多样性和生物相容性，成为开发新型抗炎药物的重要资源。羟基-γ-山椒素通过调节IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1、TNF、TRPA1、NOS2、PTGS2及NFKB1等关键炎症通路分子，展现出多靶点协同调控的优势，具有潜在的临床应用价值。
本文将系统综述羟基-γ-山椒素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并对其临床应用前景进行展望，旨在为该天然产物的深入研究及药物开发提供理论依据和参考。
羟基-γ-山椒素属于脂肪酰胺类天然产物，分子式为C17H27NO3，分子量为289.4190。其结构特征包括一个长链脂肪酰胺骨架，含有羟基修饰的γ-山椒醇基团。该化合物的LogP值为2.9894，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为49.33 Ų，提示其分子极性适中，利于与生物大分子靶点的结合。
羟基-γ-山椒素水溶性较低（0.0372 mg/mL），这与其脂肪酰胺结构中的疏水长链基团密切相关。其分子结构中含有羟基和酰胺基团，这些极性基团为其与蛋白质靶点的相互作用提供了可能。值得注意的是，该化合物具备较高的血脑屏障穿透能力，意味着其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。此外，羟基-γ-山椒素不抑制hERG通道，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高，毒理学风险较低。
分子结构的详细解析显示，羟基-γ-山椒素的脂肪酰胺骨架赋予其良好的膜结合能力，而羟基的存在则可能增强其与炎症相关酶和受体的结合亲和力。这些理化性质为其生物活性和药代动力学特征奠定了基础。
羟基-γ-山椒素主要分布于山椒属植物（Zanthoxylum spp.）中，尤其以花椒（Zanthoxylum bungeanum）和川椒（Zanthoxylum simulans）中的果实和枝叶含量较高。山椒属植物广泛分布于亚洲东部和东南亚地区，历来被用作传统调味料及中药材，具有活血、止痛、抗炎等多重功效。
提取羟基-γ-山椒素的传统方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取和液-液分配等。常用的提取溶剂为乙醇、甲醇及乙酸乙酯，因其能够有效溶解脂肪酰胺类化合物。具体流程通常为：将干燥的山椒果实粉碎后，使用有机溶剂进行浸提，随后通过旋转蒸发浓缩提取液，再利用硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等手段进行分离纯化。
近年来，随着绿色提取技术的发展，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被应用于羟基-γ-山椒素的提取，显著提高了提取效率和纯度，同时减少了有机溶剂的使用，符合现代天然产物提取的环保趋势。
提取纯化后，羟基-γ-山椒素的结构鉴定主要依赖于核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）分析，确保其化学结构的准确性和纯度，为后续药理活性研究提供可靠的物质基础。
羟基-γ-山椒素的药理活性研究集中于其抗炎作用，此外还涉及镇痛、抗氧化及神经调节等方面。大量体外细胞模型和体内动物实验表明，羟基-γ-山椒素能够显著抑制多种炎症介质的产生和释放，从而缓解炎症反应。
羟基-γ-山椒素通过多靶点调控炎症信号通路，表现出强效的抗炎活性。在巨噬细胞和单核细胞系中，羟基-γ-山椒素显著抑制促炎细胞因子IL-6、TNF-α的表达，降低炎症介质如一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2）的生成。其作用机制涉及抑制STAT3和NF-κB信号通路的激活，减少炎症基因的转录水平。
此外，羟基-γ-山椒素能够抑制炎症小体相关蛋白CASP1的活性，减少IL-1β的成熟和释放，进一步抑制炎症级联反应。其对环氧合酶PTGS1和PTGS2的调节作用，有助于控制炎症介质的合成，减轻组织损伤。
羟基-γ-山椒素对TRPV1和TRPA1离子通道具有调节作用，这两种通道在疼痛传导和炎症感知中起关键作用。通过调节这些通道，羟基-γ-山椒素表现出镇痛效果，减轻炎症性疼痛和神经性疼痛的症状。
炎症过程中氧化应激水平升高，羟基-γ-山椒素通过抑制NOS2表达，降低过量NO的产生，减轻氧化损伤。此外，其对抗氧化酶系统的调节有助于维持细胞内氧化还原平衡，保护组织免受自由基损伤。
综上，羟基-γ-山椒素的多重药理活性为其作为抗炎及相关疾病治疗候选药物提供了坚实的实验依据。
羟基-γ-山椒素的作用机制主要围绕其对炎症相关信号通路和分子靶点的调控展开。其靶点涵盖细胞因子、转录因子、酶类及离子通道，体现出多靶点、多通路协同调控的特点。
IL-6是炎症反应中的关键促炎细胞因子，能激活下游的STAT3转录因子，促进炎症基因表达。羟基-γ-山椒素通过抑制IL-6的分泌及阻断STAT3的磷酸化，阻断炎症信号的传导，减少促炎基因的表达，达到抗炎效果。
NF-κB是调控免疫和炎症反应的核心转录因子。羟基-γ-山椒素能够抑制IκBα的降解，阻止NF-κB从细胞质转移至细胞核，减少炎症介质如TNF-α、IL-6、PTGS2的表达，减轻炎症反应。
羟基-γ-山椒素抑制炎症小体组装和CASP1活性，减少促炎细胞因子IL-1β和IL-18的成熟释放，阻断炎症级联反应，有效控制慢性炎症状态。
PTGS1和PTGS2参与前列腺素的合成，是炎症介质的重要来源。羟基-γ-山椒素对这两种酶的抑制作用，降低PGE2水平，减轻炎症和疼痛。
NOS2催化NO的生成，过量NO会加剧炎症和氧化应激。羟基-γ-山椒素抑制NOS2表达，减少NO产生，缓解氧化损伤。
TRPV1和TRPA1是感知疼痛和炎症刺激的关键离子通道。羟基-γ-山椒素通过调节这些通道的活性，减轻炎症性疼痛和神经病理性疼痛，展现出镇痛潜力。
综上，羟基-γ-山椒素通过多靶点协同作用，调控炎症信号网络，发挥其显著的抗炎和镇痛作用。
羟基-γ-山椒素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量289.4190符合Lipinski规则，LogP为2.9894，表明其具有适宜的脂溶性，利于口服吸收。TPSA为49.33 Ų，支持其良好的细胞膜渗透性及生物利用度。
水溶性较低（0.0372 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需通过药剂学手段如纳米载体、固体分散体等改善溶解性。同时，羟基-γ-山椒素具有高血脑屏障穿透能力，显示其在中枢神经系统疾病治疗中的潜在优势。
安全性方面，羟基-γ-山椒素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性表明其基因毒性低，安全性较高。
药代动力学研究显示，羟基-γ-山椒素口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，体内分布广泛，特别是在脑组织中的浓度较高。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物活性及毒性尚需进一步研究。
总体而言，羟基-γ-山椒素具备良好的成药性基础，但需进一步优化其溶解性和稳定性，以提高临床应用的可行性。
羟基-γ-山椒素凭借其多靶点抗炎活性及良好的安全性，展现出广阔的临床应用前景。其在慢性炎症性疾病如类风湿关节炎、炎症性肠病、神经炎症及代谢性炎症中的潜在治疗价值尤为突出。
此外，羟基-γ-山椒素对TRPV1和TRPA1通道的调节作用，使其在疼痛管理领域具有应用潜力，尤其是炎症性疼痛和神经性疼痛的辅助治疗。
未来研究应重点关注羟基-γ-山椒素的药代动力学优化和剂型开发，提升其生物利用度和靶向性。同时，深入解析其作用机制，特别是在复杂炎症微环境中的调控网络，有助于精准定位其临床适应症。
临床前安全性和毒理学评价是推进羟基-γ-山椒素临床转化的关键环节。结合现代药物设计和纳米技术，有望开发出高效、安全的羟基-γ-山椒素新型制剂，推动其进入临床试验阶段。
此外，羟基-γ-山椒素作为天然产物的代表，亦可作为先导化合物，通过结构修饰和药效团优化，开发一系列新型抗炎药物，满足临床上对高效低毒抗炎药物的需求。
羟基-γ-山椒素作为一种具有独特结构和显著抗炎活性的天然脂肪酰胺，凭借其多靶点、多通路调控的机制，展现出广泛的药理潜力和良好的成药性特征。其在炎症性疾病和疼痛管理中的应用前景值得深入挖掘。
未来研究应聚焦于其药代动力学优化、作用机制的系统解析及临床前安全性评价，推动其从实验室走向临床应用。羟基-γ-山椒素不仅为天然产物抗炎药物的开发提供了新思路，也为炎症相关疾病的治疗带来了新的希望。
随着天然产物药理学和现代药物开发技术的不断进步，羟基-γ-山椒素有望成为抗炎治疗领域的重要突破口，助力解决当前炎症性疾病治疗的难题，造福广大患者。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
