产品名称: 丹芝醇B
英文名: Ganoderol B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 104700-96-1
产品编码:BP3162
分子式: C30H48O2
分子量: 440.712
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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高
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是
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在天然产物化学与药理学研究领域，药用真菌因其丰富的生物活性次级代谢产物而备受关注。其中，灵芝（Ganoderma lucidum）作为传统中药的瑰宝，已有数千年的应用历史，其“扶正固本、延年益寿”的功效广为人知。现代科学研究揭示，灵芝的诸多药理活性，如免疫调节、抗肿瘤、保肝、降血糖和心血管保护等，均与其所含的三萜类、多糖、甾醇等化合物密切相关。丹芝醇B（Ganoderol B）便是从灵芝中分离得到的一种具有显著生物活性的羊毛甾烷型三萜化合物。自其被发现以来，因其对α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）的强效抑制作用而成为研究热点，该作用提示其在糖尿病及其并发症管理中的潜在价值。近年来，随着研究深入，丹芝醇B在心血管保护方面的多靶点作用机制逐渐被揭示，使其从一个降糖候选分子，拓展为在代谢综合征和心血管疾病领域极具潜力的多效性天然产物。本文旨在系统综述丹芝醇B的化学特性、来源、药理活性，特别是其基于多靶点作用的心血管保护机制，并对其成药性及临床应用前景进行展望。
丹芝醇B的化学名称为(24E)-3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-26-酸，其CAS号为104700-96-1。从结构上看，它属于高度氧化的四环三萜类化合物，具有典型的羊毛甾烷骨架（C30）。其分子式为C30H48O3，分子量为440.7120。结构特征包括：A/B环、B/C环、C/D环均为反式稠合；C-3位连有一个β-构型的羟基；C-8位和C-24位存在双键，其中C-24位为E构型；侧链末端为羧基（C-26）。这种独特的结构是其生物活性的物质基础。
其理化性质由结构决定，并深刻影响其生物利用度和成药性。计算所得的脂水分配系数（LogP）高达7.3252，表明丹芝醇B具有极强的亲脂性。与此一致，其水溶性极低，约为0.0003 mg/mL，这为其制剂开发带来了首要挑战。拓扑极性表面积（TPSA）为40.46 Ų，相对较小，进一步印证了其疏水特性。基于这些性质，预测模型显示丹芝醇B具有较高的血脑屏障透过能力，这为其潜在的中枢神经系统相关应用（如神经保护）提供了可能，但也需警惕可能的神经副作用。值得欣慰的是，初步的成药性风险评估显示，其hERG通道抑制风险为“否”，且Ames试验结果为0.0，提示其可能不具有心脏毒性和遗传毒性，安全性起点较好。
丹芝醇B主要来源于多孔菌科灵芝属真菌，特别是赤芝（Ganoderma lucidum）和紫芝（Ganoderma sinense）的子实体、菌丝体和孢子粉。在不同产地、不同品种、不同生长阶段及不同部位（如子实体盖、柄、孢子）中，丹芝醇B的含量存在显著差异。通常，孢子粉中的三萜类成分含量较高，但提取工艺也更为复杂。
从灵芝材料中提取丹芝醇B，主要遵循三萜类化合物的通用提取分离流程。首先，采用有机溶剂对干燥粉碎的原料进行提取。常用溶剂包括甲醇、乙醇、氯仿或不同比例的混合溶剂（如氯仿-甲醇）。乙醇因毒性较低、提取效率高而成为较常用的工业选择。提取方法包括传统的热回流提取、索氏提取，以及现代技术如超声辅助提取和微波辅助提取，后者能有效缩短提取时间、提高得率。
获得粗提物后，需经过一系列分离纯化步骤才能得到高纯度的丹芝醇B。常采用硅胶柱层析作为初步分离手段，使用不同极性的溶剂系统（如石油醚-乙酸乙酯、氯仿-甲醇梯度洗脱）进行分段。富含目标组分的流份再经过反复的硅胶柱层析、反相硅胶柱层析（如ODS）、制备薄层色谱或高效液相色谱（HPLC）等进行精细纯化。近年来，高速逆流色谱等制备色谱技术因其高回收率和分离效率，在丹芝醇B等三萜单体的制备中显示出优势。结构鉴定则综合运用核磁共振（NMR，包括1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）及X-射线单晶衍射等技术。
丹芝醇B的药理活性研究已从最初的酶抑制活性拓展到细胞和动物模型水平，展现出多方面的生物效应。
α-葡萄糖苷酶抑制活性：这是丹芝醇B最早被报道且最为突出的活性之一。α-葡萄糖苷酶是小肠刷状缘上负责将寡糖和二糖分解为单糖（如葡萄糖）的关键酶，抑制其活性可延缓碳水化合物的消化吸收，从而降低餐后血糖峰值。研究表明，丹芝醇B对该酶具有显著的竞争性或非竞争性抑制作用，其IC50值为48.5 μg/mL（约119.8 μM）。这一活性强于或与某些阳性对照药物（如阿卡波糖）相当，奠定了其作为潜在口服降糖药物的基础。
心血管保护活性：这是丹芝醇B药理研究的核心拓展领域。在多种实验模型中，它表现出综合性的心血管益处：
其他潜在活性：基于其抗氧化和抗炎特性，丹芝醇B在保肝、抗肿瘤（可能通过诱导凋亡或抑制增殖）等方面也显示出初步活性，但相关研究尚待深入。
丹芝醇B的心血管保护作用并非通过单一靶点实现，而是呈现多靶点、多通路协同的网络调控特征，这与其作为天然产物的复杂性相契合。其核心作用机制与关键分子靶点可归纳如下：
调控脂质代谢与胆固醇合成——靶向HMGCR与PPARG：丹芝醇B可能通过直接或间接方式抑制HMGCR的活性，这是胆固醇体内合成的限速酶，与他汀类药物作用靶点一致。同时，它可能作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）的部分激动剂或调节剂。PPARG是核受体超家族成员，激活后可促进脂肪酸的摄取、储存和代谢，改善胰岛素敏感性，并发挥抗炎作用，从而综合调节脂质代谢和糖代谢紊乱。
保护血管内皮与抗炎——靶向NOS3、ICAM1、VCAM1及SELP：丹芝醇B通过激活PI3K/AKT1信号通路，磷酸化并激活NOS3，增加具有血管保护作用的NO生成。在炎症环境下，它能抑制核因子-κB（NF-κB）等关键炎症信号通路的激活，从而下调内皮细胞表面粘附分子（ICAM1、VCAM1）和P-选择素（SELP）的表达。这些分子是白细胞滚动、粘附和跨内皮迁移的关键介质，其表达下调直接削弱了炎症细胞在血管壁的募集，减缓动脉粥样硬化进程。
调节血压与心脏电生理——潜在靶向ACE、ADRB2与KCNH2：丹芝醇B结构中的某些基团可能允许其与ACE的活性口袋结合，竞争性抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化，产生类似普利类药物的降压效果。其对β2-肾上腺素能受体（ADRB2）的潜在调节作用可能影响血管张力和心率。特别重要的是，初步数据显示其不抑制hERG钾通道（由KCNH2基因编码），这降低了引发获得性长QT综合征和尖端扭转型室性心动过速的心脏毒性风险，是其相较于某些合成药物的潜在安全性优势。
核心信号节点——AKT1的关键作用：AKT1（蛋白激酶B）作为一个中心信号分子，在丹芝醇B的多效性中扮演枢纽角色。丹芝醇B激活AKT1后，一方面磷酸化激活NOS3，促进NO生成；另一方面，AKT1能抑制促凋亡蛋白，促进细胞存活，对心肌细胞和内皮细胞起到保护作用。此外，AKT1信号也与胰岛素信号通路和糖代谢调节密切相关。
综上所述，丹芝醇B通过同时作用于代谢调控（HMGCR、PPARG）、内皮保护（NOS3）、炎症抑制（ICAM1/VCAM1/SELP）及血压调节（ACE）等多个关键靶点，形成了一个协同互作的网络，共同发挥抗动脉粥样硬化、降脂、降压和心脏保护的综合效应。
尽管丹芝醇B具有诱人的药理活性和多靶点作用机制，但其成药性（Drug-likeness）方面存在明显挑战，这主要源于其突出的疏水性。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）特性：
药代动力学研究现状：目前，关于丹芝醇B系统的临床前药代动力学研究报道非常有限。有限的动物实验数据推测，其口服给药后可能吸收缓慢且不完全，血药浓度低，半衰期和体内驻留时间有待明确。缺乏对其绝对生物利用度、组织分布特征、主要代谢途径及排泄情况的定量研究，是推进其新药研发的主要知识缺口。
安全性初步评价：现有的初步数据提供了积极的信号。无hERG抑制提示其心脏毒性风险较低，阴性Ames试验结果暗示其无遗传毒性。然而，这远不能代表全面的安全性。其长期毒性、生殖毒性、致癌性以及对主要CYP450酶是抑制还是诱导（可能引发药物-药物相互作用）等，均需通过规范的GLP毒理学研究来评估。
丹芝醇B的临床应用前景主要围绕其两大核心药理作用展开：α-葡萄糖苷酶抑制和心血管多靶点保护。
潜在适应症：
面临的挑战与未来研究方向：
丹芝醇B作为源自传统药用真菌灵芝的天然三萜化合物，凭借其显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性和新兴的、基于多靶点网络的心血管保护作用，已成为天然产物药理学研究中的一个明星分子。它从HMGCR、PPARG到NOS3、ICAM1/VCAM1，再到ACE、AKT1，编织了一张精细的调控网络，生动诠释了天然产物多成分、多靶点、整体调节的治疗理念。然而，其卓越生物活性的背后，是极差的溶解性所带来的巨大成药性挑战。未来研究需制剂学、药代动力学、药理学和毒理学等多学科紧密协作，在深入阐明其分子机制的同时，着力突破其递送瓶颈，并完成系统的临床前评价。唯有如此，丹芝醇B这一古老灵芝中的现代活性分子，才有可能跨越从实验室到临床的鸿沟，为糖尿病、心血管疾病等重大慢性疾病的防治提供一种新的、源自自然的解决方案。其研究历程也再次证明，深入挖掘传统药物的科学内涵，是实现中药现代化和国际化的有效途径之一。
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