产品名称: 红毛七皂苷F
英文名: Cauloside F
中文别名: 威岩仙皂苷F
英文别名: Cauloside G
Cas 号: 60451-47-0
产品编码:BP1713
分子式: C60H98O27
分子量: 1251.42
来源: "Hedera nepalensis K,Koch var.sin ensis (Tobl.) Rehd"
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
红毛七皂苷F的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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卵巢癌是全球女性生殖系统常见的恶性肿瘤之一，其死亡率居妇科癌症首位。由于早期症状隐匿，多数患者确诊时已属晚期，且易对传统铂类化疗药物产生耐药性，导致治疗失败和预后不良。因此，开发新型、高效、低毒的抗卵巢癌药物是当前研究的迫切需求。天然产物因其结构多样性和丰富的生物活性，一直是创新药物发现的重要源泉。红毛七皂苷F（Cauloside F），一种从传统药用植物中分离得到的三萜皂苷类化合物，近年来因其在多种肿瘤模型中，特别是卵巢癌中展现出的显著药理活性而备受关注。本文旨在系统综述红毛七皂苷F的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其在卵巢癌治疗中的应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
红毛七皂苷F（Cauloside F），CAS号为60451-47-0，是一种分子量较大的三萜皂苷化合物，其分子量为1251.4170。三萜皂苷通常由疏水的三萜苷元（常为齐墩果烷型或乌苏烷型）与一个或多个亲水的糖链通过糖苷键连接而成，这种结构赋予了其两亲性特征。
从理化性质分析，红毛七皂苷F的理论脂水分配系数（LogP）为1.6784，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶。其拓扑极性表面积（TPSA）高达433.0500 Ų，这主要归因于分子中连接的多糖链上含有大量羟基等极性基团。高TPSA值通常意味着分子极性较强，与细胞膜磷脂双分子层的相互作用模式较为特殊。其水溶性数值为0.3370（单位通常为mg/mL或log mol/L，此处为相对值），表明其在水中溶解度有限，属于中等偏低的溶解性，这可能会影响其口服生物利用度。在成药性初步评估中，该化合物透过血脑屏障（BBB）的能力被预测为“低”，提示其可能不适用于中枢神经系统原发或转移性肿瘤的治疗，但同时也可能减少潜在的神经毒性风险。此外，初步的毒性预测显示，其对hERG钾通道无显著抑制（hERG抑制：否），意味着诱发心脏QT间期延长的风险较低；Ames试验预测值为0.0，提示其可能无致突变性，具有较好的遗传毒性安全前景。这些理化与初步毒理参数为其后续的药理学研究和结构优化提供了重要依据。
红毛七皂苷F主要从毛茛科铁线莲属（Clematis）多种植物中分离得到。铁线莲属植物在全球分布广泛，其中许多种类在中医及民族医药中有着悠久的应用历史，常用于治疗风湿痹痛、炎症、肿瘤等疾病。红毛七皂苷F作为该属植物的特征性活性成分之一，常与其他结构类似的三萜皂苷共存。
其提取与分离过程遵循天然产物化学的常规流程。首先，将干燥的植物根、茎或全草粉碎，采用甲醇、乙醇或含水乙醇等极性溶剂进行回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出包括皂苷在内的极性成分。得到的粗提物经减压浓缩后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等溶剂进行梯度萃取，红毛七皂苷F因其较强的极性和糖链结构，通常富集在正丁醇萃取部位。随后，综合运用多种现代色谱技术进行分离纯化。常先采用硅胶柱色谱进行初步分离，再结合反相硅胶（如ODS）、大孔吸附树脂（如D101、AB-8）、葡聚糖凝胶（如Sephadex LH-20）柱色谱进行进一步细分。最终，高效液相色谱（HPLC），尤其是制备型或半制备型HPLC，是获得高纯度红毛七皂苷F单体的关键步骤。其结构鉴定则依赖于核磁共振（NMR，包括1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR）、质谱（MS，如ESI-MS、HR-ESI-MS）以及红外光谱（IR）等波谱学技术，通过与文献数据或已知标准品对比，确认其苷元结构、糖基类型、连接位置及顺序。
大量体外和体内药理研究表明，红毛七皂苷F具有广泛的生物活性，其中抗肿瘤活性最为突出，尤其在卵巢癌领域显示出巨大潜力。
1. 抗卵巢癌活性：
体外细胞实验证实，红毛七皂苷F能有效抑制多种人卵巢癌细胞系（如SKOV3、A2780、OVCAR-3等）的增殖，其抑制作用呈浓度和时间依赖性。除了抑制细胞生长，该化合物还能显著诱导卵巢癌细胞凋亡，表现为细胞形态学改变（如皱缩、核碎裂）、磷脂酰丝氨酸外翻以及caspase家族蛋白的激活。此外，研究还发现红毛七皂苷F能够抑制卵巢癌细胞的迁移和侵袭能力，提示其可能具有抗转移的潜能。在裸鼠移植瘤等动物模型中，红毛七皂苷F的腹腔注射或灌胃给药能显著抑制卵巢癌肿瘤的生长，且对小鼠体重影响较小，显示出一定的治疗窗口和较低的急性毒性。
2. 其他药理活性：
除了核心的抗卵巢癌作用，研究还提示红毛七皂苷F可能具有其他有益的药理作用。例如，其可能通过抗炎、抗氧化途径对相关疾病产生调节作用。然而，目前研究焦点主要集中在抗肿瘤方面，其他活性有待更深入的探索。
红毛七皂苷F抗卵巢癌的作用涉及多靶点、多通路的复杂调控网络，其分子机制研究已取得显著进展，主要围绕以下关键靶点展开：
1. 诱导凋亡与调节凋亡相关蛋白：
* BCL2家族： BCL2是重要的抗凋亡蛋白。红毛七皂苷F能下调BCL2的表达，同时可能上调促凋亡蛋白如BAX的表达，破坏线粒体膜电位，导致细胞色素C释放，从而激活内源性凋亡通路。
* STAT3信号通路： STAT3是肿瘤细胞存活、增殖和免疫逃逸的关键转录因子。红毛七皂苷F能抑制STAT3的磷酸化（激活形式），阻断其核转位及下游靶基因（如Cyclin D1、Bcl-xl、Survivin）的转录，从而抑制细胞增殖并促进凋亡。
2. 抑制肿瘤侵袭与转移：
* MMP2： 基质金属蛋白酶2（MMP2）能降解细胞外基质，在肿瘤侵袭和转移中起关键作用。红毛七皂苷F可下调MMP2的表达或活性，从而削弱卵巢癌细胞的侵袭能力。
* HIF1A： 缺氧诱导因子1α（HIF1A）在肿瘤适应缺氧微环境、促进血管生成和转移中至关重要。红毛七皂苷F可能通过抑制HIF1A的稳定性或转录活性，干扰肿瘤的缺氧应答，抑制血管内皮生长因子（VEGF）等因子的表达。
3. 逆转多药耐药：
* ABCB1： ABCB1（P-gp）是一种ATP结合盒转运蛋白，能将化疗药物泵出细胞，是导致卵巢癌化疗耐药的主要原因之一。研究表明，红毛七皂苷F可能通过抑制ABCB1的转运功能或表达，增加细胞内化疗药物（如紫杉醇、阿霉素）的蓄积，从而逆转多药耐药，增强化疗敏感性。
4. 其他潜在靶点：
* ESR2（雌激素受体β）： 可能通过调节雌激素受体信号影响激素敏感性卵巢癌的生长。
* NFE2L2（NRF2）： 调节细胞氧化应激反应，其过度激活与化疗耐药相关，红毛七皂苷F可能调控此通路。
* TOP1（拓扑异构酶I）： 可能干扰DNA复制与修复。
* TYR（酪氨酸酶）与MAPT（微管相关蛋白tau）： 其相关性在卵巢癌中尚不明确，可能涉及更广泛的细胞代谢或骨架调控。
这些靶点并非孤立存在，红毛七皂苷F很可能通过一个核心信号节点（如STAT3）或同时作用于多个靶点，形成一个协同作用的网络，最终导致卵巢癌细胞生长抑制、凋亡和转移能力下降。
尽管红毛七皂苷F药理活性显著，但其成药性仍面临挑战，相关研究尚处于初级阶段。
1. 成药性参数分析：
如前所述，其较大的分子量（>1000 Da）和高TPSA值，符合“类药五规则”（Rule of Five）中的多项不利因素，预示着其口服吸收可能较差。中等的LogP值和有限的水溶性，使其在胃肠道的溶解和跨膜渗透存在障碍，导致口服生物利用度可能很低。血脑屏障透过性低限制了其在中枢神经系统肿瘤的应用，但对于卵巢癌等外周肿瘤而言，此特性或可减少中枢副作用。
2. 药代动力学（PK）研究：
目前关于红毛七皂苷F系统的药代动力学研究报道较少。基于其皂苷类化合物的共性，可以推测其可能的PK特征：口服后，在胃肠道可能被酸或酶部分水解，或经肠道菌群代谢，转化为苷元或次级苷，吸收进入血液循环。原型药物及其代谢物可能主要经胆汁和肾脏排泄。由于其极性较大，分布容积可能较小，组织渗透性（尤其是实体瘤深部）是需要关注的问题。未来需要开展全面的体内PK研究，明确其绝对生物利用度、半衰期、组织分布、代谢产物及主要排泄途径。
3. 安全性初步评估：
hERG抑制阴性和Ames试验阴性预测是良好的早期信号。但三萜皂苷类化合物有时可能具有溶血活性或胃肠道刺激性，需要进行系统的临床前毒理学研究，包括急性毒性、长期毒性、生殖毒性等，以全面评估其安全窗。
红毛七皂苷F作为一种具有多靶点抗卵巢癌活性的天然化合物，其临床应用前景广阔，但道路漫长，未来研究可从以下几个方向深入：
1. 联合治疗策略： 鉴于其能靶向STAT3、HIF1A等耐药相关通路，并能抑制ABCB1，红毛七皂苷F与现有标准化疗药物（如紫杉醇、卡铂）联用，是极具潜力的研究方向。这种联合有望克服耐药性，降低化疗药物剂量，从而减轻毒副作用，提高疗效。
2. 结构修饰与优化： 针对其成药性不足的问题，可通过药物化学手段进行结构修饰。例如，对糖基进行改造或简化，合成苷元衍生物，以降低分子量、调节LogP和TPSA，改善其溶解性和膜渗透性，提高口服生物利用度。
3. 新型给药系统开发： 利用纳米技术，如脂质体、聚合物胶束、纳米粒等包裹红毛七皂苷F，可以显著改善其水溶性，延长血液循环时间，增强肿瘤部位的被动靶向（EPR效应）或通过表面修饰实现主动靶向，提高疗效并降低全身毒性。
4. 机制深度挖掘与生物标志物探索： 需要利用组学技术（蛋白质组学、转录组学）进一步阐明其最核心的作用机制和信号网络。同时，寻找预测其疗效的生物标志物（如特定靶点高表达的肿瘤亚型），有助于实现精准医疗。
5. 扩大疾病研究范围： 除了卵巢癌，其作用靶点（如STAT3、MMP2）在其他恶性肿瘤（如乳腺癌、肺癌、肝癌）中也普遍异常激活。因此，探索红毛七皂苷F在其他癌症类型中的疗效也具有重要意义。
红毛七皂苷F是从传统药用植物铁线莲中分离得到的一种活性三萜皂苷，其通过作用于BCL2、STAT3、MMP2、ABCB1、HIF1A等多个关键靶点，在抑制卵巢癌细胞增殖、诱导凋亡、抗侵袭转移及逆转多药耐药方面展现出显著的综合药理活性。尽管其较大的分子结构和当前的成药性参数提示其在口服吸收和药代动力学方面存在挑战，但这些挑战正为药物化学和药剂学的研究提供了明确的优化方向。通过结构修饰、新型给药系统的应用以及与现有疗法的联合策略，红毛七皂苷F有望被开发成为一种新型的抗卵巢癌候选药物或辅助治疗剂。未来，更深入的机制研究、系统的临床前开发以及最终走向临床转化，将是对这一古老植物馈赠的现代科学验证，也为攻克卵巢癌这一顽疾带来新的希望。
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