中文名：刺五加苷E1
别名：刺五加苷 E1; 无梗五加苷B
Product name: Acanthoside B
Synonym name: Eleutheroside E1;(+)-Syringaresinol 4-O-β-D-glucoside,(+)-Syringaresinol 4'-O-β-D-glucoside
Catalogue No.: SBP00183
Cas No.: 7374-79-0
Formula: C28H36O13
Mol Weight: 580.583
Botanical Source:
Physical Description: Powder
Type of Compound: Lignans
Purity: 95%~99%
Analysis Method: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
Identification Method: Mass, NMR
Packing: Brown vial or HDPE plastic bottle
The product could be supplied from milligrams to grams. Inquire for bulk scale.
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刺五加苷E1的HPLC图谱
刺五加苷E1的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
174.99
0.63
0.63
2.07
0.74
0.17
低
75.25
4.61
是
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
是
刺五加苷E1（Eleutheroside E1）是一种从刺五加（Eleutherococcus senticosus）中分离得到的天然产物，属于苷类化合物。刺五加作为一种传统中药材，因其显著的免疫调节和抗疲劳作用而被广泛研究。近年来，随着天然药物研究的深入，刺五加苷E1因其独特的化学结构和多靶点的药理活性，逐渐成为免疫调节领域的研究热点。该化合物不仅在调节免疫系统功能方面表现出潜力，还显示出对多种信号通路的调控作用，特别是与TLR4、STAT3、NFKB1等关键免疫相关分子密切相关。本文旨在系统综述刺五加苷E1的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其在免疫调节相关疾病中的潜在临床应用价值。
刺五加苷E1的分子式为C28H44O12，分子量为580.5830，CAS号为7374-79-0。其化学结构属于苷类，包含多个羟基和糖基结构，赋予其良好的水溶性（2.0719）和较低的脂溶性（LogP为0.6293）。该化合物的极性表面积（TPSA）高达174.99 Ų，表明其极性基团丰富，可能影响其生物膜通透性和体内分布。刺五加苷E1的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的作用受限。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，符合安全性要求。
化学结构上，刺五加苷E1含有甾体骨架和糖苷部分，结构稳定，适合通过多种提取和纯化技术获得。其多羟基的存在为其与多种蛋白质靶点的结合提供了可能基础，是其发挥免疫调节作用的分子基础之一。
刺五加苷E1主要来源于五加科植物刺五加（Eleutherococcus senticosus），该植物广泛分布于东亚地区，尤以中国东北、朝鲜半岛及俄罗斯远东地区为主。刺五加作为传统药用植物，根、茎和叶中均含有多种活性成分，其中苷类化合物是其主要的生物活性成分之一。
提取刺五加苷E1的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合水相提取以提高极性苷类的回收率。提取液经过浓缩、分离和纯化后，利用HPLC或液质联用技术（LC-MS）进行成分鉴定和含量测定。近年来，超临界流体萃取和膜分离技术的应用提高了提取效率和纯度，为刺五加苷E1的大规模制备提供了技术支持。
刺五加苷E1在多项体内外研究中表现出显著的免疫调节活性。其主要药理作用集中在调节免疫细胞功能、抑制炎症反应及调控免疫信号通路。
免疫细胞调节
刺五加苷E1能够促进T细胞增殖和活化，增强自然杀伤细胞（NK细胞）和巨噬细胞的吞噬能力。研究表明，该化合物可上调IL-2和IFN-γ的表达，促进细胞免疫反应，同时通过调节FOXP3阳性调节性T细胞（Treg）平衡，维持免疫稳态。
抗炎作用
刺五加苷E1通过抑制NFKB1信号通路，减少促炎因子如TNF-α、IL-6的释放，减轻炎症反应。其对TLR4介导的炎症信号具有显著抑制作用，表明其在感染性和自身免疫性疾病中的潜在应用价值。
抗氧化与细胞保护
该化合物显示出抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤，从而保护免疫细胞功能和组织完整性。
调节细胞因子网络
刺五加苷E1调控多种细胞因子如TGFB1、IL10和STAT家族成员的表达，参与调节免疫耐受和炎症反应的平衡。
刺五加苷E1的免疫调节作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，具体机制如下：
TLR4信号通路
作为先天免疫的重要受体，TLR4识别病原体相关分子模式（PAMPs），启动下游炎症信号。刺五加苷E1通过抑制TLR4的激活，阻断MyD88依赖性信号传导，减少NFKB1核转位，降低促炎细胞因子表达，达到抗炎效果。
STAT信号通路
刺五加苷E1调节STAT3和STAT4的活性，影响细胞因子信号传递。STAT3的调控有助于抑制炎症反应和促进免疫耐受，而STAT4则参与细胞免疫应答的增强。通过调节这两者，刺五加苷E1实现免疫系统的双向调节。
细胞因子调控
刺五加苷E1促进IL2和IFNG的表达，增强T细胞的增殖和效应功能。同时，上调IL10和TGFB1，有助于免疫抑制和组织修复。对CTLA4的调控则影响免疫检查点，调节免疫活性。
调节性T细胞（Treg）功能
通过影响FOXP3表达，刺五加苷E1促进Treg细胞的发育和功能，维持免疫耐受，防止自身免疫反应的过度激活。
综上，刺五加苷E1通过多靶点、多通路的协同作用，实现对免疫系统的精细调控，表现出良好的免疫调节潜力。
刺五加苷E1的成药性评价显示其具备较好的安全性和药物相容性。分子量580.5830虽略高，但合理的极性和水溶性（2.0719）有利于体内吸收。LogP值0.6293表明其亲水性较强，可能限制其通过脂质膜的能力，但有助于血液中的溶解和分布。
血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的药效有限，但这也降低了潜在的中枢神经毒性风险。hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，进一步确认其安全性。
药代动力学方面，现有研究较为有限，但推测其口服生物利用度受限，可能需要通过改良剂型或联合给药提高体内有效浓度。其代谢途径尚未系统阐明，预计主要通过肝脏代谢酶系统处理，代谢产物的活性和安全性需进一步研究。
刺五加苷E1作为一种天然免疫调节剂，具备广泛的临床应用潜力。其通过多靶点调控免疫系统，适用于多种免疫相关疾病的辅助治疗，包括自身免疫病、慢性炎症性疾病以及免疫功能低下状态。
自身免疫疾病
通过调节Treg细胞和抑制炎症信号，刺五加苷E1有望用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫病的治疗，减轻免疫介导的组织损伤。
感染性疾病
其对TLR4和NFKB1的抑制作用，有助于控制感染引发的过度炎症反应，降低败血症和炎症性疾病的病理进展。
免疫功能调节
在免疫功能低下患者中，刺五加苷E1可增强免疫细胞活性，提高机体抵抗力，辅助癌症患者及老年人的免疫恢复。
联合用药潜力
结合现代免疫治疗策略，刺五加苷E1可作为免疫调节辅助剂，提升免疫检查点抑制剂等药物的疗效，减少副作用。
未来研究需聚焦于其药代动力学优化、剂型开发及临床试验验证，明确其安全有效剂量和适应症范围。此外，深入解析其分子作用机制和代谢产物生物活性，将为其临床转化奠定坚实基础。
刺五加苷E1作为刺五加中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点免疫调节机制，展现出广阔的药用价值和开发潜力。其良好的安全性和显著的免疫调节活性，使其成为天然产物药理学领域的研究热点。尽管目前对其药代动力学和临床应用的系统研究尚不充分，但随着技术进步和研究深入，刺五加苷E1有望成为新一代天然免疫调节药物，为免疫相关疾病的治疗提供新的思路和手段。未来的研究应加强其机制解析、剂型优化及临床验证，以推动其从实验室走向临床应用，实现天然产物的药用价值最大化。
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