英文名: Sodium Danshensu
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 67920-52-9
产品编码：BP1317
分子式: C9H9NaO5
分子量: 220.156
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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丹参素钠的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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丹参，作为传统中药“活血化瘀”之要药，其应用历史已逾千年。现代药理学研究揭示，丹参的众多药理活性与其所含的水溶性酚酸类成分密切相关。丹参素，即D-(+)-β-(3,4-二羟基苯基)乳酸，是丹参中最早分离鉴定且含量丰富的核心水溶性活性成分之一。其钠盐形式——丹参素钠（Sodium Danshensu, SDS），因其更佳的溶解性与稳定性，常作为主要研究对象。丹参素钠的化学结构虽简单，却蕴含着丰富的生物活性，近年来已成为天然产物药理学研究的热点。大量研究表明，丹参素钠在心血管保护、抗氧化应激、抗炎、抗凋亡等方面展现出显著功效，其作用机制与调控核因子E2相关因子2/血红素加氧酶-1（Nrf2/HO-1）、抑制核因子-κB（NF-κB）等关键信号通路密切相关。尤为引人注目的是，最新研究揭示其对严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）具有强效抑制作用，为其在新型冠状病毒肺炎（COVID-19）等病毒性肺炎及炎症风暴治疗中的应用提供了全新视角。本文旨在系统综述丹参素钠的化学特性、药理活性、分子作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
丹参素钠的化学名为D-(+)-β-(3,4-二羟基苯基)乳酸钠，CAS号为67920-52-9。其分子式为C9H9NaO5，分子量为198.1740。从结构上看，丹参素钠由一个邻苯二酚（儿茶酚）结构单元通过一个乙基桥连接一个乳酸钠基团构成。这种结构赋予了其两个关键的药效团：邻苯二酚结构是强效的电子供体，负责其强大的抗氧化和自由基清除能力；而羧酸钠基团则确保了分子在生理pH条件下的良好水溶性和离子特性。
计算理化参数显示，丹参素钠的脂水分配系数（LogP）约为0.0823，表明其为亲水性化合物。其拓扑极性表面积（TPSA）高达97.99 Ų，进一步印证了其强极性特征。水溶性极佳，计算值约为18.56 mg/mL，这有利于其口服吸收和制剂开发。然而，较高的极性和TPSA也导致其透过血脑屏障的能力较低，预示其中枢神经系统分布有限，这对于主要作用于外周系统（如心血管、肺）的药物而言，可能减少中枢副作用风险。体外成药性初步筛选显示，其对hERG钾通道无显著抑制作用（提示潜在的心脏毒性风险较低），且Ames试验结果为阴性（0.0），表明其无致突变性，具有较好的安全性基础。
丹参素钠主要来源于唇形科鼠尾草属植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎。丹参素在植物体内常以游离形式或结合形式（如丹酚酸B等聚合物的组成单元）存在。提取工艺主要针对其水溶性酚酸类成分进行优化。
传统提取方法多采用水提或低浓度醇提。现代工业化生产则结合了多种分离纯化技术以提高效率和纯度。常见流程如下：首先，将丹参药材粉碎，用水或一定浓度的乙醇（如30%-70%）进行加热回流或超声辅助提取。提取液经过滤、浓缩后，采用大孔吸附树脂（如AB-8、D101型）进行富集纯化，先用水洗去糖类等强极性杂质，再用低浓度乙醇洗脱得到富含丹参素等酚酸的部位。进一步的精制可通过聚酰胺柱层析、制备型高效液相色谱（HPLC）或结晶法完成。将纯化的丹参素转化为钠盐，可通过与碳酸氢钠或氢氧化钠溶液反应，再经浓缩、干燥即得丹参素钠。生物转化法和化学合成法也是获取丹参素及其钠盐的补充途径，但天然提取仍是目前的主要来源。工艺优化的核心在于平衡提取率、纯度和对热不稳定活性成分的保护。
丹参素钠的药理活性广泛，主要涵盖心血管系统保护、抗氧化、抗炎、抗凋亡及新兴的抗病毒等领域。
1. 心血管保护作用
这是丹参素钠最经典且研究最深入的活性。其在多种动物模型和细胞模型中显示出强大的心脏和血管保护效应。
* 心肌保护：在心肌缺血/再灌注损伤模型中，丹参素钠能显著缩小心肌梗死面积，改善心功能。其机制涉及减轻钙超载、抑制线粒体功能障碍和心肌细胞凋亡。
* 血管保护与抗动脉粥样硬化：丹参素钠能保护血管内皮细胞，抑制氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤。它能抑制血管平滑肌细胞的异常增殖和迁移，并调节血脂，从而延缓动脉粥样硬化斑块的形成和发展。
* 改善微循环与抗血栓：丹参素钠具有抗血小板聚集、促进纤溶、抑制血栓形成的作用，有助于改善全身微循环障碍。
2. 抗氧化与抗炎作用
丹参素钠的邻苯二酚结构使其成为有效的自由基清除剂，能直接中和活性氧（ROS）和活性氮（RNS）。更重要的是，它能通过激活细胞自身的抗氧化防御系统（如Nrf2/HO-1通路）实现间接抗氧化。其抗炎作用与抑制NF-κB等促炎信号通路的激活密切相关，能下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、细胞间粘附分子-1（ICAM-1）和血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）等炎症介质的表达。
3. 抗细胞凋亡作用
在心肌细胞、神经元、内皮细胞等多种细胞损伤模型中，丹参素钠能抑制由氧化应激、缺血缺氧等刺激诱导的细胞凋亡。其作用与调节Bcl-2/Bax蛋白比例、抑制caspase-3激活、稳定线粒体膜电位等内在凋亡途径关键环节有关。
4. 抗病毒与抗肺部炎症作用
最新研究为丹参素钠的应用开辟了新方向。体外实验证实，其对SARS-CoV-2病毒具有直接的抑制活性，半数有效浓度（EC50）低至0.97 μM，显示出强大的抗病毒潜力。同时，在脂多糖（LPS）或病毒感染诱导的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征模型中，丹参素钠能通过其抗炎、抗氧化和抗凋亡的多重作用，显著减轻肺部炎症细胞浸润、肺泡水肿和氧化损伤，保护肺组织屏障功能。这为其用于COVID-19及其他病毒性肺炎引起的炎症风暴和肺损伤治疗提供了坚实的实验依据。
5. 其他活性
研究还提示丹参素钠在保护神经（如脑缺血损伤）、改善胰岛素抵抗、保护肝脏等方面具有一定潜力，但其作用机制和效果有待更深入探索。
丹参素钠的多重药理活性源于其对多个关键信号通路和分子靶点的网络化调控。
1. 核心信号通路
* Nrf2/HO-1通路激活：丹参素钠是Nrf2的有效激活剂。它能促使Nrf2从细胞质伴侣蛋白Keap1上解离并易位至细胞核，与抗氧化反应元件结合，启动下游HO-1、醌氧化还原酶1（NQO1）、谷胱甘肽硫转移酶（GST）等一系列Ⅱ相解毒酶和抗氧化蛋白的表达。HO-1的升高不仅能降解促氧化的血红素，产生具有抗氧化、抗炎作用的胆绿素和一氧化碳，是丹参素钠发挥细胞保护作用的核心机制之一。
* NF-κB通路抑制：在炎症状态下，丹参素钠能抑制IκB激酶的活化，阻止IκB蛋白的降解，从而阻断NF-κB p65亚基的核转位，下调一系列促炎细胞因子（TNF-α, IL-1β, IL-6）和粘附分子（ICAM-1, VCAM-1）的基因转录，这是其抗炎作用的主要分子基础。
2. 关键分子靶点与网络
基于药理学研究和网络药理学分析，丹参素钠的作用涉及一个复杂的靶点网络，尤其在心血管保护方面：
* 内皮功能与炎症相关靶点：NOS3（内皮型一氧化氮合酶）：丹参素钠可上调其表达或活性，促进血管舒张因子NO的生成，改善内皮功能。ICAM1与VCAM1：丹参素钠通过抑制NF-κB等通路下调其表达，减少白细胞与内皮细胞的粘附，抑制炎症反应。
* 心血管调节相关靶点：ACE（血管紧张素转换酶）：可能被间接调控或抑制，影响肾素-血管紧张素系统，从而调节血压和心脏负荷。SLC8A1（钠钙交换体）：可能通过调节其活性影响心肌细胞内的钙稳态。KCNH2（hERG钾通道）：计算和实验数据均提示丹参素钠对其无显著抑制，心脏毒性风险低。ADRB2（β2肾上腺素能受体）：可能参与调节血管张力和心脏功能。
* 细胞存活与代谢相关靶点：AKT1（蛋白激酶B）：丹参素钠可激活AKT信号，促进细胞存活、抑制凋亡。PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：可能被激活，参与调节糖脂代谢和炎症反应，对动脉粥样硬化有保护作用。SELP（P-选择素）：抑制其表达可减少血小板和白细胞在血管损伤部位的聚集。
丹参素钠正是通过同时作用于上述多个靶点，协同调控Nrf2/HO-1抗氧化通路和NF-κB等促炎通路，形成一个多靶点、多途径的作用网络，最终实现其心血管保护、抗炎、抗氧化和抗凋亡的综合效应。其对SARS-CoV-2的抗病毒作用，除可能直接作用于病毒或宿主细胞靶点外，其强大的抗炎抗氧化能力对于缓解病毒感染引发的过度免疫反应和器官损伤至关重要。
尽管丹参素钠是天然产物衍生物，但其成药性仍需系统评价。
吸收、分布、代谢与排泄（ADME）：
* 吸收：丹参素钠亲水性强，口服生物利用度通常不高，这是多数酚酸类成分面临的共同挑战。研究表明，其在大鼠体内的绝对口服生物利用度较低。其吸收可能涉及肠上皮细胞的主动转运或被动扩散，且易受肠道菌群代谢影响。制剂技术（如磷脂复合物、纳米粒、前药修饰）是提高其口服吸收的研究重点。
* 分布：由于其低脂溶性和高极性，丹参素钠在体内主要分布于血液丰富、血流灌注好的组织和器官，如心、肝、肾等。其透过血脑屏障的能力弱，中枢分布极少。
* 代谢：丹参素钠在体内的代谢途径主要包括甲基化、硫酸化和葡萄糖醛酸化结合反应，尤其是其儿茶酚结构极易发生O-甲基化，生成甲基化产物。这些代谢反应主要发生在肝脏和肠道。
* 排泄：原型药物及其代谢产物主要经肾脏通过尿液迅速排出体外，半衰期相对较短。
药代动力学特点：动物药代动力学研究显示，丹参素钠静脉给药后，在体内分布和消除较快，表现为分布容积不大，清除率较高。口服给药后达峰时间短，但血药浓度低且下降迅速。这提示临床应用中可能需要频繁给药或使用缓释制剂以维持有效血药浓度。
安全性初步评价：基于现有数据，丹参素钠表现出较好的安全性。其无致突变性（Ames阴性），对hERG通道无显著抑制，预示其心脏毒性风险较低。急性毒性和长期毒性动物试验通常显示其毒性较小，治疗窗较宽。然而，全面的临床前安全性评价（如生殖毒性、致癌性）仍需依据新药开发规范完成。
丹参素钠的多元化药理活性为其在多种疾病领域的应用带来了广阔前景。
1. 心脑血管疾病：这是丹参素钠最核心的应用方向。可作为辅助药物，用于冠心病（心绞痛、心肌梗死）、缺血性脑卒中、动脉粥样硬化及高血压并发症的防治。其改善微循环、抗血栓、保护内皮的作用，对糖尿病微血管病变、视网膜病变等也具有潜在价值。开发针对急性心肌梗死或脑缺血的注射剂，以及用于慢性病管理的口服制剂（需解决生物利用度问题）是主要研发路径。
2. 呼吸系统疾病，尤其是病毒性肺炎：鉴于其强大的抗SARS-CoV-2活性和抗肺部炎症作用，丹参素钠有望被开发用于治疗COVID-19及其他病毒性肺炎。其作用不仅在于直接抑制病毒，更在于缓解病毒感染后致命的“细胞因子风暴”和急性肺损伤，具有“抗病毒+抗炎”双重优势。可探索其作为雾化吸入剂或注射剂用于重症患者的辅助治疗。
3. 其他炎症性与氧化应激相关疾病：如非酒精性脂肪性肝炎、慢性肾脏病、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）等，丹参素钠的抗氧化抗炎机制可能提供新的治疗策略，但需要更多临床前和临床证据支持。
面临的挑战与未来方向：
* 提高口服生物利用度：这是将其开发成口服药物的最大瓶颈。未来研究需聚焦于新型给药系统（如纳米晶、自微乳、前药）、结构修饰（在保留药效团的同时适度增加脂溶性）或寻找生物利用度更高的衍生物。
* 深入机制研究：尽管已知其作用于Nrf2和NF-κB等通路，但更上游的初始作用靶点（如膜受体、激酶）仍需明确。系统生物学和化学生物学方法将有助于揭示其完整的靶点网络。
* 加强临床研究：目前丹参素钠的临床研究数据仍有限。需要设计严谨的随机对照临床试验，验证其在心脑血管疾病、COVID-19等适应症中的有效性和安全性，确定最佳给药方案。
* 联合用药探索：考虑其多靶点、作用温和的特点，丹参素钠与其他药物（如常规抗血小板药、他汀类、抗病毒药）联合应用可能产生协同增效、减少副作用的效果，值得深入研究。
丹参素钠，这一源自传统中药丹参的简单酚酸化合物，凭借其明确的化学结构、多样的药理活性和相对清晰的分子机制，已成为连接传统医学智慧与现代药理学研究的典范。它不仅在心脑血管保护这一经典领域持续展现价值，更在抗病毒与抗肺部炎症等新兴前沿领域显示出令人瞩目的潜力。其通过协同激活Nrf2/HO-1抗氧化通路与抑制NF-κB等促炎通路，构建了一个多靶点协同作用的网络，体现了天然产物系统调节的特点。尽管在成药性，尤其是口服吸收方面面临挑战，但随着制剂技术的进步和对其作用机制认识的深化，丹参素钠及其优化衍生物有望被开发成为治疗心脑血管疾病、病毒性肺炎及其他炎症氧化应激相关疾病的创新药物。未来的研究应致力于突破生物利用度瓶颈，开展高质量的临床验证，并深入探索其与其他疗法的联合应用策略，从而充分释放这一古老分子在现代医学中的全新潜能。
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