产品名称: 羟基-α-山椒素
英文名: Hydroxy-α-sanshool
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 83883-10-7
产品编码:BP4106
分子式: C16H25NO2
分子量: 263.381
来源: Zanthoxyli pericarpium
物理性状:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
羟基-α-山椒素的HPLC图谱
羟基-α-山椒素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
49.33
2.49
2.49
0.13
1.09
16.14
高
76.05
3.21
是
是
是
否
无
无
0.0
否
是
是
是
羟基-α-山椒素（Hydroxy-α-sanshool，CAS号：83883-10-7）是一种来源于山椒属植物的天然产物，因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在药理学研究领域受到广泛关注。作为TRPA1和TRPV1受体的激动剂，羟基-α-山椒素在疼痛调控机制的研究中表现出重要价值。此外，越来越多的研究表明该化合物在抗肿瘤领域具有潜在的治疗作用，涉及多种肿瘤相关分子靶点。本文将系统综述羟基-α-山椒素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价以及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论基础和参考。
羟基-α-山椒素属于山椒素类化合物，分子式为C17H27NO2，分子量为263.3810。其结构特征主要包括一个含羟基的脂肪胺骨架，具有一定的极性和疏水性，LogP值为2.4863，显示出适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为49.33 Ų，提示其分子极性适中，可能有较好的生物利用度。水溶性较低（0.1288 mg/mL），这在一定程度上限制了其直接口服吸收，但也有助于其在脂质环境中的稳定性和膜结合能力。
羟基-α-山椒素结构中的羟基基团赋予其一定的亲水性，同时该分子不抑制hERG通道，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0，说明该化合物无明显的基因毒性。此外，羟基-α-山椒素具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统（CNS）疾病中的潜在应用价值。
羟基-α-山椒素主要存在于山椒属植物（Zanthoxylum spp.）的果实和根茎中，尤其以花椒（Zanthoxylum bungeanum）和川椒（Zanthoxylum simulans）中含量较为丰富。山椒属植物广泛分布于亚洲地区，传统中医药中常用于祛风止痛、活血化瘀等治疗。
提取羟基-α-山椒素的方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取和液相色谱分离等。常用溶剂为乙醇或甲醇，结合超声波辅助技术，可提高提取效率和纯度。提取液经过旋转蒸发浓缩后，利用柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化，最终获得高纯度羟基-α-山椒素。
近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也被应用于该化合物的提取，具有提取速度快、溶剂残留少、环境友好等优点，为工业化生产提供了可行方案。
羟基-α-山椒素的药理活性主要集中在神经调节和抗肿瘤两大领域。
羟基-α-山椒素是TRP（瞬时受体电位）通道家族中TRPA1和TRPV1的激动剂，EC50分别为69 μM和1.1 μM。TRPV1受体是感知热痛觉和炎症性疼痛的重要靶点，而TRPA1受体则参与化学性和机械性疼痛的传导。羟基-α-山椒素通过激活这两个受体，诱导钙离子内流，调节神经元兴奋性，从而影响疼痛感知和神经传导。
在动物模型中，羟基-α-山椒素表现出明显的镇痛效果，尤其在炎症性和神经性疼痛模型中，通过调节TRP通道活性，减轻疼痛行为，提示其作为镇痛剂的潜力。此外，该化合物对中枢神经系统的穿透性较高，可能参与中枢性疼痛调控。
羟基-α-山椒素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖和诱导凋亡的作用。其抗肿瘤机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，包括：
这些多靶点、多通路的作用机制，使羟基-α-山椒素成为一种具有广谱抗肿瘤潜力的候选分子。
羟基-α-山椒素的生物学效应主要通过其对TRPA1和TRPV1受体的激活实现。TRP通道作为细胞膜上的非选择性阳离子通道，调节钙离子内流，参与疼痛、炎症和神经传导等多种生理过程。羟基-α-山椒素对TRPV1的高亲和力（EC50为1.1 μM）使其能够有效激活该受体，诱导神经元兴奋，触发疼痛信号传导。
在抗肿瘤方面，羟基-α-山椒素通过调控多种信号通路实现其生物效应。研究表明，该化合物能够下调抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的表达，促使肿瘤细胞进入凋亡程序。同时，羟基-α-山椒素抑制STAT3的磷酸化，阻断其转录活性，进而抑制肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸。此外，羟基-α-山椒素通过抑制MMP2活性，减少肿瘤细胞的基质降解和转移能力。
羟基-α-山椒素还影响肿瘤细胞的DNA代谢，抑制TOP1和TOP2A活性，干扰DNA复制和修复，导致肿瘤细胞周期阻滞和死亡。对HIF1A的抑制作用则限制了肿瘤在缺氧环境下的适应性，抑制血管生成和代谢重编程。MAPK1信号通路的调节进一步影响细胞增殖和凋亡平衡。对激素相关靶点ESR1和CYP19A1的调控，则为激素依赖性肿瘤的治疗提供了新的思路。
综上，羟基-α-山椒素通过多靶点、多通路的协同作用，实现其复杂的药理效应，体现了天然产物多样化的生物活性特点。
羟基-α-山椒素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量263.38 Da符合Lipinski规则，LogP为2.49，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和体内分布。TPSA为49.33 Ų，提示其具备良好的膜透过性和生物利用度。
水溶性较低（0.1288 mg/mL）可能限制其口服吸收，但可通过制剂技术如纳米粒、脂质体等改善溶解度和生物利用度。羟基-α-山椒素具有较高的血脑屏障穿透能力，适合用于中枢神经系统相关疾病的治疗。
安全性方面，羟基-α-山椒素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，Ames试验阴性，表明无明显基因毒性。此外，初步药代动力学研究显示其在体内具有较好的稳定性和分布特性，但具体的吸收、代谢、排泄（ADME）过程仍需进一步系统研究。
羟基-α-山椒素作为TRPA1和TRPV1激动剂，在疼痛管理领域具有广泛的应用前景。其独特的作用机制为开发新型镇痛药提供了理论依据，尤其适用于炎症性和神经性疼痛的治疗。此外，其良好的血脑屏障穿透性使其在中枢性疼痛和神经系统疾病中具有潜在价值。
在抗肿瘤领域，羟基-α-山椒素通过多靶点调控肿瘤细胞的增殖、凋亡和转移，显示出广谱的抗肿瘤活性。未来可结合化学修饰和药物载体技术，优化其药代动力学和靶向性，提升临床疗效和安全性。特别是在激素依赖性肿瘤、缺氧微环境相关肿瘤以及耐药性肿瘤治疗中，羟基-α-山椒素具有重要的应用潜力。
此外，羟基-α-山椒素的多靶点特性也为其在炎症、代谢疾病等领域的研究提供了新思路。未来应加强其作用机制的分子水平解析，开展系统的药代动力学和毒理学研究，推动其从实验室向临床转化。
羟基-α-山椒素作为一种来源于山椒属植物的天然产物，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。其作为TRPA1和TRPV1激动剂在疼痛调控中的作用，以及在抗肿瘤领域对多条信号通路的调节，体现了天然产物多靶点、多机制的优势。
成药性参数显示羟基-α-山椒素具备良好的药物开发潜力，且安全性较高。未来，结合现代药物化学和制剂技术，深入探索其药代动力学和临床应用，将有望推动羟基-α-山椒素成为新型镇痛和抗肿瘤药物的重要候选分子。
综上所述，羟基-α-山椒素不仅丰富了天然产物的药理学研究内容，也为相关疾病的治疗提供了新的药物开发方向，具有广阔的研究和应用前景。
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