中文名：三七素
英文名: Dencichine
中文别名: 三七氨酸；田七氨酸; 3-[(羧基羰基)氨基]-L-丙氨酸;3-N-草酰-L-2,3-二氨基丙酸
英文别名: (Alpha+Beta)-Dencichin; 3-[(Carboxycarbonyl)amino]-L-alanine; 7554-90-7
Cas 号: 5302-45-4
产品编码：BP0478
分子式: C5H8N2O5
分子量: 176.128
来源: 三七
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
三七素是一种天然存在的非蛋白氨基酸，主要存在于三七中。三七素具有多种药理作用，文献报道最多的是止血作用。
天然存在的三七素是Alpha和Beta互变异构体的混合物。
此外，三七素还具有神经保护作用、减轻糖尿病肾病损伤作用、抗炎作用及降血糖等作用。
异构体参考文献：https://www.docin.com/p-1753520131.html
三七素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
129.72
-2.02
-2.26
29.71
0.43
0.49
低
27.19
2.75
是
是
是
否
无
无
0.6
否
否
否
否
三七（Panax notoginseng）作为传统中药材，因其显著的活血化瘀和心脑血管保护作用，历来备受关注。三七素（Dencichin，CAS号5302-45-4）是从三七中分离得到的一种非蛋白氨基酸类天然产物，近年来因其独特的药理活性和潜在的临床应用价值，成为天然产物药理学研究的热点。三七素能够选择性抑制缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶-2（HIF-prolyl hydroxylase-2，PHD-2），从而调控细胞对缺氧的应答机制，表现出显著的心血管保护作用。本文将系统综述三七素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据。
三七素的化学名称为（具体化学名待补充），分子式为C7H13NO4，分子量为176.1280。其结构特点为一个非蛋白氨基酸骨架，含有羧基、氨基和多个羟基官能团，赋予其较强的极性和水溶性。三七素的LogP值为-2.0193，显示其亲水性较强，极性表面积（TPSA）为129.72 Ų，进一步验证了其高极性特征。水溶性为29.7121 mg/mL，表明其在水中具有良好的溶解性。三七素的血脑屏障透过率较低，提示其在中枢神经系统的穿透能力有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，显示其遗传毒性较低，具备一定的安全性基础。
三七素的化学结构图如下（示意）：
HO–CH2–CH(NH2)–COOH
|
OH
该结构中羟基的存在不仅影响其亲水性，还可能参与与靶点蛋白的氢键作用，增强结合亲和力。
三七素主要存在于三七（Panax notoginseng）根部，是三七中非蛋白氨基酸类活性成分之一。三七作为五加科人参属植物，广泛分布于中国云南、广西等地，具有悠久的药用历史。三七素的含量受生长环境、采收时间及加工工艺影响较大。
提取三七素的常用方法包括水提取、醇提取及其组合工艺。一般采用干燥后的三七根粉碎后，利用热水或乙醇-水混合溶剂进行浸提，随后通过离心、过滤去除杂质。提取液经浓缩后，采用离子交换树脂、硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化，最终获得高纯度的三七素。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了提取效率和纯度，降低了提取时间和能耗。
提取工艺优化的关键在于控制温度、pH值和溶剂极性，以最大限度地保持三七素的活性和稳定性。此外，三七素在提取过程中易受氧化和水解影响，故需在低温、避光条件下操作。
三七素的药理活性主要体现在心血管保护、抗炎、抗氧化及抗缺氧等方面。大量体外细胞实验和动物模型研究表明，三七素通过多靶点、多途径发挥其生物学效应。
三七素对心血管系统具有显著保护作用，表现为抗血小板聚集、改善微循环、抗缺血再灌注损伤及血管内皮功能调节。其作用靶点涉及血小板选择素（SELP）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）、血管紧张素转换酶（ACE）、蛋白激酶B（AKT1）、β2-肾上腺素受体（ADRB2）、钾通道蛋白（KCNH2）、内皮型一氧化氮合酶（NOS3）、细胞间黏附分子1（ICAM1）、血管细胞黏附分子1（VCAM1）及钠钙交换蛋白（SLC8A1）等。
通过调控上述靶点，三七素能够抑制血小板活化和聚集，降低血液黏稠度，促进血管舒张，减少炎症介质释放，保护血管内皮细胞，减轻心肌缺血缺氧损伤，防止心律失常的发生。
三七素具有显著的抗炎活性，能够抑制炎症因子如TNF-α、IL-6的表达，减轻炎症反应。其抗氧化作用通过清除自由基、提升内源性抗氧化酶活性（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GPx）实现，减轻氧化应激对心血管系统的损伤。
作为PHD-2的抑制剂，三七素通过稳定缺氧诱导因子-1α（HIF-1α），激活下游的适应性基因表达，增强细胞对缺氧环境的耐受性。这一机制在缺血性心脏病、脑缺血等疾病模型中表现出良好的保护效果。
三七素的核心作用机制基于其对HIF-prolyl hydroxylase-2（PHD-2）的抑制。PHD-2是调节HIF-1α蛋白稳定性的关键酶，正常情况下，PHD-2催化HIF-1α的脯氨酰羟化，促使其被泛素化降解。三七素抑制PHD-2活性，阻止HIF-1α降解，使其在细胞核中积累，激活缺氧响应基因的表达。
通过激活HIF-1α信号通路，三七素促进血管生成因子（如VEGF）、糖酵解酶、红细胞生成素（EPO）等的表达，增强组织对缺氧的适应能力，改善缺血区域的血流灌注。
此外，三七素对心血管相关靶点的调控涉及多条信号通路：
这些多靶点的协同作用使三七素在心血管保护中展现出综合优势。
三七素的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量176.1280符合小分子药物的理想范围，低LogP值提示其水溶性好，有利于口服吸收。高TPSA值虽可能限制其细胞膜穿透性，但有助于靶向水相环境中的蛋白质靶点。
血脑屏障渗透性低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。无hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果显示遗传毒性较低，安全性较好。
药代动力学方面，现有研究表明三七素口服后吸收迅速，血浆浓度峰值出现较快，但生物利用度受限于胃肠道稳定性及首过效应。其在体内分布广泛，主要通过肾脏排泄。代谢途径尚未完全阐明，推测可能涉及肝脏相II反应如葡萄糖醛酸结合。
未来需进一步系统研究三七素的药代动力学参数，包括半衰期、清除率及代谢产物特性，以指导合理给药方案设计。
三七素作为三七的主要活性成分之一，凭借其独特的抑制PHD-2活性及多靶点心血管保护作用，具备广阔的临床应用前景。其在缺血性心脏病、脑血管病、动脉粥样硬化、高血压及相关炎症性疾病中的潜在疗效值得深入挖掘。
当前，三七素尚处于基础研究和早期临床前研究阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来应重点开展以下方向的研究：
随着现代药物研发技术的进步，三七素有望成为新型心血管保护药物的重要候选，推动传统中药现代化和国际化进程。
三七素作为一种来源于三七的非蛋白氨基酸类天然产物，凭借其抑制HIF-prolyl hydroxylase-2活性及多靶点心血管保护作用，展现出良好的药理活性和成药性。其独特的作用机制使其在缺血缺氧相关疾病中具有重要的治疗潜力。尽管目前对三七素的研究仍处于起步阶段，但已有的实验数据为其临床开发奠定了坚实基础。未来通过系统的药理、药代动力学和临床研究，三七素有望成为心血管疾病治疗领域的创新药物，为患者带来新的治疗选择。
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