英文名: Genipin 1-gentiobioside
中文别名: 京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷
英文别名:
Cas 号: 29307-60-6
产品编码：BP0631
分子式: C23H34O15
分子量: 550.51
来源: the fruit of Gardenia jasminoides. Component of Shui Zhi and Zhi Zi
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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京尼平龙胆双糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
234.29
-1.98
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是
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是
是
是
京尼平龙胆双糖苷（Genipin 1-gentiobioside，CAS号29307-60-6）是一种来源于栀子（Gardenia jasminoides Ellis）果实的天然产物，属于龙胆苷类化合物的衍生物。作为一种天然交联剂，京尼平龙胆双糖苷在传统中药和现代药理研究中均展现出显著的生物学活性。近年来，随着对天然产物药理作用机制的深入解析，京尼平龙胆双糖苷因其多靶点、多机制的调控特性，逐渐成为肝癌、2型糖尿病、炎症及神经退行性疾病等多种疾病研究的热点。
本综述旨在系统总结京尼平龙胆双糖苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合当前临床应用的研究进展，探讨其作为潜在药物候选分子的开发前景与挑战，为未来相关研究提供理论基础和参考。
京尼平龙胆双糖苷的化学名称为(+)-Genipin 1-gentiobioside，是京尼平（Genipin）与龙胆双糖（gentiobiose）通过糖苷键连接形成的配糖体。其分子量为550.51，分子式为C23H30O13。该化合物具有较高的极性，表现为较低的LogP值（-1.9797），显示其亲水性较强，水溶性为73.0774 mg/mL，表明其在水介质中具有良好的溶解度。其拓扑极表面积（TPSA）为234.29 Ų，提示分子具有较多的极性基团，如羟基和醚键，这对其与生物大分子的结合及穿透细胞膜的能力具有重要影响。
京尼平龙胆双糖苷的结构中，京尼平部分含有一个不饱和的吡喃环和一个内酯环，赋予其化学反应活性，尤其是在交联反应中表现出显著能力。糖苷部分则通过糖苷键与京尼平连接，糖基的存在不仅提高了化合物的水溶性，也影响其生物利用度和代谢稳定性。
该化合物不具备hERG通道抑制活性，Ames致突变试验结果为0，表明其安全性较高，毒理风险较低。此外，京尼平龙胆双糖苷的血脑屏障穿透能力较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但其对海马神经元的保护作用表明可能通过间接机制发挥神经保护效应。
京尼平龙胆双糖苷主要来源于栀子（Gardenia jasminoides Ellis）果实，栀子为茜草科栀子属植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区。栀子果实历来作为中药材被应用于清热解毒、利尿消肿等治疗，现代研究发现其活性成分包括多种龙胆苷类化合物，其中京尼平龙胆双糖苷是重要的配糖体成分。
提取京尼平龙胆双糖苷的常用方法包括水提醇沉、柱层析分离等。一般采用干燥的栀子果实粉末，先用水或70%乙醇进行回流提取，提取液经浓缩后通过硅胶柱、C18反相柱或离子交换柱进行分离纯化。高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）技术被广泛用于纯度检测和结构确认。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学理念。
此外，生物酶解法通过特定糖苷酶催化水解，也被用于从栀子果实中富集京尼平龙胆双糖苷，进一步提高了产物的得率和质量，为大规模制备提供了技术支持。
京尼平龙胆双糖苷表现出多样的药理活性，涵盖抗肿瘤、抗炎症、免疫调节、抗血栓形成及神经保护等多个方面。
京尼平龙胆双糖苷在肝癌等多种肿瘤细胞中表现出显著的抑制作用。其抗肿瘤机制主要涉及调控细胞凋亡、抑制细胞增殖及迁移。研究显示，该化合物能下调抗凋亡蛋白BCL2的表达，激活肿瘤抑制蛋白TP53，抑制STAT3信号通路，阻断PI3K/AKT途径，进而促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。此外，京尼平龙胆双糖苷还能抑制基质金属蛋白酶MMP9的活性，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
京尼平龙胆双糖苷通过抑制炎症介质PTGS2（COX-2）表达，降低前列腺素生成，减轻炎症反应。其对免疫细胞的调节作用表现为抑制过度活化的免疫反应，减少炎症因子释放，具有潜在的免疫抑制效果，有助于治疗自身免疫性疾病及慢性炎症。
尽管京尼平龙胆双糖苷血脑屏障穿透能力较低，但其对海马神经元的保护作用已被多项体外和动物模型研究证实。其机制可能与抑制细胞内解偶联蛋白2（UCP2）相关，调节线粒体功能，减轻氧化应激和细胞凋亡，从而保护神经元免受损伤。
京尼平龙胆双糖苷在2型糖尿病研究中显示出潜在价值。通过调控线粒体功能和抑制UCP2，改善胰岛β细胞功能，增强胰岛素分泌，降低血糖水平。此外，其抗炎和抗氧化特性有助于缓解糖尿病相关的慢性炎症和并发症。
京尼平龙胆双糖苷通过抑制血小板活化和聚集，降低血栓形成风险，提示其在心脑血管疾病预防中具有潜在应用价值。
京尼平龙胆双糖苷的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础。其主要靶点包括：
UCP2（解偶联蛋白2）：作为线粒体内膜蛋白，UCP2调节细胞能量代谢和氧化应激。京尼平龙胆双糖苷通过抑制UCP2活性，调节线粒体功能，减少ROS产生，保护细胞免受氧化损伤。
BCL2和TP53：调控细胞凋亡的关键蛋白。京尼平龙胆双糖苷下调BCL2，促进凋亡通路激活，同时激活TP53，增强细胞周期阻滞和凋亡信号。
STAT3：作为肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的重要信号分子，STAT3的抑制有助于抑制肿瘤生长和调节免疫反应。
PIK3CA/PI3K-AKT通路：该通路在细胞增殖和存活中起关键作用。京尼平龙胆双糖苷通过抑制该通路，阻断肿瘤细胞的增殖信号。
MMP9：参与肿瘤细胞的基质降解和转移。京尼平龙胆双糖苷抑制MMP9表达，减少肿瘤侵袭能力。
EGFR和MAPK1：调控细胞生长和分化的信号通路，京尼平龙胆双糖苷通过调节这些信号，影响细胞周期和凋亡。
PTGS2（COX-2）：炎症反应中的关键酶，抑制其表达有助于抗炎和免疫调节。
这些靶点的协同作用使京尼平龙胆双糖苷在多种疾病模型中表现出良好的治疗潜力。
京尼平龙胆双糖苷的成药性评价显示其具有良好的安全性和较高的水溶性，利于制剂开发和体内分布。其较低的LogP值和较大的TPSA提示其口服吸收可能受限，生物利用度需进一步优化。血脑屏障穿透能力低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但可通过结构修饰或药物载体系统改善。
毒理学评估表明，该化合物不抑制hERG通道，Ames致突变试验阴性，提示心脏毒性和遗传毒性风险低，安全性较高。药代动力学研究显示，京尼平龙胆双糖苷在体内代谢较为稳定，主要通过肝脏代谢酶系统处理，代谢产物及排泄途径尚需进一步研究。
针对其口服吸收差的问题，纳米载体、脂质体包裹及共晶技术等新型给药系统的开发，有望提升其体内稳定性和生物利用度，促进临床转化。
京尼平龙胆双糖苷作为一种多功能天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其在肝癌治疗中的多靶点抑制作用，为开发新型抗肿瘤药物提供了有力支撑。结合其抗炎、免疫调节及神经保护作用，京尼平龙胆双糖苷有望成为多种慢性疾病的辅助治疗药物。
在2型糖尿病及代谢综合征领域，京尼平龙胆双糖苷通过调节线粒体功能和抗炎机制，可能改善胰岛功能和代谢状态，具有开发为代谢疾病新药的潜力。
未来研究应聚焦于：
深入解析作用机制：利用基因组学、蛋白质组学和代谢组学技术，全面揭示京尼平龙胆双糖苷的分子作用网络。
优化药代动力学性质：通过化学修饰和先进给药系统，提升其口服吸收和体内分布。
临床前及临床研究：开展系统的毒理学、安全性评价及临床试验，验证其疗效和安全性。
联合用药策略：探索京尼平龙胆双糖苷与现有药物的协同效应，提高治疗效果，降低副作用。
产业化生产技术：发展高效、绿色的提取及合成工艺，保障药物质量和供应。
综上，京尼平龙胆双糖苷作为天然药物资源中的重要分子，具备良好的开发前景，值得进一步深入研究与开发。
京尼平龙胆双糖苷作为栀子果实中的重要天然产物，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，展现出广泛的药理潜力。其在抗肿瘤、抗炎、免疫调节、神经保护及代谢疾病中的多靶点作用机制，为天然产物药理学研究提供了宝贵的范例。尽管其成药性存在一定挑战，但通过现代药物设计和给药技术的辅助，京尼平龙胆双糖苷有望成为临床治疗多种疾病的有效候选药物。
未来，结合多学科交叉的研究策略，京尼平龙胆双糖苷的药理机制将被进一步阐明，其临床应用价值也将逐步显现，为天然产物药物开发领域注入新的活力。
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