英文名: 4'-Demethylpodophyllotoxin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 40505-27-9
产品编码：BP0076
分子式: C21H20O8
分子量: 400.383
来源: Podophyllum emodi, Podophyllum polygama and other Podophyllum spp. also root of Dysosma majorense
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
作为标准品，对照品或者供研究用，不能直接用于人体。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
173.73
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天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病治疗史上扮演着不可替代的角色。其中，糖苷吲哚单萜生物碱是一类结构复杂、生物活性多样的植物次生代谢产物，广泛分布于茜草科、马钱科等植物中，以其显著的抗疟、镇痛、抗炎等药理活性而备受关注。Strictosidinic acid（CAS号：150148-81-5）正是这类化合物中的一员，它是一种从茜草科九节属植物 Psychotria myriantha 叶片中分离得到的糖苷吲哚单萜生物碱。初步研究表明，该化合物不仅展现出外周镇痛和解热活性，其独特的化学结构也暗示着其在抗疟疾等重大传染病领域具有潜在的应用价值。其作用机制涉及对5-羟色胺（5-HT）生物合成途径的干预，以及可能作用于多个疟原虫靶点。本文旨在系统综述Strictosidinic acid的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
Strictosidinic acid的分子式为C26H32N2O10，分子量为516.5470 Da。其核心结构属于糖苷吲哚单萜生物碱，由一个吲哚或二氢吲哚单元与一个单萜骨架通过C-C键连接而成，并进一步与糖苷（通常为葡萄糖）部分相连，形成复杂的多环体系。这种结构特征使其兼具亲水性和一定的亲脂性区域。
从成药性相关的理化参数分析，Strictosidinic acid表现出典型的极性分子特性。其计算脂水分配系数（LogP）为-0.8444，表明该化合物亲水性较强，倾向于分配在水相中。拓扑极性表面积（TPSA）高达173.73 Ų，这主要归因于分子中存在多个羟基、羧基和糖苷键中的氧原子，这些基团是潜在的氢键供体和受体。高TPSA和负的LogP值共同解释了其良好的水溶性（预测值约为1.9727 mg/mL）。这些性质暗示其口服吸收可能面临挑战，且不利于穿透血脑屏障（预测为低渗透性），这与报道其发挥外周镇痛作用而非中枢作用的药理特性相符。在安全性初步预测方面，该化合物显示无hERG钾通道抑制风险（预测为“否”），且Ames试验预测值为0.0，提示其可能无致突变性，为后续开发提供了有利的安全性起点。
Strictosidinic acid的主要植物来源是茜草科九节属植物 Psychotria myriantha。该属植物在全球热带和亚热带地区分布广泛，在传统医学中常被用于治疗发热、疼痛和各种炎症性疾病，这为从该植物中寻找活性成分提供了民族药理学线索。
从植物材料中提取和分离Strictosidinic acid通常遵循天然产物化学的常规流程。首先，采集 Psychotria myriantha 的叶片，干燥并粉碎。随后采用溶剂提取法，常用甲醇或乙醇-水混合溶剂进行冷浸或加热回流提取，以最大化提取极性生物碱成分。获得的粗提物经过减压浓缩后，利用液-液分配（如依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取）进行初步分馏，Strictosidinic acid因其较强极性，主要富集于正丁醇或水层。进一步的纯化依赖于各种色谱技术。常采用硅胶柱色谱，以氯仿-甲醇梯度洗脱系统进行初步分离。随后，结合反相硅胶（如C18）柱色谱、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱以及高效液相色谱（HPLC）等现代分离手段，最终获得高纯度的Strictosidinic acid单体化合物。结构鉴定则综合运用核磁共振（NMR，包括1H、13C及2D NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）和紫外光谱（UV）等波谱学技术完成。
现有研究揭示了Strictosidinic acid多方面的药理活性，主要集中于镇痛、解热和潜在的抗疟作用。
镇痛与解热活性：研究表明，Strictosidinic acid在小鼠模型中表现出明确的外周缓解疼痛活性。在醋酸诱导的扭体实验和福尔马林试验的第二时相（炎症性疼痛相）中，该化合物能显著减少疼痛反应，但其作用不依赖于中枢阿片系统，提示其镇痛机制可能与抗炎或影响外周痛觉信号传导有关。同时，Strictosidinic acid对酵母诱导的发热模型小鼠具有解热作用，能够降低升高的体温。值得注意的是，其解热作用可能与抑制前列腺素合成或影响下丘脑体温调节中枢的某些介质有关，但具体通路有待阐明。
抗疟疾潜力：虽然针对Strictosidinic acid的直接抗疟疾活性报道尚不充分，但其作为糖苷吲哚单萜生物碱家族成员，其结构类似物（如奎宁、青蒿素衍生物）是著名的抗疟药物。生物信息学及初步的分子对接研究提示，Strictosidinic acid可能通过作用于疟原虫的多个关键靶点而发挥抗疟作用，这为其抗疟活性研究提供了强有力的理论依据。其潜在的抗疟活性值得在体外和体内疟疾模型中进行实验验证。
对5-羟色胺系统的影响：一项关键研究发现，Strictosidinic acid能够抑制5-HT生物合成的前体酶（如色氨酸羟化酶），并降低组织或细胞中的5-HT含量。5-HT不仅是重要的神经递质，也参与疼痛感知、体温调节和炎症过程。因此，对5-HT合成的抑制可能是其发挥外周镇痛和解热作用的核心机制之一。
Strictosidinic acid的药理作用源于其与多个分子靶点的相互作用。
针对5-羟色胺合成途径：如前所述，Strictosidinic acid被证实为5-HT生物合成前体酶的抑制剂。色氨酸羟化酶（TPH）是5-HT合成的限速酶。Strictosidinic acid可能通过竞争性或其他方式抑制TPH活性，减少5-HT的从头合成，从而降低外周和/或中枢的5-HT水平。5-HT在痛觉调制中具有双重作用，在外周通常作为致痛介质，因此降低其水平可能有助于缓解某些类型的炎性疼痛。
潜在的抗疟疾分子靶点网络：基于计算模拟和同类化合物研究，Strictosidinic acid可能作用于恶性疟原虫的多个关键蛋白，构成其潜在的抗疟作用机制：
根据其理化性质预测和有限的药理研究，可以对Strictosidinic acid的成药性进行初步评价。
Strictosidinic acid作为一种具有独特作用机制的天然产物，其临床应用前景主要体现在以下方向：
新型外周镇痛药的开发：鉴于其通过抑制5-HT合成发挥外周镇痛作用，且无中枢阿片样活性，Strictosidinic acid或其结构优化衍生物有望开发成用于治疗炎性疼痛、神经病理性疼痛（外周成分）的新型非成瘾性镇痛药物，尤其适用于需要避免中枢副作用或阿片类药物滥用风险的患者。
解热剂的补充或替代选择：其解热活性为开发新型解热药提供了候选分子，特别是当与传统非甾体抗炎药作用机制不同时，可能适用于对现有解热药不耐受或反应不佳的病例。
抗疟疾药物的先导化合物：其可能的多靶点抗疟特性极具吸引力。在疟原虫耐药性问题日益严峻的今天，以Strictosidinic acid为先导化合物，进行结构修饰与优化，旨在提高其抗疟效力、改善药代动力学性质，并验证其对抗药性疟原虫株的效果，是一条值得探索的新药研发路径。
联合用药的组分：考虑到其对5-HT系统的影响，或可探索与其他作用机制的镇痛药或抗疟药联合使用，以期产生协同效应，降低各自用量和副作用。
未来的研究应着重于：① 通过全合成或生物合成技术解决原料来源问题；② 系统进行药代动力学研究，明确其ADME特性；③ 开展深入的体外和体内药效学评价，特别是针对抗疟活性的验证；④ 基于结构-活性关系（SAR）研究，对其分子进行合理修饰，以优化理化性质（如平衡脂溶性以提高膜渗透性）、增强活性并降低潜在毒性；⑤ 深入阐明其镇痛、解热的确切信号通路，并利用化学生物学手段验证其与预测抗疟靶点的直接相互作用。
Strictosidinic acid是从传统药用植物 Psychotria myriantha 中发掘出的一种具有重要生物活性的糖苷吲哚单萜生物碱。它不仅展现了明确的外周镇痛和解热作用，其独特的抑制5-HT合成的机制以及潜在的广谱抗疟靶向性，使其成为药物发现领域一个颇具吸引力的先导化合物。尽管在成药性方面面临如口服吸收可能不佳等挑战，但其良好的初步安全性预测和多样的生物活性为后续开发奠定了坚实基础。通过现代药物化学、药理学和制剂学的多学科交叉研究，对Strictosidinic acid进行系统的优化与评价，有望将其开发成为治疗疼痛、发热或疟疾的新型药物，进一步彰显天然产物在创新药物研发中的永恒价值。
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