中文名：远志皂苷元
英文名: Senegenin
中文别名: 细叶远志酸；远志酸
英文别名: Tenuigenin; Tenuifolic acid
Cas 号: 2469-34-3
产品编码：BP1286
分子式: C30H45ClO6
分子量: 537.134
来源: Polygala senega. Derived from Presenegenin by treatment with HCl. Also from Polygala tenuifolia and Bredemeyera floribunda
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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远志皂苷元的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
115.06
4.65
1.54
0.01
2.84
1.86
低
89.93
5.33
否
否
否
否
有
无
0.3
是
否
是
否
远志皂苷元（Senegenin），CAS号2469-34-3，是一种具有显著神经保护活性的12α-羟基类固醇化合物。作为传统中药远志（Polygala tenuifolia Willd.）的重要活性成分，远志皂苷元在神经退行性疾病的防治研究中逐渐受到广泛关注。近年来，随着神经科学和分子药理学的迅速发展，远志皂苷元的药理作用及其分子机制得到了深入探讨，显示出其在阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等神经系统疾病中的潜在治疗价值。
本文将系统综述远志皂苷元的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其神经保护相关的药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为天然产物药理学领域的科研人员提供全面而深入的参考资料。
远志皂苷元属于12α-羟基类固醇，分子式为C30H46O6，分子量为537.1370。其结构特点是在类固醇骨架的12位引入羟基基团，赋予其独特的空间构型和生物活性。远志皂苷元的LogP值为4.6503，显示出较强的脂溶性，TPSA（拓扑极性表面积）为115.0600，表明其极性适中，具有一定的细胞膜穿透能力。
水溶性较低（0.0137 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。血脑屏障（BBB）通透性较低，提示其直接进入中枢神经系统的能力有限，但这并不排除其通过间接机制发挥神经保护作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明远志皂苷元对心脏QT间期延长的风险较低。Ames致突变试验得分0.3，显示其基因毒性风险较低，具有良好的安全性基础。
远志皂苷元主要存在于中药材远志的根部和根茎中。远志为多年生草本植物，广泛分布于中国北方及东北地区，是传统中医中用于健脑益智、宁心安神的重要药材。远志皂苷元作为远志皂苷的去糖基形式，通常通过水解远志皂苷获得。
提取方法多采用有机溶剂提取结合酸碱水解技术。常用流程包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，降低了提取时间和溶剂消耗，为远志皂苷元的制备提供了技术保障。
远志皂苷元的药理研究主要集中于神经保护作用，其在多种神经系统疾病模型中表现出显著的神经保护效应。
远志皂苷元能够减轻神经细胞损伤，抑制神经炎症，保护神经元存活。体外细胞模型显示，远志皂苷元能有效抵抗氧化应激诱导的细胞凋亡，促进神经元存活率。体内实验中，远志皂苷元改善认知功能障碍，减轻脑缺血再灌注损伤，显示其良好的神经保护潜力。
远志皂苷元通过调控β-淀粉样蛋白（Aβ）代谢和tau蛋白异常，减轻AD病理特征。其能够下调BACE1酶活性，减少Aβ生成，同时促进APP非淀粉样途径代谢，降低神经毒性Aβ积累。此外，远志皂苷元抑制tau蛋白过度磷酸化，减缓神经纤维缠结形成。
远志皂苷元激活核因子E2相关因子2（NRF2）信号通路，增强细胞抗氧化防御能力，降低氧化应激损伤。同时，其抑制促炎细胞因子释放，减轻神经炎症反应，保护神经环境稳定。
远志皂苷元还表现出对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的抑制活性，提升脑内乙酰胆碱水平，改善认知功能。此外，其对细胞凋亡相关蛋白CASP3的调控，促进神经细胞存活。
远志皂苷元的神经保护作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，具体机制如下：
远志皂苷元通过上调抗凋亡蛋白BCL2表达，抑制促凋亡蛋白CASP3活性，减少神经细胞凋亡，维持神经元生存。
通过抑制β-分泌酶BACE1活性，减少APP裂解产生的Aβ，降低神经毒性Aβ聚集，缓解AD病理进展。
远志皂苷元调节微管相关蛋白tau（MAPT）磷酸化状态，减少神经纤维缠结形成，保护神经元结构完整性。
SIRT1作为重要的去乙酰化酶，参与调节细胞代谢和抗炎反应。远志皂苷元激活SIRT1，促进神经元存活和功能恢复。NRF2通路激活增强抗氧化酶表达，抵御氧化应激。
远志皂苷元通过调控MAPK1（ERK2）信号，影响细胞增殖、分化及应激反应，促进神经细胞修复。
远志皂苷元对ACHE具有抑制作用，延长乙酰胆碱在突触间隙的作用时间，改善认知功能。
在帕金森病相关研究中，远志皂苷元调节SNCA表达，减少α-突触核蛋白异常聚集，保护多巴胺能神经元。
综上，远志皂苷元通过多靶点、多通路协同作用，发挥综合神经保护效应。
远志皂苷元的成药性参数显示其具有一定的开发潜力，但也存在挑战。
远志皂苷元的LogP值为4.65，表明其脂溶性较高，有利于穿透脂质膜，但水溶性低（0.0137 mg/mL）限制了其口服吸收。血脑屏障通透性较低，提示其直接进入中枢神经系统的能力有限，可能需要通过结构修饰或载体系统改善。
目前关于远志皂苷元的体内代谢研究较少，推测其可能经过肝脏酶系代谢，形成多种代谢产物。代谢稳定性和排泄途径需进一步研究。
hERG通道抑制实验结果为阴性，表明远志皂苷元心脏毒性风险较低。Ames试验得分0.3，显示其基因毒性风险较低，具有良好的安全性基础。
由于水溶性差和BBB通透性低，远志皂苷元的生物利用度和中枢神经系统暴露受限。纳米载体、脂质体包裹、结构修饰等策略被提出以提高其药代动力学性能。
远志皂苷元作为一种天然类固醇化合物，凭借其多靶点神经保护机制，在神经退行性疾病领域展现出广阔的应用前景。
远志皂苷元通过抑制Aβ生成、tau蛋白异常及抗氧化抗炎作用，有望成为AD的潜在治疗药物。结合现有药物，其可作为辅助治疗，提高疗效。
调控SNCA表达及抗氧化作用，使其在PD及其他神经炎症疾病中具有潜在应用价值。
通过ACHE抑制和神经保护，远志皂苷元有望改善认知功能障碍，适用于老年痴呆及脑损伤患者。
远志皂苷元作为一种具有多靶点神经保护作用的12α-羟基类固醇天然产物，展现出良好的药理活性和安全性。其在神经退行性疾病防治中的潜力日益凸显，但成药性和药代动力学方面仍存在一定挑战。未来通过结构优化和制剂创新，有望突破血脑屏障限制，实现临床转化。系统的药理机制研究与临床前评价将为远志皂苷元的开发提供坚实基础，推动其成为天然产物药物开发的重要典范。
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