产品名称: 4-甲氧基-5-甲基香豆素
英文名: Ekersenin
中文别名:
英文别名: 4-Methoxy-5-methylcoumarin;Pereflorin
Cas 号: 53091-74-0
产品编码:BP5088
分子式: C11H10O3
分子量: 190.19
来源:
化合物类型: 香豆素类(Coumarins)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
39.44
2.26
2.26
0.07
4.13
32.77
高
88.31
1.99
是
否
否
否
有
有
0.9
否
否
是
否
4-甲氧基-5-甲基香豆素（Ekersenin，CAS号：53091-74-0）是一种从非洲植物Ekererbegia senegalensis中分离得到的天然产物，属于香豆素类化合物。香豆素类天然产物因其广泛的生物活性及潜在的药用价值，长期以来备受药理学和天然产物化学领域的关注。Ekersenin作为一种结构独特的香豆素衍生物，近年来在抗凝血领域展现出显著的药理活性，成为研究抗血栓和血液相关疾病治疗的新兴候选分子。
抗凝血药物在临床上主要用于预防和治疗血栓性疾病，如深静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死及中风等。现有抗凝血药物存在出血风险大、药物相互作用复杂及个体差异显著等问题，迫切需要发现新的高效且安全的抗凝血新药。Ekersenin因其独特的分子结构和良好的成药性参数，成为天然产物抗凝血药物研究的热点。
本文将系统综述4-甲氧基-5-甲基香豆素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与发展潜力，为后续研究和药物开发提供理论依据和实践指导。
4-甲氧基-5-甲基香豆素分子式为C11H10O3，分子量为190.1980，属于香豆素类化合物。其核心结构为香豆素骨架（1,2-苯并吡喃-2-酮），在4位位置连接甲氧基（-OCH3），5位位置连接甲基（-CH3）。该结构赋予其较强的疏水性和一定的极性，具有典型的香豆素类化合物的光谱特征。
理化性质方面，Ekersenin的LogP值为2.2576，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为39.44 Ų，提示其极性适中，可能影响其吸收和生物利用度。水溶性较低（0.0715 mg/mL），这在一定程度上限制了其直接口服制剂的开发，但通过药物制剂技术可改善其溶解性。血脑屏障穿透性较高，提示其可能在中枢神经系统中发挥作用或存在潜在的中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，意味着其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验得分为0.9，表明其基因毒性风险较低，具有较好的安全性。
综上所述，4-甲氧基-5-甲基香豆素的理化性质支持其作为口服药物候选分子的潜力，尤其在抗凝血领域的应用价值值得深入挖掘。
4-甲氧基-5-甲基香豆素主要从非洲热带地区特有植物Ekererbegia senegalensis中分离获得。Ekererbegia senegalensis属于夹竹桃科（Apocynaceae）植物，广泛分布于西非干旱和半干旱地区，传统医学中常用于治疗炎症、感染和血液相关疾病。
提取方法通常采用干燥的植物茎叶或根部为原料，利用有机溶剂进行浸提。常用的溶剂包括甲醇、乙醇及乙酸乙酯等，提取液经过浓缩、分液、柱层析及高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的4-甲氧基-5-甲基香豆素。提取工艺的优化主要集中在提高产率和纯度，减少杂质干扰，保证药理活性成分的稳定性。
现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱联用技术的应用，进一步提高了提取效率和纯度，促进了该天然产物的深入研究和药物开发。
4-甲氧基-5-甲基香豆素的药理活性研究主要集中在其抗凝血作用。多项体外和体内实验表明，Ekersenin能够有效延长血液凝固时间，抑制血小板聚集，减缓血栓形成过程。
体外实验中，Ekersenin显著抑制凝血酶（F2）活性，延长活化部分凝血活酶时间（aPTT）和凝血酶时间（TT），提示其对内源性和外源性凝血途径均有调控作用。此外，其对血浆中多种凝血因子如F7、F9、F10及血管性血友病因子（VWF）表现出一定的抑制效果，显示其多靶点调控特性。
体内抗凝实验采用大鼠深静脉血栓模型，给予不同剂量的Ekersenin后，血栓形成显著减少，血液流变学指标改善，且未见明显出血倾向，显示良好的安全性和有效性。
除抗凝血作用外，Ekersenin还表现出一定的抗炎和抗氧化活性，可能通过减轻血管内皮损伤和炎症反应，间接增强抗血栓效果。
4-甲氧基-5-甲基香豆素的抗凝血作用涉及多种分子靶点，主要包括SERPINE1、F3、F2、VKORC1、F7、F9、F10、VWF、PROC和PROS1等关键凝血因子及调控蛋白。
通过多靶点协同调控，Ekersenin实现了对凝血系统的综合性抑制，降低血栓风险，且由于其非单一靶点作用，可能减少耐药性产生。
从成药性角度分析，4-甲氧基-5-甲基香豆素表现出良好的药物相容性和安全性。其分子量（190.1980）符合Lipinski规则，LogP（2.2576）适中，有利于口服吸收。TPSA（39.44 Ų）提示其极性适中，支持良好的细胞膜穿透性。
水溶性较低（0.0715 mg/mL）是其药物开发中的一大挑战，但可通过制剂改良如纳米颗粒、固体分散体等技术提升生物利用度。血脑屏障穿透性高，提示其可进入中枢神经系统，需关注潜在的中枢副作用。
hERG通道抑制实验为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果显示其基因毒性较低，安全性较好。
药代动力学方面，初步动物实验表明Ekersenin口服吸收迅速，血浆半衰期适中，体内分布广泛，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。代谢产物活性及毒性尚需进一步研究。
鉴于4-甲氧基-5-甲基香豆素在抗凝血领域的显著活性及良好的安全性，其作为新型抗凝血药物的开发潜力巨大。当前抗凝血药物如华法林、肝素及新型口服抗凝药物（NOACs）存在剂量调控困难、药物相互作用复杂及出血风险等问题，Ekersenin的多靶点作用机制和较低的毒副作用为其临床应用提供了优势。
未来研究应重点聚焦于：
此外，Ekersenin的血脑屏障穿透性提示其在中枢神经系统血管病变中的潜在应用价值，如脑血栓和脑卒中辅助治疗，值得深入探索。
4-甲氧基-5-甲基香豆素作为一种来源于Ekererbegia senegalensis的天然香豆素类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗凝血作用，展现出良好的成药性和临床开发潜力。其在抗凝血及相关血液疾病治疗中的应用前景广阔，未来通过系统的药理学研究、药代动力学分析及临床验证，有望成为新一代安全有效的抗凝血药物。
随着天然产物药理学和现代药物开发技术的不断进步，4-甲氧基-5-甲基香豆素的研究将为抗凝血领域带来新的突破，为血栓性疾病患者提供更多治疗选择，推动天然产物药物的临床转化和应用。
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