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三七皂苷R2

Name: 三七皂苷R2
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

纯度:98%

产品编号： BP1011

CAS号: 80418-25-3

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 三七

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三七皂苷R2 是一种三萜皂苷。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
218.99
LogP
（油水分配系数的对数）
2.70
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.70
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.05
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.60
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.21
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
67.30
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.98
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

三七（Panax notoginseng）作为传统中药材，因其显著的活血化瘀、止血和抗炎作用，广泛应用于心脑血管疾病的防治中。三七皂苷是三七中的主要活性成分，具有多样的药理活性和良好的临床应用价值。三七皂苷R2（Notoginsenoside R2，CAS号80418-25-3）作为三萜皂苷类化合物之一，近年来因其在心血管保护领域的潜力受到广泛关注。本文旨在系统综述三七皂苷R2的化学结构、来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，为后续基础与临床研究提供理论依据。

化学结构与理化性质

三七皂苷R2属于三萜皂苷类天然产物，分子式为C42H70O13，分子量为770.9980。其结构核心为五环三萜母核，连接多个糖基，形成典型的皂苷结构。理化性质方面，三七皂苷R2的LogP值为2.7013，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为218.99，表明其分子极性较高，水溶性较低（0.0463），这可能影响其口服吸收和生物利用度。血脑屏障渗透能力较低，提示其中枢神经系统暴露有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0.0，显示其基因毒性风险较小，安全性较好。

植物来源与提取方法

三七皂苷R2主要存在于三七根及其根茎中。三七为五加科人参属植物，主要分布于中国云南、广西等地。传统提取方法通常采用乙醇或甲醇作为溶剂，通过回流提取或超声辅助提取获得粗提物。随后利用液-液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化，最终得到高纯度的三七皂苷R2。现代提取工艺不断优化，如超临界CO2萃取、膜分离技术，旨在提高提取效率和纯度，降低生产成本。

药理活性研究

三七皂苷R2在多项体内外实验中表现出显著的心血管保护作用。其主要药理效应包括：

抗缺血再灌注损伤：三七皂苷R2能够减少心肌细胞凋亡，减轻缺血再灌注引起的心肌损伤，改善心脏功能指标。
抗炎作用：通过抑制炎症因子表达，降低血管内皮细胞的炎症反应，减轻动脉粥样硬化进程。
抗氧化作用：增强内源性抗氧化酶活性，清除自由基，保护心血管系统免受氧化应激损伤。
血管舒张与血流改善：促进一氧化氮（NO）生成，改善血管内皮功能，调节血压。
抗血小板聚集与抗血栓形成：抑制血小板活化因子，降低血栓风险。

此外，三七皂苷R2在调节脂质代谢、改善心肌能量代谢等方面亦展现潜力，显示其多靶点、多机制的综合治疗优势。

作用机制与分子靶点

三七皂苷R2的心血管保护作用涉及多个分子靶点及信号通路，主要包括：

SELP（选择素P）：三七皂苷R2通过下调SELP表达，抑制血小板与白细胞的黏附，减少炎症反应和血栓形成。
PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）：激活PPARG信号通路，调节脂质代谢，抑制炎症，促进血管修复。
ACE（血管紧张素转换酶）：抑制ACE活性，降低血管紧张素II生成，发挥降压和抗心肌重构作用。
AKT1（蛋白激酶B）：激活AKT1通路，促进细胞存活与增殖，抑制心肌细胞凋亡。
ADRB2（β2肾上腺素受体）：调节心肌收缩和血管舒张，改善心脏功能。
KCNH2（人心脏钾通道）：调节心脏电活动，降低心律失常风险。
NOS3（内皮型一氧化氮合酶）：促进NO合成，改善血管内皮功能，扩张血管。
ICAM1和VCAM1（细胞黏附分子）：降低其表达，减轻血管炎症和动脉粥样硬化。
SLC8A1（钠钙交换蛋白）：调节心肌细胞钙稳态，保护心肌功能。

这些靶点的协同调控，构成了三七皂苷R2多维度保护心血管系统的分子基础。

成药性评价与药代动力学

三七皂苷R2的成药性评价显示其具有较好的安全性和潜在的药用价值。其分子量较大，极性较高，水溶性较差，可能限制口服生物利用度，提示需通过制剂优化或结构修饰改善药代动力学特性。血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统副作用风险。hERG通道无抑制作用，降低了心律失常的药物安全隐患。Ames试验阴性，表明无明显致突变性。

药代动力学研究表明，三七皂苷R2口服后吸收缓慢，体内分布广泛，主要通过肝脏代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。其半衰期适中，适合日常给药。未来需进一步开展体内代谢途径、药物相互作用及长期毒理学研究，为临床开发提供依据。

临床应用前景与展望

基于三七皂苷R2在心血管保护领域的多靶点、多机制作用，其在冠心病、心肌缺血、动脉粥样硬化、高血压等疾病的辅助治疗中具有广阔应用前景。当前，三七皂苷R2尚处于基础和临床前研究阶段，未来需加强以下方向的研究：

临床试验验证：设计科学合理的临床试验，评估其疗效、安全性及剂量方案。
制剂开发：通过纳米载体、脂质体等新型制剂提高生物利用度和靶向性。
结构优化：基于药效-毒性关系，优化分子结构，提升药效和药代动力学性能。
联合用药研究：探索与现有心血管药物的协同作用，提升治疗效果。
多领域拓展：鉴于其抗炎、抗氧化等作用，进一步探索在代谢综合征、神经退行性疾病等领域的潜力。

总体而言，三七皂苷R2作为一种天然三萜皂苷类化合物，凭借其独特的药理活性和良好的安全性，具备成为新型心血管药物的重要潜力。

结语

三七皂苷R2作为三七中的重要活性成分，凭借其多靶点调控和多重药理作用，在心血管保护领域展现出显著的应用价值。其良好的安全性和成药性特征为临床转化奠定基础。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床验证，有望推动三七皂苷R2成为心血管疾病防治的新型天然药物。持续的多学科合作与创新研究，将加速其从实验室走向临床的进程，造福广大患者。