Alpha-常春藤皂苷

产品名称: Alpha-常春藤皂苷
英文名: Alpha-Hederin
中文别名: Alpha－常春藤苷
英文别名:
Cas 号: 27013-91-8
产品编码:BP0154
分子式: C₄₁H₆₆O₁₂
分子量: 750.967
来源: 常春藤，Hedera helix; Chinese ivy; Hedera nepalensis K,Koch var.sinensis (Tobl.) Rehd
物理性状: Powder
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。


可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

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Alpha-常春藤皂苷的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

Alpha-常春藤皂苷（Alpha-Hederin）是一种典型的三萜皂苷类天然产物，最早从Kalopanax pictus的茎皮中分离得到。作为常春藤皂苷元（hederagenin）通过糖苷键连接特定二糖残基形成的衍生物，Alpha-常春藤皂苷在植物代谢物中占有重要地位。近年来，随着天然产物药理学的快速发展，Alpha-常春藤皂苷因其多样的生物活性引起了广泛关注，尤其是在抗炎、抗肿瘤、抗寄生虫及代谢性疾病领域展现出独特的药理潜力。本文旨在系统综述Alpha-常春藤皂苷的化学结构、来源、药理活性及作用机制，评估其成药性及临床应用前景，期望为相关研究与新药开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

Alpha-常春藤皂苷的化学结构属于五环三萜类皂苷，分子式为C42H66O12，分子量约为734.96。其核心结构为常春藤皂苷元（hederagenin），通过糖苷键连接至第3位羟基，连接的糖基为2-O-(6-脱氧-α-L-吡喃甘露糖基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基残基，形成单桥糖三萜皂苷结构。该结构赋予其较高的极性，拓宽了其与生物大分子相互作用的可能性。

理化性质方面，Alpha-常春藤皂苷的LogP值为3.5，显示出适度的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其拓扑极表面积（TPSA）为213.75 Ų，氢键受体数量高达12，表明其在水相环境中具有良好的溶解性和较强的氢键结合能力。血脑屏障穿透能力较低，提示其中枢神经系统副作用风险较小。当前关于其肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制等安全性指标尚无明确数据，需进一步研究。

植物来源与提取方法

Alpha-常春藤皂苷主要从Kalopanax pictus的茎皮中分离获得。Kalopanax pictus为五加科植物，广泛分布于东亚地区，传统上用于治疗风湿、关节炎及多种炎症性疾病。其茎皮富含多种三萜皂苷类化合物，其中Alpha-常春藤皂苷含量较高。

提取方法通常采用溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤包括：

1. 粗提取：采用乙醇或甲醇对干燥粉碎的茎皮进行回流提取，提取液经浓缩后得到粗提物。
2. 分离纯化：粗提物通过硅胶柱层析或逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离，利用不同极性的溶剂体系实现目标化合物的富集。
3. 鉴定确认：采用核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等技术对纯化产物进行结构鉴定，确保Alpha-常春藤皂苷的纯度与结构准确性。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新型绿色提取技术逐渐应用于Alpha-常春藤皂苷的提取，提高了提取效率和纯度，同时降低了溶剂消耗和环境污染。

药理活性研究

Alpha-常春藤皂苷表现出多种显著的生物活性，涵盖抗炎、抗肿瘤、抗寄生虫及代谢调节等领域。

抗炎活性

多项体内外实验表明，Alpha-常春藤皂苷具有显著的抗炎作用。其在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中表现出明显的抗炎效果，能够抑制炎症介质的释放和炎症细胞的浸润。此外，Alpha-常春藤皂苷显示出较强的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激对组织的损伤，进一步增强其抗炎效应。

抗肿瘤活性

Alpha-常春藤皂苷对多种肿瘤细胞系表现出抑制作用，特别是在胃癌细胞中表现出良好的抗增殖和促凋亡活性。其机制主要通过激活线粒体依赖性凋亡途径，诱导细胞内活性氧（ROS）生成，导致谷胱甘肽（GSH）水平下降，破坏细胞内氧化还原平衡，最终触发细胞凋亡。此外，Alpha-常春藤皂苷还能抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，显示出潜在的抗转移能力。

抗寄生虫活性

Alpha-常春藤皂苷对利什曼原虫表现出强烈的抗增殖活性。其作用机制涉及破坏寄生虫的膜完整性和膜电位，影响其生长发育的多个阶段。此外，Alpha-常春藤皂苷还具有驱虫和杀螨作用，在农业和兽医领域具有应用潜力。

其他药理作用

Alpha-常春藤皂苷还表现出抗痉挛作用，能够缓解平滑肌痉挛，可能通过调节神经递质受体和离子通道实现。此外，它能间接增强异丙肾上腺素诱导的舒张反应，可能通过抑制高浓度毒蕈碱配体诱导的异源脱敏，提示其在心血管系统调节中具有潜在作用。

作用机制与分子靶点

Alpha-常春藤皂苷的多靶点作用机制是其药理活性的基础。针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等代谢性疾病，研究揭示其可能通过调控多条信号通路发挥作用，相关靶点包括：

• AMPK（PRKAA1）：作为细胞能量代谢的关键调控因子，AMPK的激活有助于促进脂质代谢和抑制炎症反应，Alpha-常春藤皂苷可能通过激活AMPK改善脂肪肝病理状态。
• CES1（羧酸酯酶1）：参与脂质代谢和药物代谢，调节CES1活性有助于维持肝脏脂质稳态。
• PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）：负调控胰岛素信号通路，抑制PTPN1有助于改善胰岛素抵抗。
• STAT3（信号转导及转录激活因子3）：参与炎症反应和细胞增殖，Alpha-常春藤皂苷可能通过抑制STAT3信号通路减轻炎症。
• NFE2L2（核因子红系2相关因子2）：调节抗氧化反应，激活NFE2L2有助于抵御氧化应激。
• HIF1A（缺氧诱导因子1α）：调节细胞对缺氧环境的适应，影响代谢重编程。
• PTGES（前列腺素E合酶）：参与炎症介质前列腺素E2的合成，调节炎症反应。
• MAPK1（丝裂原活化蛋白激酶1）：调控细胞增殖和凋亡。
• TNF（肿瘤坏死因子）：关键炎症因子，调节免疫反应。
• PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：调节脂质代谢和炎症反应。

在抗肿瘤领域，Alpha-常春藤皂苷通过诱导线粒体膜电位丧失，激活细胞色素C释放，启动caspase级联反应，促进细胞凋亡。此外，ROS的生成和谷胱甘肽耗竭是其诱导氧化应激介导细胞死亡的重要机制。

成药性评价与药代动力学

Alpha-常春藤皂苷的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。分子量为734.96，虽略高于Lipinski规则推荐的500以下，但其LogP值为3.5，显示适度的脂溶性，有利于细胞膜穿透。高TPSA（213.75）和氢键受体数（12）提示其水溶性良好，但可能影响口服生物利用度和膜透过性。

血脑屏障穿透能力较低，降低了中枢神经系统毒性风险，但也限制了其在中枢神经系统疾病中的应用。关于肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制等安全性指标尚缺乏系统研究，未来需通过体内外毒理学评估和临床前安全性试验加以明确。

药代动力学方面，目前文献报道较少，推测其较大分子量和极性结构可能导致口服吸收有限，体内代谢途径可能涉及肝脏酶系，排泄主要通过胆汁或尿液。为提高其生物利用度，纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等药物递送策略值得进一步研究。

临床应用前景与展望

Alpha-常春藤皂苷凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出广泛的临床应用潜力。其在抗炎和抗氧化方面的作用使其成为治疗慢性炎症性疾病如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、风湿性关节炎等的候选药物。通过调控AMPK、STAT3、NFE2L2等关键分子，Alpha-常春藤皂苷有望改善代谢紊乱和炎症微环境。

在肿瘤治疗领域，Alpha-常春藤皂苷诱导线粒体依赖性凋亡的能力为胃癌及其他实体瘤的辅助治疗提供了新思路。其抗寄生虫活性也为寄生虫病防治提供了天然药物资源。

然而，当前Alpha-常春藤皂苷的临床研究仍处于起步阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来应重点开展其药代动力学、安全性评价及剂型优化研究，结合现代药物递送技术，提升其生物利用度和靶向性。此外，基于其多靶点特性，联合用药策略和结构修饰衍生物的开发亦是重要方向。

结语

Alpha-常春藤皂苷作为一种具有丰富生物活性的三萜皂苷类天然产物，在抗炎、抗肿瘤、抗寄生虫及代谢疾病调控等方面展现出广阔的应用前景。其独特的化学结构和多靶点作用机制为新药开发提供了宝贵的分子骨架和研究基础。尽管目前其成药性和临床应用尚面临一定挑战，但随着提取纯化技术、药物递送系统及分子药理学研究的不断进步，Alpha-常春藤皂苷有望成为未来天然产物药物开发的重要候选者。未来研究应聚焦于系统的药代动力学、安全性评价及临床验证，推动其从实验室走向临床应用，造福人类健康。