英文名: Notoginsenoside Fc
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 88122-52-5
产品编码：BP1008
分子式: C58H98O26
分子量: 1211.4
来源: leaves of Panax notoginseng (ginseng)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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三七皂苷Fc的HPLC图谱
三七皂苷Fc的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
415.98
1.67
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心血管疾病（CVD）是全球范围内导致死亡和残疾的主要原因，其病理过程涉及动脉粥样硬化、血栓形成、内皮功能障碍及炎症反应等多个复杂环节。在寻找高效低毒的心血管治疗药物过程中，天然产物因其结构多样性和多靶点作用特点，始终是药物研发的重要宝库。三七（Panax notoginseng (Burk.) F. H. Chen），作为中国传统名贵药材，其活血化瘀、消肿定痛的功效早已被历代医家所验证，广泛应用于心脑血管疾病的防治。现代药理学研究表明，三七的主要活性成分为达玛烷型三萜皂苷，其中以人参皂苷Rb1、Rg1等最为人所熟知。然而，三七中尚存在大量稀有皂苷，其独特的生物活性正逐渐被揭示。
三七皂苷Fc（Notoginsenoside Fc， CAS号：88122-52-5）便是这样一种从三七叶中分离得到的原卟啉二醇（Protopanaxadiol, PPD）型稀有皂苷。早期研究发现其具有显著的抗血小板聚集活性，近年来，随着研究的深入，其在促进内皮细胞再生、改善血管功能等方面的潜力日益凸显，特别是在糖尿病血管并发症等难治性疾病模型中展现出独特价值。本文旨在系统综述三七皂苷Fc的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
三七皂苷Fc是一种达玛烷型四环三萜皂苷，属于原卟啉二醇（PPD）型皂苷。其分子式为C59H100O26，分子量为1211.3960 g/mol。其基本骨架为PPD，在C-3和C-20位均连接有糖链。具体而言，其C-3位连接一个由两分子葡萄糖（Glc）组成的双糖链（Glc(β1-2)Glc），而C-20位则连接一个更为复杂的糖链，包含木糖（Xyl）、葡萄糖（Glc）和阿拉伯糖（Ara），形成Xyl(β1-6)Glc(β1-?)-Ara(p)的结构。这种多糖基化的结构使其分子极性较大，理论拓扑极性表面积（TPSA）高达415.98 Ų。
在理化性质方面，计算所得的脂水分配系数（LogP）为1.6717，表明该化合物具有一定的亲脂性，但因其庞大的糖基和多个羟基，整体上仍属于亲水性分子。其预测的水溶性数值为0.2953 mg/mL，属于微溶范畴，这提示在制剂开发中可能需要考虑增溶策略。成药性相关预测显示，三七皂苷Fc透过血脑屏障（BBB）的能力较低，主要作用于外周系统。此外，其hERG通道抑制风险预测为阴性，初步的Ames试验预测值为0.0，提示其可能不具有致突变性和显著的心脏毒性风险，为其安全性评价提供了初步的积极信号。
三七皂苷Fc主要来源于五加科人参属植物三七（Panax notoginseng）的叶、花及根茎等部位。与三七主根相比，其地上部分（叶和花）皂苷组成更为复杂，且是多种稀有皂苷（如三七皂苷Fc、Fe、R2等）的主要来源。这为综合利用三七资源、开发高附加值产品提供了方向。
从植物材料中提取和分离三七皂苷Fc通常遵循天然产物化学的常规流程，但需针对其极性大、含量相对较低的特点进行优化。主要步骤包括：
1. 提取：常采用醇提法，如用70%-80%的乙醇或甲醇对干燥粉碎的三七叶进行加热回流提取或超声辅助提取。该方法能有效萃取出大多数皂苷成分。
2. 富集与粗分：提取液经减压浓缩后，所得浸膏用适量水分散，再依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂进行萃取。三七皂苷Fc主要富集在正丁醇萃取部位。
3. 分离与纯化：正丁醇部位进一步通过多种色谱技术进行分离纯化。常采用大孔吸附树脂（如D101、AB-8）柱色谱进行初步脱色和分组，随后利用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS， C18）、葡聚糖凝胶柱色谱（如Sephadex LH-20）以及高效液相色谱（HPLC）或制备型高效液相色谱（prep-HPLC）进行反复分离，最终获得高纯度的三七皂苷Fc单体。现代技术如高速逆流色谱（HSCCC）也在稀有皂苷的分离中展现出高效能。
三七皂苷Fc的药理活性研究主要围绕心血管系统保护展开，并延伸至代谢相关疾病领域，其主要活性总结如下：
抗血小板聚集与抗血栓形成：这是三七皂苷Fc最早被发现的活性。研究表明，它能显著抑制由二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸（AA）、胶原等诱导剂引起的体外血小板聚集，其作用强度与经典抗血小板药物阿司匹林相当或更具潜力。在动物血栓模型中，三七皂苷Fc能延长血栓形成时间，减轻血栓重量，表现出明确的抗血栓效应。这为其用于预防和治疗动脉血栓栓塞性疾病（如心肌梗死、脑梗死）提供了实验依据。
血管内皮保护与再生：血管内皮功能障碍是多种心血管疾病的始动环节和共同病理基础。研究发现，三七皂苷Fc对受损的血管内皮细胞具有显著的保护作用。特别是在糖尿病等病理状态下，高糖、氧化应激等因素导致内皮细胞凋亡和再生受阻。三七皂苷Fc能有效促进糖尿病大鼠血管损伤后内皮细胞的再生与修复，加速再内皮化过程，从而维持血管壁的完整性，防止内膜过度增生和动脉粥样硬化斑块的形成。
调脂与抗动脉粥样硬化：三七皂苷Fc对脂质代谢具有一定的调节作用。它能降低高脂血症模型动物血清中的总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时可能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。通过调节血脂、抑制血管炎症和内皮细胞粘附，三七皂苷Fc能够减缓动脉粥样硬化斑块的形成和发展。
抗炎与抗氧化：炎症和氧化应激贯穿心血管疾病全过程。三七皂苷Fc能够抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎因子的表达，同时降低细胞内活性氧（ROS）水平，增强超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等抗氧化酶的活性，从而减轻血管壁的炎症损伤和氧化损伤。
心肌保护：初步研究提示，三七皂苷Fc可能通过改善心肌能量代谢、抑制心肌细胞凋亡、减轻缺血/再灌注损伤等途径，对心肌组织产生保护作用，但其具体效应和机制有待更深入探索。
三七皂苷Fc发挥心血管保护作用涉及多靶点、多通路的协同调节，其部分分子机制已得到初步阐明：
促进自噬， 保护内皮细胞：自噬是细胞维持内环境稳定的关键机制。在糖尿病血管损伤中，自噬流常常受损。研究表明，三七皂苷Fc能够激活AKT1（蛋白激酶B）信号通路，进而上调自噬相关蛋白（如Beclin-1、LC3-II）的表达，促进功能性自噬的发生。这一过程有助于清除受损的细胞器和错误折叠的蛋白质，减轻内质网应激和氧化损伤，从而促进内皮细胞的存活、增殖和迁移，加速损伤血管的再内皮化。NOS3（内皮型一氧化氮合酶） 的激活也可能是其改善内皮功能、促进血管舒张的重要下游事件。
抑制血小板活化的多靶点作用：其抗血小板聚集作用可能与干扰血小板内信号传导有关。潜在靶点包括影响SELP（P-选择素） 的表达，从而抑制血小板与白细胞、内皮的粘附；也可能通过影响钙离子通道或花生四烯酸代谢通路间接发挥作用。
调节脂质代谢与核受体：三七皂苷Fc的调脂作用可能与其影响HMGCR（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶） 的活性有关，该酶是胆固醇合成的限速酶。此外，作为天然产物，它可能作为配体影响PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ） 的活性。PPARG在调节脂肪细胞分化、糖脂代谢和炎症反应中起核心作用，其激活有助于改善胰岛素抵抗和代谢紊乱，间接保护血管。
干预肾素-血管紧张素系统（RAS）与粘附分子：ACE（血管紧张素转换酶） 是RAS系统的关键酶，其被抑制可减少血管紧张素II的生成，从而产生降压、抗增殖等效应。三七皂苷Fc是否直接影响ACE活性值得研究。同时，它能下调血管细胞粘附分子-1（VCAM1） 和细胞间粘附分子-1（ICAM1） 的表达，这两者是单核细胞粘附并浸润至血管内膜的关键介质，其下调具有明确的抗动脉粥样硬化作用。
其他潜在靶点：对ADRB2（β2-肾上腺素能受体） 的潜在调节可能影响血管张力和心肌功能；对KCNH2（hERG钾通道） 无显著抑制，则从反面印证了其心脏安全性的优势。
综上所述，三七皂苷Fc通过作用于SELP、AKT1、NOS3、PPARG、VCAM1、ICAM1等多个靶点，形成了一个从抑制血小板血栓形成、保护修复内皮、到调节代谢和抑制炎症的协同网络，共同发挥心血管保护效应。
尽管三七皂苷Fc药理活性明确，但其成药性（Drug-likeness）和药代动力学（PK）特性是决定其能否成功开发为药物的关键。
成药性分析：如前所述，其分子量超过1000 Da，TPSA值极高，这符合天然皂苷类化合物的典型特征，但也带来了口服吸收方面的挑战。较高的极性导致其细胞膜渗透性可能较差，预测的口服生物利用度可能较低。其微溶的特性也要求在其制剂设计中采用纳米晶、磷脂复合物、环糊精包合或前药策略等以提高溶解度和生物利用度。血脑屏障透过性低的特点将其作用主要限定在外周心血管系统，对于中枢性心血管事件预防可能不是最佳选择，但也避免了潜在的中枢副作用。无hERG抑制和Ames致突变风险预测是其突出的安全性优势。
药代动力学研究：目前关于三七皂苷Fc系统的药代动力学研究报道相对较少，这仍是该化合物开发中的薄弱环节。参考同类PPD型皂苷（如人参皂苷Rb1）的研究，可以推测其可能的PK行为：
未来需要开展深入的体内药代动力学研究，明确其绝对生物利用度、组织分布、主要代谢产物及排泄途径，为给药方案设计和剂型优化提供关键数据。
基于其独特的药理活性和多靶点作用机制，三七皂苷Fc在以下领域具有广阔的临床应用前景：
然而，走向临床应用仍需克服诸多挑战：
* 制剂与递送技术：解决其溶解度和口服吸收差的问题是首要技术难关。新型纳米递药系统（如脂质体、聚合物纳米粒）或前药设计是重要的研发方向。
* 系统深入的临床前研究：需要完成规范的药效学评价（更多疾病模型）、毒理学研究（急性毒、长期毒、生殖毒等）以及前述的药代动力学研究。
* 作用机制深度挖掘：利用蛋白质组学、代谢组学及网络药理学等方法，全面绘制其作用靶点网络，并明确其最核心的信号通路。
* 临床研究：最终需要通过严谨的I-IV期临床试验验证其在人体中的安全性、有效性和最佳用药方案。
三七皂苷Fc作为一种从传统药材三七中发现的稀有PPD型皂苷，凭借其显著的抗血小板聚集、促进内皮再生、调脂抗炎等多重心血管保护活性，已成为天然产物药物研发领域的一个亮点。其通过调控AKT1介导的自噬、影响粘附分子表达等多靶点协同发挥作用的机制，体现了天然产物多途径整合治疗的优势。尽管在成药性方面面临口服生物利用度等常见挑战，但其良好的初步安全性预测为其开发奠定了积极基础。随着现代药剂学、药代动力学和分子生物学技术的深入应用，通过制剂创新和机制深化研究，三七皂苷Fc有望从实验室走向临床，为心血管疾病，特别是糖尿病相关血管并发症的防治，提供一种新的、源于传统智慧的药物选择。未来研究应注重产学研结合，加速完成其从“化合物”到“候选药物”的转化进程。
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