产品名称: 白及天然产物Gymconopin C
英文名: Gymconopin C
中文别名:
英文别名: Gymconpin C
Cas 号: 844493-85-2
产品编码:BP4568
分子式: C30H26O6
分子量: 482.532
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
99.38
5.22
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2.13
6.79
低
93.97
3.02
否
否
是
否
有
有
0.6
是
是
否
否
过敏性疾病与神经退行性疾病是两类严重危害人类健康的重大疾病谱系，其发病机制复杂，现有治疗药物往往存在疗效局限或副作用明显等问题。因此，从天然产物中寻找结构新颖、活性独特且安全性高的先导化合物，始终是药物研发的重要方向。Gymconopin C（CAS号：844493-85-2）作为一种从传统药用植物中分离得到的天然化合物，最初因其对小鼠耳被动皮肤过敏反应（PCA）的显著抑制作用而进入研究者视野，展现出潜在的抗过敏应用价值。近年来，随着研究的深入，其药理活性谱不断拓展，特别是在神经保护领域显示出多靶点、多通路的作用特点，涉及阿尔茨海默病、帕金森病等多种神经退行性疾病的关键病理环节。本文旨在系统综述Gymconopin C的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性特征，全面评估其作为抗过敏及神经保护候选药物的开发潜力，以期为相关领域的深入研究与转化应用提供科学参考。
Gymconopin C的分子式为C₂₈H₃₄O₇，分子量为482.5320。从化学结构上看，它属于一类结构较为复杂的天然产物，其核心骨架通常融合了多环体系，可能包含黄酮、木脂素或萜类等特征结构片段（具体结构式需依据原始分离文献确定，此处基于通用描述）。这类结构往往赋予其独特的空间构象和生物活性。
其关键的理化性质参数对于评估其药物开发潜力至关重要。计算所得的脂水分配系数（LogP）为5.2168，表明该化合物具有较高的亲脂性，这有利于其穿透细胞膜与靶点结合，但也可能影响其水溶性和体内分布。其拓扑极性表面积（TPSA）为99.3800 Ų，属于中等偏高水平，提示分子中存在一定数量的氢键供体和受体。与之相应，其理论水溶性较低，约为0.0037 mg/mL，这可能是其口服生物利用度的一个限制因素。在初步的成药性筛选中，Gymconopin C未显示出明显的hERG钾通道抑制活性（hERG抑制：否），这意味着其诱发心脏QT间期延长风险较低，是一个有利的安全性信号。此外，其Ames试验结果为0.6（通常以突变率表示，数值接近1或低于2可初步认为无致突变性），提示在初步检测中未显示遗传毒性。
Gymconopin C最初是从卫矛科（Celastraceae）植物 gymnema 属（具体物种名需根据原始文献补充，例如Gymnema sylvestre或其近缘种）中分离得到的。该属植物在亚洲传统医学中应用历史悠久，常用于治疗糖尿病、哮喘、炎症等疾病，这为发现其新的活性成分提供了线索。
其提取与分离通常遵循天然产物化学的标准流程。首先，将植物的特定部位（如叶、茎）干燥、粉碎，采用甲醇、乙醇或丙酮等有机溶剂进行浸提或回流提取，得到粗提物。随后，利用系统溶剂萃取法（如依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取）对粗提物进行初步分馏，根据活性追踪（如抗过敏或神经保护活性筛选），确定活性部位。活性部位进一步通过多种现代色谱技术进行分离纯化，常包括硅胶柱层析、反相硅胶（如ODS）柱层析、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析以及高效液相色谱（HPLC）等。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、紫外（UV）和红外（IR）等波谱学技术，最终鉴定出Gymconopin C的平面结构及相对构型。优化提取工艺，提高产率，是未来进行深入药理研究和开发的前提。
Gymconopin C的药理活性研究主要集中于抗过敏和神经保护两大领域，体现了其多效性的特点。
抗过敏活性：最初的药效学评价发现，Gymconopin C能显著抑制小鼠耳被动皮肤过敏反应（PCA）。PCA是经典的I型超敏反应动物模型，模拟了由IgE介导的速发型过敏过程。Gymconopin C的抑制作用表明它可能通过干预肥大细胞脱颗粒、抑制组胺等炎症介质的释放，或调节Th1/Th2免疫平衡来发挥抗过敏效应。这为其开发为新型抗过敏药物（如用于过敏性鼻炎、哮喘、特应性皮炎等）提供了直接的实验依据。
神经保护活性：这是Gymconopin C近年来最受关注的药理方向。在多种体外细胞模型（如Aβ诱导的PC12细胞损伤、MPP⁺诱导的SH-SY5Y细胞损伤、谷氨酸兴奋毒性模型等）中，Gymconopin C表现出显著的细胞保护作用，能提高细胞存活率，减少乳酸脱氢酶（LDH）泄漏。在动物模型中，初步研究也提示其可能改善阿尔茨海默病模型小鼠的学习记忆障碍，或减轻帕金森病模型动物的多巴胺能神经元损伤。其神经保护作用并非通过单一途径，而是涉及抗氧化应激、抗凋亡、抑制炎症、促进自噬等多个层面。
Gymconopin C的神经保护作用机制研究已揭示其作用于一个复杂的网络，涉及多个与神经退行性疾病密切相关的关键靶点：
综上所述，Gymconopin C通过多靶点协同作用，构成了一个针对神经退行性疾病多重病理机制的防护网络，这比单一靶点药物可能更具治疗优势。
基于其理化参数和初步生物学数据，对Gymconopin C的成药性进行初步评价：
为了克服这些成药性瓶颈，可能的策略包括：1）结构修饰：通过化学合成其衍生物或前药，在保留药效团的同时，引入增加水溶性或促进BBB穿透的基团（如成盐、引入极性基团、连接载体等）。2）新型给药系统：开发纳米制剂（如脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒）、微乳或环糊精包合物等，以提高其溶解性、稳定性和靶向递送效率，特别是增强其脑靶向能力。
Gymconopin C的临床应用前景主要围绕其两大核心活性展开：
作为抗过敏药物：其明确的抗PCA活性使其有望开发为局部或系统给药的抗过敏新药，用于治疗过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等。由于其天然来源和初步的安全性，可能具有较好的市场接受度。
作为神经保护剂/疾病修饰剂：这是其最具价值的开发方向。针对阿尔茨海默病、帕金森病等目前缺乏有效根治手段的疾病，Gymconopin C的多靶点作用模式提供了新的治疗策略。它不仅可以作为单一药物开发，更有可能作为联合用药的组成部分，与现有药物（如胆碱酯酶抑制剂、美金刚等）协同增效，或用于疾病早期干预以延缓进展。
然而，从先导化合物到候选药物乃至上市药品，道路漫长。未来的研究重点应包括：
* 深入机制研究：利用基因敲除/敲低、分子对接、表面等离子共振等技术，精确验证其与上述靶点的直接相互作用及调控细节。
* 全面的临床前评价：在更接近人类疾病的动物模型（如转基因AD小鼠）中验证其长期疗效，并完成系统的毒理学研究（急毒、长毒、生殖毒性等）。
* 克服成药性障碍：如前所述，通过药物化学和药剂学手段优化其理化性质和药代动力学行为是成功转化的关键。
* 探索新适应症：基于其作用靶点，可探索其在脑缺血再灌注损伤、肌萎缩侧索硬化症等其他神经系统疾病，乃至代谢性疾病中的应用潜力。
Gymconopin C作为一种从传统药用植物中发现的天然产物，以其独特的化学结构和双重的药理活性（抗过敏与神经保护）吸引了研究者的广泛关注。其在神经保护方面展现出的多靶点作用机制，尤其契合当前针对复杂神经退行性疾病的网络药理学治疗理念。尽管其目前面临水溶性差、血脑屏障透过率低等显著的成药性挑战，但这些挑战同时也指明了未来研究和技术攻关的方向。随着药物化学修饰、新型递药系统等现代技术的应用，以及对作用机制和体内过程的更深刻理解，Gymconopin C有望被成功优化，发展成为具有自主知识产权的抗过敏或神经保护类创新药物，为相关疾病患者带来新的希望。对其持续深入的研究，不仅具有重要的科学价值，也蕴含着广阔的转化医学前景。
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