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远志酸

Name: 远志酸
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP3322

CAS号: 1260-04-4

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 远志

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远志酸，一种三萜皂苷，被认为是远志 (Polygala tenuifolia) 的主要活性成分之一。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 远志酸
英文名: Polygalic Acid
中文别名: 远志皂苷元
英文别名: Senegenic acid；Polygalacic acid（中检院名称）
Cas 号: 1260-04-4
产品编码:BP3322
分子式: C₂₉H₄₄O₆
分子量: 488.665
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Triterpenoids

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。

远志酸的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
115.06
LogP
（油水分配系数的对数）
4.35
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.30
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.03
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.48
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
2.10
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
90.20
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.01
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

在传统医学与现代药理学交汇的广阔领域中，天然产物始终是发现新药先导化合物的重要源泉。远志（Polygala tenuifolia Willd.）作为一种历史悠久的安神益智中药，其药理作用的物质基础一直是研究热点。在远志众多的化学成分中，远志酸（Polygalic Acid, CAS号：1260-04-4）作为一种关键的三萜皂苷类成分，日益凸显其重要性。近年来，随着神经退行性疾病、认知功能障碍等中枢神经系统疾病的全球性高发，具有神经保护活性的天然产物备受关注。远志酸因其在多种体外和体内模型中展现出的显著神经保护效应，已成为该领域极具潜力的候选分子。本文旨在系统综述远志酸的化学结构、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的学术参考。

化学结构与理化性质

远志酸是一种齐墩果烷型（Oleanane-type）五环三萜皂苷。其分子式为 C29H44O6，分子量为 488.6650。其基本骨架为齐墩果酸，在C-3位通常连接一个或多个糖基（如葡萄糖、鼠李糖等），形成皂苷结构，这也是其发挥生物活性的重要基础。具体的糖基连接位置和类型可能因植物来源和提取纯化方法略有差异，但其核心的三萜苷元结构是明确的。

从成药性相关参数分析，远志酸表现出典型的天然三萜皂苷类化合物的理化特性。其脂水分配系数（LogP）为 4.3497，表明该化合物具有中等偏高的亲脂性。拓扑极性表面积（TPSA）为 115.0600 Å²，反映了其分子中存在多个极性基团（如羟基、羧基和糖环上的氧原子）。水溶性数值较低（0.0284 mg/mL），提示其在水中溶解性较差，这可能会影响其口服生物利用度。尤为关键的是，其血脑屏障（BBB）透过性预测为“低”，这对于以中枢神经系统为靶点的药物而言是一个重大挑战，意味着其原型药物可能难以有效进入脑组织发挥直接作用。然而，其hERG抑制风险为“否”，且Ames试验结果为0.0（提示无致突变性），为其初步的安全性评估提供了有利信息。

植物来源与提取方法

远志酸主要来源于远志科（Polygalaceae）远志属（Polygala）植物，其中以中药正品来源Polygala tenuifolia Willd.（远志）的干燥根为主要来源。此外，同属植物Polygala senega（美远志）等也含有此类三萜皂苷。

从植物材料中提取远志酸通常遵循天然产物化学的常规流程。首先，将干燥的远志根粉碎，采用适宜极性的溶剂进行提取。由于远志酸属于皂苷类，甲醇、乙醇或不同浓度的乙醇-水混合溶液是常用的提取溶剂，它们能有效萃取出极性较大的皂苷成分。提取方法包括热回流提取、超声辅助提取或微波辅助提取，以提高提取效率。

粗提物经过滤、浓缩后，需进一步分离纯化以获得高纯度的远志酸。常采用的技术包括：
1. 溶剂萃取法：利用远志酸在不同极性溶剂中的分配差异进行初步富集，例如用正丁醇萃取水溶液中的皂苷。
2. 大孔吸附树脂色谱法：是富集皂苷类成分的有效手段，常采用如D101、AB-8等型号树脂，通过水洗除杂，再用不同浓度的乙醇进行梯度洗脱。
3. 硅胶柱色谱法：是进一步分离纯化的经典方法，以氯仿-甲醇-水等混合溶剂系统为流动相进行梯度洗脱。
4. 高效液相色谱法：尤其是制备型HPLC，是获得高纯度远志酸单体的最终关键步骤，常使用反相C18色谱柱，以甲醇-水或乙腈-水为流动相。

提取与纯化工艺的优化旨在提高远志酸的得率和纯度，为其后续的药理活性研究和质量标准化奠定基础。

药理活性研究

大量研究证实，远志酸的核心药理活性集中于神经保护领域，并在相关模型中展现出多方面的有益作用。

抗神经元凋亡：在多种由β-淀粉样蛋白（Aβ）、谷氨酸、过氧化氢或剥夺血清/营养诱导的神经元损伤或细胞凋亡模型中，远志酸处理能显著提高细胞存活率，降低乳酸脱氢酶（LDH）漏出率，并减少凋亡相关标志物如活化 caspase-3 的表达。
改善突触可塑性与认知功能：在阿尔茨海默病（AD）模型动物（如Aβ注射或转基因小鼠）中，远志酸给药能够改善动物的学习记忆能力，在水迷宫、新物体识别等行为学测试中表现更优。其机制与促进海马区突触相关蛋白（如PSD-95、Synapsin I）的表达、保护突触超微结构有关。
抗氧化应激：远志酸能够减轻氧化应激诱导的神经元损伤。它可降低细胞内活性氧（ROS）的水平，提升超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等内源性抗氧化酶的活性，减少脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的生成。
抗神经炎症：在小胶质细胞激活模型中，远志酸能抑制脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞过度活化，下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、一氧化氮（NO）等炎症因子的产生，从而减轻神经炎症对神经元的损害。
其他潜在活性：部分研究还提示远志酸可能具有抗抑郁、抗焦虑的活性，这与其调节单胺类神经递质和HPA轴功能有关，但相关研究尚待深入。

作用机制与分子靶点

远志酸的神经保护作用并非通过单一通路实现，而是涉及一个复杂的多靶点调控网络。现有研究已揭示其与多个关键神经保护靶点及通路密切相关：

调节凋亡相关蛋白（BCL2, CASP9）：远志酸能上调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，同时下调促凋亡蛋白Bax的表达，并抑制caspase-9及其下游caspase-3的激活，从而阻断线粒体介导的内源性凋亡通路。
干预AD病理核心靶点（APP, BACE1, MAPT, GSK3B）：远志酸可通过抑制β-分泌酶（BACE1）的活性，减少Aβ的生成。同时，它能抑制糖原合酶激酶-3β（GSK3B）的过度活化，从而减少tau蛋白的异常过度磷酸化（与MAPT基因编码的tau蛋白相关），缓解神经原纤维缠结的形成。
激活内源性保护通路（NFE2L2, SIRT1）：远志酸是核因子E2相关因子2（Nrf2，由NFE2L2编码）通路的有效激活剂。它能促进Nrf2核转位，增强下游血红素加氧酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）等II相解毒酶和抗氧化蛋白的表达，是其抗氧化应激的核心机制。此外，它还能上调去乙酰化酶SIRT1的表达，SIRT1通过去乙酰化作用调控PGC-1α、FOXO等转录因子，在能量代谢、抗氧化和抗凋亡中发挥重要作用。
调控信号转导通路（MAPK1）：丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，尤其是细胞外信号调节激酶（ERK，由MAPK1编码）通路，在细胞存活和增殖中起关键作用。研究表明，远志酸可以激活ERK信号通路，其神经保护作用可被ERK抑制剂所阻断，提示ERK通路的激活是其发挥作用的重要环节。

综上所述，远志酸通过协同作用于上述多个靶点与通路，形成一个从抑制病理损伤（Aβ、p-tau）、增强细胞防御（抗氧化、抗炎）到促进细胞存活（抗凋亡）的综合神经保护网络。

成药性评价与药代动力学

尽管远志酸在药理活性上表现出色，但其成药性（Drug-likeness）方面存在一些挑战，这直接关系到其能否开发成为临床药物。

吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：
- 吸收：作为皂苷类化合物，其较大的分子量和较多的极性基团可能限制其被动跨膜扩散，导致口服吸收可能较差且不规则。肠道菌群可能对其糖基部分进行水解，生成苷元，后者吸收和活性可能发生改变。
- 分布：如前所述，其预测的血脑屏障透过性低，是开发中枢神经系统药物的主要瓶颈。原型药物可能难以在脑内达到有效治疗浓度。
- 代谢与排泄：三萜皂苷在体内可能经历广泛的I相（如氧化）和II相（如葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢。其代谢产物可能具有活性或失去活性。主要排泄途径可能通过胆汁和粪便。
成药性参数分析：基于其分子量（488.7）、LogP（4.35）和TPSA（115.1），远志酸基本符合Lipinski“五规则”的边界（分子量<500，LogP<5，氢键供体<5，氢键受体<10），但水溶性差和BBB透过性低是两大核心缺陷。
剂型与结构修饰策略：为了克服这些障碍，未来的研究可能聚焦于：
- 新型给药系统：开发纳米粒、脂质体、微乳等递药系统，以提高其溶解性、稳定性和靶向性，特别是增强其脑靶向递送能力。
- 前药策略：通过化学修饰制备脂溶性更高的前药，以改善其BBB透过性，在入脑后水解释放原药。
- 结构优化：在保留其药效团的前提下，对其糖基部分或苷元进行结构修饰，以优化其理化性质和药代动力学特征。

目前，关于远志酸系统、完整的临床前药代动力学研究数据仍相对缺乏，这是其走向开发必须补足的关键环节。

临床应用前景与展望

远志酸作为源自传统中药的活性成分，其临床应用前景主要定位于神经系统疾病的预防与治疗，尤其是在神经退行性疾病和血管性认知障碍领域。

潜在适应症：
- 阿尔茨海默病（AD）及轻度认知障碍（MCI）：作为多靶点干预剂，远志酸同时针对AD的Aβ沉积、tau蛋白病理、氧化应激和神经炎症等多个环节，具有开发为疾病修饰疗法的潜力。
- 血管性痴呆（VaD）：其抗氧化、抗凋亡和抗炎作用，对于脑缺血/再灌注损伤、慢性脑低灌注等血管性因素导致的认知功能下降可能具有保护作用。
- 帕金森病（PD）：其抗氧化和激活Nrf2通路的作用，理论上对多巴胺能神经元的保护有益，值得在PD模型中探索。
- 脑卒中后神经修复：在缺血性脑卒中急性期和恢复期，其神经保护作用可能有助于减少梗死面积和促进功能恢复。
开发挑战与展望：
- 挑战：首要挑战是解决其脑部递送效率低下的问题。其次，需要完成系统的临床前安全性评价（长期毒性、生殖毒性等）以及符合药物注册要求的人体药代动力学研究。其三，作为天然产物，其原料来源的稳定性、提取纯化工艺的标准化及成本控制也需要考虑。
- 展望：未来研究应着重于：① 采用现代药剂学技术构建高效的脑靶向递送系统；② 开展深入的药代动力学/药效学（PK/PD）关联研究，明确其体内起效形式与浓度；③ 在更接近人类疾病的复杂动物模型（如3xTg-AD小鼠）中验证其长期疗效；④ 探索其与其他药物（如胆碱酯酶抑制剂）联合应用的协同效应。此外，将其作为先导化合物进行结构优化，创制具有自主知识产权、成药性更优的新化学实体，是一条更具吸引力的新药研发路径。

结语

远志酸是远志药材中发挥神经保护作用的关键三萜皂苷成分之一。研究表明，它通过调控BCL2、CASP9、APP/BACE1、GSK3B、NFE2L2、SIRT1及MAPK等多个靶点和通路，在细胞和动物模型中展现出明确的抗凋亡、抗氧化、抗炎及改善认知功能的多重药理活性。这些发现不仅从现代科学角度阐释了远志“益智、安神”的传统功效，也为其开发成为治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病的潜在药物提供了坚实的理论依据。然而，其固有的水溶性差、血脑屏障透过性低等成药性瓶颈，是制约其向临床转化的重要障碍。未来的研究应致力于利用先进的药物递送技术和合理的药物化学修饰策略来克服这些缺陷，并推进系统的临床前和临床研究，以期最终将这一古老的天然智慧转化为惠及现代患者的治疗新选择。