中文名：灰毡毛忍冬次皂苷甲
英文名: Macranthoside A
中文别名: 常春藤皂苷H；常春藤苷H
英文别名: Kalopanaxsaponin H
Cas 号: 128730-82-5
产品编码：BP0827
分子式: C47H76O17
分子量: 913.108
来源: Kalopanax semptemlobus, Aralia elata and Lonicera macranthoides
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
274.75
2.26
0.46
0.13
0.53
0.17
低
80.08
6.28
否
否
是
否
无
无
0.0
是
否
否
否
灰毡毛忍冬次皂苷甲（Macranthoside A）是一种来源于灰毡毛忍冬属植物的三萜糖苷类天然产物。近年来，随着天然产物在药物研发中的重要性日益凸显，灰毡毛忍冬次皂苷甲因其显著的抗菌及抗炎活性受到了广泛关注。其独特的化学结构和多靶点作用机制使其在炎症相关疾病的治疗研究中展现出潜在的应用价值。本文旨在系统综述灰毡毛忍冬次皂苷甲的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，期望为该化合物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。
灰毡毛忍冬次皂苷甲（CAS号：128730-82-5）属于三萜糖苷类化合物，其分子量为913.1080，具有较高的分子量特征。其结构核心为三萜骨架，通过糖苷键连接多糖基团，形成典型的皂苷结构。该分子LogP值为2.2565，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透但又不至于过度疏水。极性表面积（TPSA）为274.75 Ų，显示其分子具有较强的极性和氢键形成能力，这可能影响其生物利用度和药代动力学性质。水溶性为0.1303，属于低水溶性化合物，提示在药物制剂设计中需考虑溶解性改良策略。血脑屏障渗透性低，表明其主要作用靶点可能局限于外周组织。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险较小，具备较好的安全性基础。
灰毡毛忍冬次皂苷甲主要分布于灰毡毛忍冬属（Lonicera macranthoides）植物中，该属植物在传统中药材中应用广泛，具有清热解毒、消炎止痛的功效。灰毡毛忍冬次皂苷甲作为该植物的次级代谢产物，常存在于其根、茎及叶中。
提取方法上，通常采用有机溶剂提取结合柱层析分离技术。具体流程包括：首先以乙醇或甲醇为提取剂进行回流提取，提取液经浓缩后，采用水-乙醇梯度洗脱的硅胶柱层析进行初步分离。随后通过高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，最终获得高纯度的灰毡毛忍冬次皂苷甲。近年来，超声辅助提取和超临界流体萃取技术的应用也提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学理念。
灰毡毛忍冬次皂苷甲的药理活性研究主要集中在其抗菌和抗炎作用方面。体外实验显示，该化合物对多种革兰氏阳性及阴性细菌具有显著抑制作用，尤其对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出较低的最低抑菌浓度（MIC），提示其作为天然抗菌剂的潜力。
抗炎活性方面，灰毡毛忍冬次皂苷甲能够显著抑制炎症介质的释放和炎症信号通路的激活。体内外模型均显示其能够减轻炎症反应，降低组织水肿和炎症细胞浸润。其抗炎效果与多种炎症相关靶点的调控密切相关，表现出多靶点、多途径协同作用的特点。
此外，灰毡毛忍冬次皂苷甲在氧化应激、免疫调节等方面也表现出一定的活性，提示其在多种慢性炎症及免疫相关疾病中具有潜在的治疗价值。
灰毡毛忍冬次皂苷甲的抗炎作用机制涉及多个分子靶点和信号通路，主要包括：
IL-6/STAT3信号通路
IL-6作为重要的促炎细胞因子，通过激活STAT3信号通路促进炎症反应。灰毡毛忍冬次皂苷甲能够抑制IL-6的表达及其下游STAT3的磷酸化，阻断炎症信号的传递，减轻炎症反应。
NF-κB信号通路
NFKB1是NF-κB家族的关键成员，调控多种炎症基因的表达。该化合物通过抑制NFKB1的激活，减少促炎因子如TNF-α、IL-6和PTGS2（COX-2）的表达，发挥抗炎作用。
炎症相关酶的调控
PTGS1和PTGS2分别编码COX-1和COX-2，参与前列腺素的合成，调节炎症和疼痛。灰毡毛忍冬次皂苷甲对这两种酶具有抑制作用，减少炎症介质的产生。此外，NOS2（诱导型一氧化氮合酶）的抑制降低了炎症部位的一氧化氮生成，减轻氧化损伤。
炎症小体和细胞凋亡相关蛋白
CASP1（半胱天冬酶1）参与炎症小体的激活，促进促炎细胞因子的成熟和释放。灰毡毛忍冬次皂苷甲能够抑制CASP1的活性，阻断炎症小体介导的炎症反应。
TRP通道的调节
TRPV1和TRPA1为感受疼痛和炎症刺激的重要离子通道。该化合物调节这两种通道的活性，减轻炎症引起的疼痛和神经敏感性。
综上，灰毡毛忍冬次皂苷甲通过多靶点、多通路协同调控炎症反应，表现出良好的抗炎潜力。
成药性是天然产物药物开发的关键环节。灰毡毛忍冬次皂苷甲的理化性质显示其分子量较大，极性较强，水溶性较低，可能影响其口服生物利用度。其LogP值适中，有利于细胞膜穿透，但高TPSA值提示其穿透细胞膜的能力受限。血脑屏障渗透性低，适合用于外周炎症疾病治疗，减少中枢神经系统副作用风险。
安全性方面，hERG通道抑制实验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验无致突变性，安全性良好。结合其抗炎活性，灰毡毛忍冬次皂苷甲具备较好的安全性基础。
药代动力学数据目前较为有限，但基于其结构特征，预计其体内代谢主要通过肝脏酶系进行糖苷水解和三萜骨架的修饰。未来需进一步开展体内药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为剂型优化和临床应用提供依据。
灰毡毛忍冬次皂苷甲凭借其显著的抗菌和抗炎活性，具备广阔的临床应用前景。其多靶点作用机制使其在治疗多种炎症相关疾病如风湿性关节炎、炎症性肠病及皮肤炎症等方面具有潜在优势。此外，其抗菌活性为抗感染治疗提供了新的天然药物候选。
未来研究应聚焦于以下几个方面：
深入机制研究
通过基因组学、蛋白质组学和代谢组学等多组学手段，进一步揭示灰毡毛忍冬次皂苷甲的分子作用网络及其与炎症相关信号通路的交互作用。
药代动力学与毒理学评估
系统开展体内药代动力学研究，明确其生物利用度、代谢途径及排泄特征。同时进行长期毒理学评估，确保其安全性。
剂型开发与给药途径优化
针对其低水溶性和口服生物利用度问题，开发新型剂型如纳米粒子、脂质体或固体分散体，提高其体内稳定性和吸收效率。
临床前及临床研究
设计合理的动物模型和临床试验方案，验证其疗效和安全性，推动其向临床应用转化。
联合用药研究
探索灰毡毛忍冬次皂苷甲与现有抗炎或抗菌药物的协同作用，提升治疗效果，减少药物耐受性。
灰毡毛忍冬次皂苷甲作为一种具有多靶点抗炎和抗菌活性的三萜糖苷类天然产物，展现出良好的药理活性和安全性特征。其独特的化学结构和多重作用机制为炎症相关疾病的治疗提供了新的思路和药物候选。尽管目前关于其药代动力学和临床研究尚处于初步阶段，但随着研究的深入，灰毡毛忍冬次皂苷甲有望成为天然产物药物开发的重要突破口。未来，结合现代药物化学、分子生物学及药剂学技术的综合应用，将推动其向临床转化，造福更多患者。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
