产品名称: 卷丹皂苷
英文名: 25(R)-3β,17α-Dihydroxy-5α-spirostan-6-one 3-O-α-D-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside
中文别名: (25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮 3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷
英文别名:
Cas 号: 143051-94-9
产品编码:BP5141
分子式: C39H62O14
分子量: 754.911
来源:
化合物类型: 甾体及其皂苷类(Steroids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
214.06
1.64
1.64
0.09
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0.41
低
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否
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是
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是
卷丹皂苷（25(R)-3β,17α-Dihydroxy-5α-spirostan-6-one 3-O-α-D-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside，CAS号：143051-94-9）是一种典型的甾体皂苷类天然产物，近年来因其显著的抗炎活性而受到广泛关注。皂苷类化合物作为一类重要的天然产物，广泛存在于多种中药材和植物中，因其多样的生物活性和较好的安全性，在药物研发领域具有重要价值。卷丹皂苷作为其中的代表性化合物，展现出调控多种炎症相关信号通路的潜力，尤其在调节细胞因子、炎症介质及相关转录因子方面表现出独特的作用机制。
炎症反应作为机体对内外刺激的防御反应，涉及多种细胞因子和信号通路的复杂调控。慢性炎症与多种疾病如自身免疫病、代谢综合征、神经退行性疾病及肿瘤密切相关。因此，寻找高效且低毒的抗炎药物成为当前药物研发的重要方向。基于天然产物的研究不仅丰富了药物资源库，也为理解炎症调控机制提供了新的视角。本文将系统综述卷丹皂苷的化学结构、植物来源、药理活性及其作用机制，结合成药性评价和药代动力学数据，探讨其临床应用前景与发展方向。
卷丹皂苷属于甾体皂苷类，化学结构特征为25(R)-配置的5α-螺环甾烷骨架，具有3β、17α两个羟基修饰及6-酮基团。其糖链部分由一个α-D-鼠李糖与一个β-D-葡萄糖通过1→2糖苷键连接，形成二糖苷结构。该结构的甾体母核赋予其较强的脂溶性，而糖链的存在则增强了水溶性及生物活性。
理化性质方面，卷丹皂苷分子量为754.9110，LogP值为1.6424，表明其具有适中的亲脂性，利于细胞膜穿透但不至于过度疏水。极性表面积（TPSA）高达214.06 Ų，反映出其极性较强，可能限制其通过血脑屏障的能力，符合其低血脑屏障渗透性。水溶性为0.0862，显示其在水中溶解度有限，但糖链的存在使其水溶性优于典型的甾体类化合物。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，表明该化合物无明显遗传毒性。
整体来看，卷丹皂苷的理化性质适合口服给药，且安全性较高，为其后续药物开发奠定良好基础。
卷丹皂苷主要分布于百合科植物卷丹属（Trillium spp.）中，尤其以卷丹（Trillium tschonoskii）根茎为主要来源。该植物在传统中医药中用于治疗风湿疼痛、炎症及肿瘤等疾病，积累了丰富的药用经验。近年来，随着现代分离技术的发展，卷丹皂苷的提取与纯化工艺不断优化。
常用的提取方法包括：
溶剂提取
以乙醇或甲醇为主要溶剂，通过回流提取或超声辅助提取，能够高效提取卷丹皂苷及其相关皂苷类成分。提取液经过浓缩后，采用水-乙醇梯度洗脱，去除杂质。
液液分配与柱层析
利用不同极性的溶剂进行分配，结合硅胶柱层析、C18反相柱层析等方法，逐步纯化目标成分。高效液相色谱（HPLC）技术被广泛应用于纯度检测和成分鉴定。
制备型高效液相色谱（Prep-HPLC）
通过制备型HPLC进一步纯化，获得高纯度的卷丹皂苷，满足药理研究和药物开发需求。
此外，采用超临界CO₂萃取和膜分离技术的研究也在逐步开展，旨在提高提取效率和环境友好性。未来，结合生物合成途径的研究，有望通过生物工程手段实现卷丹皂苷的规模化生产。
卷丹皂苷的药理活性以其显著的抗炎作用为主，此外还有一定的免疫调节、抗氧化及抗肿瘤潜力。大量体外细胞实验和体内动物模型研究证实了其多靶点、多途径的生物活性。
卷丹皂苷通过抑制促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，减轻炎症反应。其在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型中显著降低炎症介质的释放，表现出良好的抗炎效果。动物实验中，卷丹皂苷能够缓解关节炎、肠炎等炎症性疾病的病理表现，减少组织损伤。
该化合物调节免疫细胞功能，促进调节性T细胞（Treg）活性，抑制过度免疫反应，维持免疫稳态。对炎症微环境中的巨噬细胞极化有调节作用，有助于炎症的自我修复。
卷丹皂苷能够清除自由基，抑制氧化应激相关酶活性，保护细胞免受氧化损伤。这一作用间接支持其抗炎效果，减轻炎症相关的细胞损伤。
部分研究提示卷丹皂苷具有抗肿瘤活性，可能通过诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤相关炎症微环境发挥作用，但相关机制尚需深入探讨。
卷丹皂苷的抗炎机制涉及多个信号通路和分子靶点，体现出其多靶点药物的特点。
IL-6和TNF-α：卷丹皂苷显著抑制促炎细胞因子IL-6和TNF-α的表达，减轻炎症反应。IL-6作为关键的炎症介质，通过JAK/STAT3通路调节免疫反应，卷丹皂苷通过抑制STAT3磷酸化，阻断其信号传导，降低炎症级联反应。
CASP1（半胱天冬酶1）：卷丹皂苷抑制CASP1活性，减少炎症小体（inflammasome）激活，降低IL-1β等炎症介质的释放，缓解炎症反应。
PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）：卷丹皂苷抑制环氧合酶的活性，减少前列腺素的生成，缓解炎症症状。
NOS2（诱导型一氧化氮合酶）：通过抑制NOS2活性，降低一氧化氮（NO）过度产生，减轻氧化应激和炎症损伤。
综上，卷丹皂苷通过多靶点、多通路协同作用，有效调控炎症反应，展现出良好的药理活性和潜在的临床应用价值。
卷丹皂苷的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。
分子量（754.9110）：较高，可能影响口服生物利用度，但适中的LogP（1.6424）有利于细胞膜穿透。
极性表面积（TPSA 214.06 Ų）：较大，提示其极性较强，可能限制口服吸收和血脑屏障通过，但有利于水溶性和靶向特异性。
水溶性（0.0862）：中等偏低，需通过制剂优化提高生物利用度。
血脑屏障渗透性低：适合针对外周炎症疾病，减少中枢神经系统副作用。
hERG抑制阴性：心脏安全性良好。
Ames试验阴性：无遗传毒性风险。
目前关于卷丹皂苷的系统药代动力学研究较为有限。初步体内实验显示其口服吸收较慢，血浆半衰期适中，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁排泄为主。由于糖链结构，卷丹皂苷可能在肠道被微生物酶解，影响其生物利用度和活性形式。
未来需进一步开展：
以完善其药代动力学特征，为临床开发提供科学依据。
基于卷丹皂苷在抗炎领域的显著活性及良好的安全性，其在临床应用方面展现出广阔前景。
炎症性疾病治疗：如类风湿关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病等，卷丹皂苷可作为辅助或替代治疗药物，缓解炎症和疼痛。
免疫调节剂：在自身免疫疾病及过敏性疾病中，通过调节免疫平衡发挥治疗作用。
神经炎症相关疾病：虽然血脑屏障渗透性低，但可通过外周抗炎作用间接缓解神经炎症。
联合用药潜力：与其他抗炎药物或免疫调节剂联合使用，可能增强疗效，减少单药副作用。
药代动力学优化：通过结构修饰、纳米载体等技术改善生物利用度和体内稳定性。
机制深入研究：结合多组学技术，进一步阐明其作用网络和潜在靶点。
临床前安全性评价：系统毒理学研究，确保长期用药安全。
临床试验设计：开展合理的临床试验，验证其疗效和安全性，推动其转化为临床药物。
合成及生产工艺：建立高效、绿色的合成及提取工艺，保障药物供应。
综上，卷丹皂苷作为一种具有多靶点抗炎活性的天然产物，具备成为新型抗炎药物的潜力，值得进一步深入开发。
卷丹皂苷作为一种典型的甾体皂苷类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗炎机制，在天然产物药理学领域展现出重要价值。其通过调控IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1/2、TNF、TRPA1、NOS2及NFKB1等关键炎症相关靶点，发挥显著的抗炎和免疫调节作用。成药性评价显示其具有良好的安全性和潜在的临床应用前景。
未来，结合现代药物化学、药代动力学及临床研究，卷丹皂苷有望成为治疗多种炎症相关疾病的新型药物。深化其作用机制研究、优化药物制剂及开展系统的临床验证，将是推动其临床转化的关键。天然产物药理学的发展为发现和开发安全有效的抗炎药物提供了丰富资源，卷丹皂苷作为其中的典范，必将为抗炎药物研发贡献新的动力。
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