产品名称: PiperlotineA
英文名: PiperlotineA
中文别名:
英文别名: Piperlotine A
Cas 号: 389572-70-7
产品编码:SBP03048
分子式: C14H17NO2
分子量: 231.295
来源:
物理性状:
化合物类型: Alkaloids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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Piperlotine A的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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2.40
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天然产物作为药物发现的重要资源，因其结构多样性和生物活性而备受关注。罗洛胡椒（Piper lotinum）作为胡椒科（Piperaceae）植物之一，长期以来被用于传统医药中，具有多种药理效应。近年来，从罗洛胡椒中分离得到的一种新型生物碱——Piperlotine A，因其显著的抗血小板聚集作用而引起了广泛关注。血小板聚集是多种心脑血管疾病发病的关键环节，包括动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中及静脉血栓栓塞症等，抑制血小板活化和聚集成为防治这些疾病的重要策略。
本文系统综述了Piperlotine A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，重点探讨其在心脑血管疾病中的潜在应用价值，并对未来研究方向与临床转化前景进行展望，旨在为该天然产物的深入开发和临床应用提供理论基础和研究指导。
Piperlotine A（CAS号：389572-70-7）是一种具有典型生物碱骨架的天然产物，分子式为C15H17NO2，分子量231.29。其结构中含有一个芳香环及一个含氮杂环，表现出适中的脂溶性（LogP=2.4），具有较好的膜透过性。分子表面积（TPSA）为49.8 Ų，氢键受体数为3，表明其具有一定的极性，有利于与生物靶点的结合。
从理化性质角度看，Piperlotine A的分子结构稳定，具有良好的化学稳定性和水溶性平衡，适合药物开发。其血脑屏障穿透能力较低（Blood-Brain Barrier, BBB低），提示其主要作用靶点可能局限于外周系统，减少中枢神经系统副作用的风险。此外，Piperlotine A在体外毒理学评估中表现出低肝毒性风险，无心脏毒性和hERG通道抑制作用，Ames致突变试验阴性，显示出良好的安全性特征。
Piperlotine A主要从罗洛胡椒（Piper lotinum）中分离获得。罗洛胡椒为胡椒科多年生草本植物，广泛分布于热带和亚热带地区。该植物传统上用于治疗风湿痛、消化不良及血液循环障碍等症状。Piperlotine A作为其主要生物碱之一，含量虽不高，但具有显著的生物活性。
提取方法通常采用干燥的罗洛胡椒全草或根茎，经粉碎后用乙醇或甲醇进行回流提取。提取液经浓缩后，采用液-液分配技术去除杂质，再通过柱层析（硅胶或C18反相柱）分离纯化。高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）技术用于纯度检测和结构确认。近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被应用于提高Piperlotine A的提取效率和纯度。
Piperlotine A最为显著的药理活性是其抗血小板聚集作用。多项体外实验显示，Piperlotine A能够显著抑制由多种刺激物（如ADP、胶原蛋白、血小板活化因子）诱导的血小板聚集，作用浓度呈剂量依赖性。其抑制效果优于部分传统抗血小板药物，且无明显细胞毒性。
Piperlotine A参与调节多种与疼痛相关的受体和酶，包括TRPV1、CNR1、OPRD1、PTGS1、TRPA1、PTGS2、SLC6A4、OPRM1、OPRK1及DRD2等。动物实验表明，Piperlotine A在炎症性和神经性疼痛模型中均表现出良好的镇痛效果，提示其可能通过多靶点协同作用调节疼痛信号传导。
Piperlotine A通过作用于血小板糖蛋白IIb/IIIa受体（ITGA2B/ITGB3）、血小板膜糖蛋白Ib（GP1BA）、血小板膜糖蛋白VI（GP6）、血小板内磷脂酶C（PLCB2）、血小板活化因子受体（PTAFR）、血小板蛋白激酶C（PRKCA）及环氧合酶-1（PTGS1）等多个靶点，调控血小板活化和聚集过程，能够有效预防和减轻动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中及静脉血栓栓塞症的病理进展。
此外，Piperlotine A还表现出抗炎和抗氧化活性，有助于减缓血管内皮损伤和炎症反应，进一步发挥心脑血管保护作用。
Piperlotine A的药理作用主要通过多靶点调控血小板功能和疼痛信号传导实现。
血小板糖蛋白IIb/IIIa受体（整合素αIIbβ3）是血小板聚集的关键介质，Piperlotine A通过抑制该受体的活性，阻断纤维蛋白原与血小板的结合，抑制血小板间的交联和聚集。此外，Piperlotine A抑制血小板膜糖蛋白Ib（GP1BA）和膜糖蛋白VI（GP6），减少血小板对血管损伤暴露的胶原蛋白和血小板活化因子的响应。
血小板内磷脂酶C（PLCB2）和蛋白激酶C（PRKCA）是血小板信号转导的关键酶，Piperlotine A通过抑制其活性，阻断血小板内钙离子释放和下游信号级联反应，减少血小板活化。血小板活化因子受体（PTAFR）和环氧合酶-1（PTGS1）介导的炎症反应也被Piperlotine A有效抑制，降低血小板的促炎状态。
Piperlotine A对多种疼痛相关受体具有调节作用。其对TRPV1和TRPA1通道的抑制，减少了疼痛信号的传递。对CNR1（大麻素受体1）和多种阿片受体（OPRD1、OPRM1、OPRK1）的调节，增强了内源性镇痛系统的效应。PTGS1和PTGS2的抑制减少了前列腺素的合成，减轻炎症性疼痛。SLC6A4（血清素转运体）和DRD2（多巴胺受体D2）的调控，有助于调节中枢神经系统的疼痛感知和情绪状态。
Piperlotine A在成药性评价中表现出较为理想的性质。其分子量231.29，符合Lipinski规则，LogP为2.4，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA为49.8 Ų，表明其具有良好的细胞膜透过性。氢键受体数为3，适合与蛋白靶点形成稳定结合。
毒理学评估显示Piperlotine A肝毒性风险低，无心脏毒性及hERG通道抑制作用，且Ames试验阴性，安全性较高。其血脑屏障穿透能力低，减少中枢神经系统副作用的可能。
药代动力学方面，虽具体数据尚缺乏，但基于其理化性质，预计Piperlotine A口服生物利用度较好，主要分布于血液及外周组织。代谢途径可能涉及肝脏酶系，排泄途径尚需进一步研究。
Piperlotine A作为一种具有多靶点抗血小板聚集和镇痛活性的天然生物碱，展现出良好的药理潜力和安全性，具有广阔的临床应用前景。
在心脑血管疾病防治领域，Piperlotine A可作为抗血小板药物的新候选分子，特别适用于动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中及静脉血栓栓塞症患者。其多靶点作用机制有望克服传统抗血小板药物单一靶点的局限，降低耐药风险和出血副作用。
在镇痛治疗方面，Piperlotine A通过调控多种疼痛相关受体和酶，可能成为新型非阿片类镇痛药，减少阿片类药物依赖和副作用。
未来研究应重点聚焦于Piperlotine A的体内药代动力学特征、剂量优化及长期安全性评价，结合现代药物递送技术提高其生物利用度和靶向性。同时，开展临床前动物模型和临床试验，验证其疗效和安全性，为临床转化奠定基础。
此外，基于Piperlotine A结构的衍生物设计和合成，结合计算机辅助药物设计，有望开发出活性更强、副作用更低的先导化合物，推动其向临床药物的转化。
Piperlotine A作为罗洛胡椒中的重要生物碱，凭借其显著的抗血小板聚集及镇痛活性，展现出成为新型心脑血管疾病及疼痛治疗药物的巨大潜力。其多靶点作用机制和良好的成药性参数为其药物开发提供了坚实基础。尽管目前对其体内代谢和临床应用研究尚处于初步阶段，但随着研究的深入，Piperlotine A有望成为天然产物药理学领域的明星化合物，推动天然产物在现代医学中的应用与发展。未来应加强基础与转化研究，促进其从实验室走向临床，为人类健康贡献新的治疗选择。
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