产品名称: 细叶远志皂苷
英文名: Tenuifolin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 20183-47-5
产品编码:BP1374
分子式: C36H56O12
分子量: 680.832
来源: Polygala tenuifolia, Polygala senega, Strophanthus sp. and Pygeum africanum (preferred genus name Prunus)
物理性状: White powder
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
细叶远志皂苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
214.44
2.13
-0.77
0.15
0.64
0.38
低
81.69
5.59
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
细叶远志皂苷（Tenuifolin）是一种从中药材远志（Polygala tenuifolia Willd.）中分离得到的三萜类皂苷，近年来因其显著的神经保护作用和潜在的治疗神经退行性疾病的价值而受到广泛关注。远志作为传统中医中用于增强记忆、抗焦虑和镇静的经典药材，其主要活性成分之一即为细叶远志皂苷。大量体内外研究表明，细叶远志皂苷不仅具有良好的口服活性，还能通过多靶点、多途径调节神经系统功能，特别是在阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease, AD）等神经退行性疾病的防治中展现出独特优势。
本文将系统综述细叶远志皂苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征以及其在临床应用中的潜力和未来发展方向，旨在为相关研究提供理论依据和实践指导。
细叶远志皂苷的分子式为C_36H_58O_12，分子量为680.8320，属于三萜皂苷类化合物。其结构核心为典型的三萜骨架，连接有多个糖基残基，赋予其较高的极性。理化性质方面，细叶远志皂苷的LogP值约为2.13，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其拓扑极性表面积（TPSA）较大，为214.44 Ų，这反映了其较强的极性和水溶性。水溶性为0.15，显示其在水中溶解度有限，但足以支持口服给药形式。
血脑屏障穿透能力较低，提示其直接进入中枢神经系统的效率有限，但这并不妨碍其通过间接机制发挥神经保护作用。hERG通道抑制试验为阴性，表明细叶远志皂苷心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验结果为0，显示其遗传毒性风险低，安全性较好。
细叶远志皂苷主要来源于远志（Polygala tenuifolia Willd.）的根部。远志为远志科植物，广泛分布于中国北方及韩国、日本等地。传统中医中，远志根被用作安神、益智和祛痰药材。
提取细叶远志皂苷的常用方法包括：
提取过程需控制温度和pH，以防止皂苷结构的降解。纯化后的细叶远志皂苷常用质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段进行结构鉴定。
细叶远志皂苷的药理活性主要集中于神经保护和认知功能改善领域，涉及多种神经退行性疾病模型。
细叶远志皂苷通过多靶点调节，显著抑制β-分泌酶（β-secretase，BACE1）的活性，减少淀粉样β蛋白（Aβ）尤其是Aβ_25-35片段的生成和沉积，减轻Aβ诱导的神经毒性。体外实验显示，细叶远志皂苷能够抑制Aβ_25-35诱导的神经细胞凋亡，降低caspase-3和caspase-9的活化，阻断细胞凋亡信号通路。
细叶远志皂苷能够激活NFE2L2（核因子E2相关因子2）信号通路，增强细胞抗氧化能力，减少氧化应激损伤。此外，其对TLR4（Toll样受体4）信号通路的调节，抑制神经炎症反应，减轻神经细胞的炎症损伤。
细叶远志皂苷能有效降低乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，增加脑内乙酰胆碱含量，改善胆碱能神经传导。同时，其还能提升去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质水平，促进神经元功能恢复，改善学习记忆能力。
在衰老小鼠模型中，口服细叶远志皂苷显著改善空间学习和记忆能力，表现为水迷宫实验中潜伏期缩短和空间记忆能力增强，提示其具有潜在的认知障碍治疗价值。
细叶远志皂苷还被报道具有抗抑郁、抗焦虑及神经再生促进作用，可能通过调节PRKCA（蛋白激酶Cα）、MAPK1（丝裂原活化蛋白激酶1）等信号通路实现。
细叶远志皂苷的作用机制复杂，涉及多个分子靶点和信号通路，体现了其多靶点药理特性。
BACE1是Aβ生成的关键酶，细叶远志皂苷通过直接或间接抑制BACE1活性，减少Aβ前体蛋白（APP）裂解，降低有毒Aβ的产生，减缓淀粉样斑块形成。
细叶远志皂苷抑制caspase-3和caspase-9的激活，阻断线粒体途径介导的细胞凋亡。其对BCL2蛋白的调节增强细胞抗凋亡能力，保护神经元存活。
通过抑制AChE活性，细叶远志皂苷增加乙酰胆碱的含量，改善神经传递效率。同时提升去甲肾上腺素和多巴胺水平，调节中枢神经系统功能。
细叶远志皂苷激活NFE2L2通路，促进抗氧化酶表达，减轻氧化应激。通过抑制TLR4信号，降低促炎因子释放，缓解神经炎症。
细叶远志皂苷可能调控PRKCA、MAPK1等信号分子，影响神经细胞增殖、分化及存活，促进神经修复和功能恢复。
细叶远志皂苷的分子量较大（680.8 Da），TPSA较高（214.44 Ų），提示其极性较强，可能限制其通过细胞膜和血脑屏障的能力。LogP值2.13表明其脂溶性适中，有利于口服吸收。
水溶性为0.15，属于低溶解度药物，可能影响其生物利用度。血脑屏障穿透能力较低，提示其直接进入中枢神经系统的效率有限，但通过调节外周神经系统或间接机制仍可发挥作用。
hERG通道抑制试验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0，显示遗传毒性风险低，安全性较好。
目前关于细叶远志皂苷的系统药代动力学研究较少。现有研究表明，细叶远志皂苷口服后吸收较快，血浆浓度峰值出现时间适中。其体内代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物尚需进一步鉴定。
由于血脑屏障渗透性低，细叶远志皂苷在中枢神经系统的分布有限，可能需要通过结构修饰或制剂优化提升其脑内浓度。
细叶远志皂苷在神经退行性疾病，尤其是阿尔茨海默氏病的治疗中展现出良好的应用潜力。其多靶点、多机制的药理作用，有望克服单一靶点药物的局限性，提供更全面的神经保护和认知功能改善。
未来临床应用的关键在于：
此外，细叶远志皂苷在抗抑郁、抗焦虑及神经修复等方面的潜力也值得深入挖掘，为神经系统疾病的综合治疗提供新思路。
细叶远志皂苷作为远志中的重要三萜皂苷，凭借其多靶点神经保护作用和良好的安全性，成为神经退行性疾病尤其是阿尔茨海默氏病研究中的热点天然产物。其通过抑制β-secretase活性、抗凋亡、抗氧化及调节神经递质等多重机制，显著改善认知功能，展现出广阔的临床应用前景。
未来应加强对其药代动力学特征和作用机制的深入研究，优化制剂技术，推动临床转化。细叶远志皂苷有望成为天然产物药理学领域重要的神经保护剂，为神经退行性疾病的治疗提供新的药物候选和治疗策略。
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