英文名: Ajugol
中文别名:
英文别名: Ajugol; Leonuride
Cas 号: 52949-83-4
产品编码：BP0130
分子式: C15H24O9
分子量: 348.348
来源: Ajuga reptans, Melittis melissophyllum, Rehmannia glutinosa and Leonurus cardiaca
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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益母草苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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益母草苷（Leonuride，CAS号：52949-83-4）是一种来源于中药材益母草（Leonurus japonicus Houtt.）的活性成分，属于糖苷类化合物和环烯醚萜类单萜的复合结构。益母草作为传统中医药中调经活血、利尿消肿的重要药材，已有数百年的临床应用历史。益母草苷作为其主要活性成分之一，近年来因其显著的心血管保护作用及多靶点调控潜力，受到天然产物药理学领域的广泛关注。本文旨在系统综述益母草苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及其临床应用前景，期望为益母草苷的进一步研究和开发提供理论基础和参考。
益母草苷分子式为C_17H_24O_9，分子量为348.35 Da。其结构特征为环烯醚萜类单萜骨架与糖苷部分的结合，具有较高的极性，LogP值约为-2.5，显示其亲水性较强。TPSA（拓扑极表面积）高达165.71 Ų，表明其分子表面具有丰富的极性基团，尤其是多个羟基和醚键，氢键受体数量为9，提示其在分子间相互作用中具有较强的氢键形成能力。益母草苷的结构中含有多个氧原子，赋予其良好的溶解性和潜在的生物活性。其低血脑屏障透过性（BBB Low）提示该化合物较难进入中枢神经系统，可能限制其在中枢神经疾病中的应用，但有利于减少中枢神经系统相关副作用。
益母草苷主要存在于益母草全草中，尤其是叶片和花序部位含量较高。益母草为唇形科益母草属多年生草本植物，广泛分布于东亚地区，尤其是中国、日本和韩国。传统上，益母草多用于中医调经、活血和利尿，其有效成分的提取和分离技术不断完善。
提取益母草苷的常用方法包括水提取、醇提取及超临界CO_2萃取等。水提取法简单且符合中药传统炮制工艺，但纯度较低。醇提（如乙醇或甲醇）提取能够提高益母草苷的提取率和纯度。现代研究中，采用高效液相色谱（HPLC）结合柱层析技术对提取物进行分离纯化，确保益母草苷的纯度和活性。近年来，微波辅助提取和超声波辅助提取技术的应用显著提高了提取效率和活性成分的稳定性。
益母草苷具有多种药理活性，尤其在心血管系统中表现出显著的保护作用。大量体外和体内研究表明，益母草苷能够调节心肌细胞功能，改善心肌缺血再灌注损伤，具有抗氧化、抗炎、抗纤维化及调节血管功能的作用。
心血管保护作用
益母草苷通过激活AMPK信号通路，增强心肌细胞能量代谢，减轻缺血性损伤。此外，其对血管内皮功能的改善作用，有助于维持血管张力和防止动脉粥样硬化。益母草苷还能抑制血小板聚集，改善血液流变学特性，降低血栓形成风险。
抗氧化与抗炎作用
益母草苷显著提高NFE2L2（Nrf2）信号通路活性，增强细胞抗氧化防御能力，减少氧化应激引起的细胞损伤。同时，益母草苷抑制多种促炎因子的表达，减轻炎症反应，保护心血管组织免受慢性炎症损伤。
调节代谢与糖脂代谢
益母草苷通过调控PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）活性，改善胰岛素信号传导，具有潜在的抗糖尿病和调脂作用，有助于防治与代谢综合征相关的心血管疾病。
其他作用
益母草苷对BACE1、PRKCA等靶点的调控，提示其可能在神经保护及细胞信号传导中发挥作用，但相关研究尚处于初步阶段。
益母草苷的药理作用涉及多条信号通路和多个分子靶点，体现了其多靶点、多通路的作用特征。
AMPK（PRKAA1）
作为细胞能量代谢的关键调控因子，AMPK的激活促进脂质代谢和糖代谢，益母草苷通过激活AMPK，改善心肌能量供应，减轻缺血损伤。
NFE2L2（Nrf2）
Nrf2是抗氧化应激的核心转录因子，益母草苷增强Nrf2的核转位及下游抗氧化酶表达，减少ROS水平，保护心血管细胞。
PTPN1
PTPN1作为胰岛素信号负调控因子，益母草苷对其活性的抑制，有助于改善胰岛素敏感性，调节代谢平衡。
BACE1
BACE1主要参与β-淀粉样蛋白前体的裂解，益母草苷对其的调控提示潜在的神经保护作用。
PRKCA
蛋白激酶Cα参与多种细胞信号转导，益母草苷调节其活性，影响细胞增殖和凋亡。
SELP（P-选择素）
益母草苷通过抑制SELP表达，减少血小板与内皮细胞的相互作用，降低血栓形成风险。
ESR2（雌激素受体β）
益母草苷可能通过调节ESR2，发挥调经活血及心血管保护作用。
APEX1、AKR1B1、SHBG
这些靶点涉及DNA修复、醛糖还原酶活性及性激素结合，益母草苷对其的调控可能扩展其药理作用范围。
益母草苷具有良好的安全性和成药性特征。其分子量适中，虽LogP较低显示亲水性强，但这有利于其在血液中的分布和溶解度。高TPSA和氢键受体数表明其在膜透过性方面存在一定限制，尤其是血脑屏障透过性较低，减少中枢神经系统的潜在毒性。
毒理学评估显示益母草苷无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，且Ames致突变试验为阴性，表明其遗传毒性风险较低。药代动力学研究显示，益母草苷口服吸收良好，但生物利用度受限于其极性和代谢稳定性。体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物尚需进一步鉴定。益母草苷的半衰期适中，适合日常给药。
益母草苷在心血管疾病防治中的潜力巨大，尤其适用于冠心病、心肌缺血、心律失常及高血压等病症的辅助治疗。其多靶点调控机制有助于综合改善心血管功能，降低病理损伤。此外，益母草苷的抗氧化和抗炎作用为其在慢性疾病中的应用提供了理论依据。
未来，益母草苷的临床开发需聚焦于以下几个方向：
剂型优化与给药途径
开发口服缓释制剂或靶向给药系统，提高生物利用度和靶向性。
临床试验验证
开展系统的临床I-III期试验，明确其安全性、有效性及适应症范围。
药物相互作用研究
鉴于益母草苷多靶点作用，需评估其与常用心血管药物的相互作用，确保联合用药安全。
结构优化与衍生物开发
基于益母草苷结构，设计合成更具活性和药代动力学优势的衍生物。
多疾病适应症拓展
探索益母草苷在代谢综合征、神经退行性疾病等领域的潜在应用。
益母草苷作为益母草中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在心血管疾病防治领域展现出广阔的应用前景。其良好的安全性和成药性为其临床开发奠定了坚实基础。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床验证，益母草苷有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子，为心血管疾病患者带来新的治疗选择。
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