产品名称: 羟基-β-山椒素
英文名: Hydroxy-β-sanshool
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 97465-69-5
产品编码:BP4107
分子式: C16H25NO2
分子量: 263.381
来源: Zanthoxyli pericarpium
物理性状:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
羟基-β-山椒素的HPLC图谱
羟基-β-山椒素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
49.33
2.50
2.50
0.13
1.10
16.14
高
75.63
3.21
是
是
是
否
无
无
0.0
否
是
是
是
羟基-β-山椒素（Hydroxy-β-sanshool）是一类重要的天然烷基酰胺化合物，主要存在于花椒（Zanthoxylum spp.）及青椒油中。作为花椒特有的辛辣感和麻感的主要活性成分之一，羟基-β-山椒素不仅赋予花椒独特的风味体验，同时在药理学研究中展现出多种生物活性，尤其是在抗炎领域表现出显著潜力。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，羟基-β-山椒素因其独特的分子结构和多靶点作用机制，成为研究热点，吸引了广泛关注。
本综述旨在系统总结羟基-β-山椒素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，探讨其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用潜力与未来研究方向，为相关领域的科研工作者提供全面参考。
羟基-β-山椒素属于烷基酰胺类天然产物，其分子式为C16H25NO2，分子量为263.3810。其结构特征包括一个烷基侧链与酰胺基团的结合，同时在分子中含有羟基官能团，赋予其特定的极性和生物活性。该化合物的LogP值为2.5036，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。其极性表面积（TPSA）为49.33 Ų，表明分子具有一定的极性，有助于与生物大分子靶点的结合。
羟基-β-山椒素水溶性较低（0.1263 mg/mL），这与其疏水性的烷基链结构相符。值得注意的是，该化合物具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其可能在中枢神经系统发挥作用。安全性方面，羟基-β-山椒素不表现出hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其潜在的心脏毒性和遗传毒性风险较低。
羟基-β-山椒素主要存在于花椒（Zanthoxylum bungeanum Maxim.）和青椒油中，是花椒中多种山椒素类化合物的代表性成分。花椒作为传统中药和调味品，广泛分布于中国及东亚地区。其果实和种子中含有丰富的挥发油和非挥发性烷基酰胺类物质，其中羟基-β-山椒素含量较高。
提取羟基-β-山椒素的方法多样，常见的包括溶剂提取、超声辅助提取、超临界CO2萃取等。传统溶剂提取多采用乙醇、甲醇或乙酸乙酯作为溶剂，结合回流或超声波辅助提高提取效率。超临界CO2萃取因其选择性好、无溶剂残留、环境友好等优点，近年来被广泛应用于花椒油及其活性成分的提取。提取后，通常通过柱层析、制备型高效液相色谱（prep-HPLC）等方法进行纯化，以获得高纯度的羟基-β-山椒素。
羟基-β-山椒素的抗炎活性是其最为显著的药理特性之一。多项体外和体内研究表明，该化合物能够显著抑制炎症介质的产生和炎症信号通路的激活。其作用靶点涵盖多种炎症相关因子，包括IL-6、TNF-α、NOS2、PTGS1（COX-1）、PTGS2（COX-2）、CASP1（半胱天冬酶-1）、NFKB1、STAT3等。
在巨噬细胞模型中，羟基-β-山椒素能够抑制LPS诱导的炎症因子释放，降低IL-6和TNF-α的表达水平，减轻炎症反应。此外，该化合物通过调控NF-κB和STAT3信号通路，抑制促炎基因的转录活性，发挥抗炎效应。CASP1的抑制作用则有助于阻断炎症小体（inflammasome）的活化，进一步减少促炎细胞因子的释放。
羟基-β-山椒素作为TRPV1和TRPA1通道的调节剂，参与神经感知和疼痛传导过程。TRPV1和TRPA1是感知辣味和痛觉的重要离子通道，羟基-β-山椒素通过激活或调节这些通道，产生独特的麻辣感，同时发挥镇痛和神经保护作用。其高血脑屏障穿透性支持其在中枢神经系统的潜在应用。
除抗炎和神经调节作用外，羟基-β-山椒素还表现出一定的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。此外，有研究提示其可能参与调节脂质代谢和免疫反应，但相关机制尚需深入探讨。
羟基-β-山椒素的生物活性主要依赖于其对多种分子靶点的调控，形成复杂的信号网络。其关键作用机制包括：
抑制促炎细胞因子表达：羟基-β-山椒素通过抑制IL-6和TNF-α的表达，降低炎症介质的释放，减轻炎症反应。
调节NF-κB信号通路：NF-κB是炎症反应的核心转录因子，羟基-β-山椒素通过阻断NF-κB的激活，抑制促炎基因的转录，发挥抗炎作用。
阻断STAT3信号通路：STAT3参与细胞增殖和炎症反应，羟基-β-山椒素通过抑制STAT3的磷酸化，调控细胞因子表达，抑制炎症进程。
抑制CASP1活性：CASP1是炎症小体的关键酶，羟基-β-山椒素通过抑制CASP1，阻断IL-1β的成熟和释放，减轻炎症反应。
调节TRPV1和TRPA1离子通道：羟基-β-山椒素作为TRPV1和TRPA1的激动剂或调节剂，影响钙离子流入，参与疼痛感知和神经调节。
抑制PTGS1和PTGS2（COX-1和COX-2）：通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，降低炎症和疼痛反应。
调节NOS2表达：羟基-β-山椒素抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS/NOS2），减少过量一氧化氮的产生，缓解氧化应激和炎症。
综上，羟基-β-山椒素通过多靶点、多通路协同作用，实现其抗炎和神经调节的药理效应。
羟基-β-山椒素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量263.38符合Lipinski规则，LogP值2.5适中，利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为49.33 Ų，表明其具有适宜的极性，便于与靶点结合。
水溶性偏低可能限制其生物利用度，但通过制剂优化（如纳米载体、脂质体等）可改善其溶解性和稳定性。其高血脑屏障穿透能力为中枢神经系统疾病的治疗提供可能。
安全性方面，羟基-β-山椒素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险，且Ames试验阴性，表明遗传毒性风险较低，符合安全用药要求。
药代动力学研究尚处于初步阶段。现有数据提示羟基-β-山椒素口服吸收良好，体内分布广泛，尤其在神经系统中富集。其代谢途径可能涉及肝脏酶系的氧化和结合反应，排泄主要通过胆汁和尿液。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，以指导临床用药方案设计。
羟基-β-山椒素作为一种天然来源的多功能活性成分，具有广阔的临床应用前景。其显著的抗炎作用使其在慢性炎症性疾病（如关节炎、炎症性肠病、呼吸道炎症等）中具有潜在治疗价值。通过调节TRPV1和TRPA1通道，羟基-β-山椒素还可用于神经性疼痛、神经炎症及相关中枢神经系统疾病的辅助治疗。
此外，羟基-β-山椒素的安全性良好，且来源丰富，适合开发为口服制剂或外用制剂。未来可结合现代药物递送技术，提升其生物利用度和靶向性，拓展其临床应用范围。
然而，目前羟基-β-山椒素的临床研究仍较为有限，缺乏系统的临床试验数据。未来研究应重点关注其药效学、毒理学及药代动力学的深入评价，明确其最佳给药途径和剂量，探索其与现有抗炎药物的联合应用潜力。
羟基-β-山椒素作为花椒油中重要的烷基酰胺类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗炎机制，展现出广泛的药理活性和良好的成药性。其在抗炎、神经调节及镇痛等方面的潜力，为天然产物药理学研究提供了宝贵的范例。
未来，结合现代药物化学、分子生物学及药代动力学技术，深入揭示羟基-β-山椒素的作用机制及临床应用价值，将有助于推动其从实验室研究向临床转化，促进天然产物创新药物的开发，为炎症性疾病及神经系统疾病的治疗提供新的策略和选择。
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